达沙替尼

达沙替尼，此前亦称BMS-354825，是一种由百时美施贵宝生产并以“”为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。

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药物作用

在2006年6月的临床试验中，达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者，40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准；而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。

分子靶位

达沙替尼主要是针对费城染色体、SRC基因、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB激酶。

药效

在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。

受影响的基因群

除了T315I基因突变以外，所有的费城染色体基因群都受到药物反应。

副作用与毒性

中性白细胞增多和骨髓抑制（白细胞减少）是比较普遍的毒性反应。服用该药中的18%患者，会犯有并发性的胸膜积液。一些病人会需要做胸腔穿刺术或胸膜固定术去治疗这种疾患。其他严重的反应包括有中型的腹泻、外周性的水肿和头疼。少数患者在肝功能试验中显示异常。而极少低血钙症副作用也被指明，但是其并未证明会导致任何严重问题。

外部链接

• Summary Basis for Approval from the U.S. Food and Drug Administration Freedom of Information homepage
• Prescribing information from Bristol-Myers Squibb
• Diary of a CML patient involved in the clinical trials for dasatinib
• Sprycel Summary of Product Characteristics (from the European Medicines Agency website)

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