酮洛芬肠溶片

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酮洛芬肠溶片,适应症为用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节肿痛、以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

成份

本品主要成分为:酮洛芬。其化学名称为:α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。分子式:C16H14O3分子量:254.29

性状

本品为肠溶片,除去肠衣后显白色。

适应症

用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节肿痛、以及痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

规格

50mg

用法用量

口服。成人常用量:①抗风湿,一次50mg,一日3~4次。最大用量一天200mg;②治疗痛经,一次50mg,每6~8小时1次,必要时可增至每次75mg。为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整片吞服。

不良反应

1.胃肠道反应较常见,如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。2.过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。3.眼:视力模糊、视网膜出血。4.心血管系统:心律失常、血压升高、心悸。5.中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。6.肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。7.血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。8.其他:水潴留(尿量减少、面部、下肢水肿等)、口腔炎、多汗等。

禁忌

1.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用。2.有活动性消化性溃疡者。

注意事项

1.交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,本品可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。2.有下列情况者应慎用:①哮喘,用药后可加重;②心功能不全、高血压、肾功能不全、肝硬化患者,用药后可加重水钠潴留,甚至导致心、肝、肾功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;④有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡; 3.本品为治疗关节炎的对症药物,用药数天至1周见效,达最大疗效需连续用药2~3周。必须同时进行病因治疗。4.肾功能不全者应酌情减量。5.为了减少对胃肠道刺激,可与食物同服或饭后服用。对急需止痛患者,可于进食前30分钟或进食后2小时服药。6.长期用药时应定期随诊,检查血象及肝、肾功能。一旦出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况,应立即停药、就诊。7.对实验室检查的干扰:①由于本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;②本品可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;③本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及转氨酶升高;④由于本品在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17一羟皮质类固醇(17-OHCS)的测定结果。8.当药品性状发生改变时禁止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

老年用药

老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低,导致血药浓度升高及半衰期延长,因而需注意剂量调整。尤其大于70岁者,开始可用半量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,老年人服用非甾体抗炎药常致无痛性、消化性溃疡、消化道出血等,故服用此药时应密切监护。

药物相互作用

1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。3.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。4.与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。5.本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。6.本品可增强口服抗糖尿病药的作用。7.本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。8.本品不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,二药同用时,应减少甲氨蝶啶的用量。

药物过量

服用常规剂量的5~10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。

药理毒理

本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛,缓激肽还可引起子宫收缩。故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。

药代动力学

口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。

贮藏

遮光,密封保存。


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