米力农
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药品名称
米力农;米利酮;二联吡啶酮;甲氰吡酮;氰双吡酮;Milrinone
本品化学名称为: 2-甲基-6-氧-1,6-二氢-[3,4’双吡啶]-5甲腈
分子式: C10H9N3O
分子量: 211.22
性状
本品为无色澄明液体。
药理作用
本品是磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10~30倍。耐受性较好。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加。而与肾上腺素ß1受体或心肌细胞Na+、K+ -ATP酶无关。 其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。米力农的心血管效应与剂量有关,小剂量时主要表现为正性肌力作用,当剂量加大,逐渐达到稳态的最大正性肌力效应时,其扩张血管作用也可随剂量的增加而逐渐加强。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重,不宜长期应用。
药代动力学
静脉给药5~15分钟起生效,清除半衰期为2~3小时。蛋白结合率70%。
适应症
适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
用法与用量
静脉注射:
负荷量 25~75ug/㎏,5~10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25~1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。口服:一次~7.5mg,每日4次。
不良反应
较氨力农少见。少数有头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少等。过量时可有低血压、心动过速。长期口服因副作用大,可导致远期死亡率升高,已不再应用。
禁忌症
注意事项
⒈用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
⒉不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心脏病患者慎用。
⒊合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。
⒋对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。
⒌肝肾功能损害者慎用。
⒍尚无用于心肌梗死、孕妇及哺乳妇女、儿童,应慎重。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未明确。
老年患者用药
尚未明确。
儿童用药
尚未明确。
药物相互作用
⒈与丙吡胺同用可导致血压过低。
⒉与常用强心、利尿、扩血管药合用,尚未见不良相互作用。
⒊与硝酸酯类合用有相加效应。
⒋本品有加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。
配伍禁忌
⒈本品以生理盐水稀释后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。
⒉与速尿混合立即产生沉淀。
规格
5ml∶5mg
贮藏
遮光,密闭保存