阿替卡因肾上腺素注射液
阿替卡因肾上腺素注射液，适应症为口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。
目录
成份
本品为复方制剂，其组份为：盐酸阿替卡因和酒石酸肾上腺素。 1） 盐酸阿替卡因 化学名： 4-甲基-3-【【1-氧代-2-（丙氨基）-丙基】氨基】-2-噻吩羧酸甲酯，盐酸盐 其结构式：
分子式：C13H20N2O3S，HCl 分子量：320.84 2） 酒石酸肾上腺素 化学名：4-【1-羟基-2-（甲氨基）-乙基】-1，2-苯二酚，酒石酸盐 其结构式：
分子式：C9H13NO3，C4H6O6 分子量：333.30
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。
规格
1.7 ml：盐酸阿替卡因68 mg与酒石酸肾上腺素17 g（以肾上腺素计）
用法用量
给药方式 局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。 注射前请重复抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时。 注射速度不得超过1ml/分钟。 剂量 适用于成人及4岁以上儿童，这种麻醉技术对于4岁以下年龄组不适合。 成人：必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术，通常给药剂量为1/2~1管。 盐酸阿替卡因最大用量不超过7mg/kg体重。 4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。 盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。 盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下： －儿童的体重（kg） 1.33 老年人：使用成人剂量的一半。
不良反应
如同所有的口腔麻醉剂，使用本品病人有可能出现晕厥。 本品含有的焦亚硫酸钠可能引起过敏反应或加重过敏反应。 用药过量或某些敏感的患者可能出现以下临床症状/体征： －中枢神经系统：神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣。如出现以上症状，应要求患者过度呼吸，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫。 －呼吸系统：呼吸急促，然后呼吸过缓，可能导致呼吸暂停。 －心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压，可能导致虚脱，心律失常（室性早博、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）。 以上心脏表现可能导致心脏停博。
禁忌
对局麻药或本品其他成分过敏者； 严重房室传导障碍而无起搏器的患者； 经治疗未控制的癫痫； 卟啉病。 本品不建议与西布曲明合用（见药物相互作用）。
注意事项
警告 本品含1/100，000肾上腺素。 高血压或糖尿病患者慎用，本品可能引起局部组织坏死。 麻醉咬合危险：各种咬合（唇、颊、粘膜、舌），建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物。 本品不建议用于4岁以下儿童，此种麻醉技术不适合此年龄组。 避免注射于感染及炎症部位（局部麻醉效果降低）。 运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果阳性。 使用注意事项 使用本品之前必须注意以下内容： .必须进行临床综合考虑，了解病史，以便决定手术方法、同步治疗方案。 .先行注射5%－10%的剂量试验是否存在过敏反应。 .缓慢注射，严禁注射于血管中，注射前必须反复做抽回血检查。 .维持与患者的语言交流 接受抗凝剂治疗者须严密监视（监测国际标准化比值）。 由于存在肾上腺素，以下情况须严密注意： －除心动过缓之外的各种类型的心律失常 －冠状动脉供血不足 －严重动脉高血压 因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢，严重肝功能不全患者需降低剂量。 缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用剂量。 与一些药物（见药物相互作用）合并应用时，需严密监测患者的临床症状以及生化指标。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇 动物研究中未发现有任何致畸作用，不能预示人类的致畸作用。实际上，迄今为止，已经进行了两个种属动物的实验研究。 临床实践中，孕期用药与畸形或胎毒性无足够的相关事实。 因此，对于口腔疾病，阿替卡因仅在必需时方可用于孕妇。 哺乳期妇女 如同其他局麻药，阿替卡因极微量分泌于乳汁；但麻醉结束后，可以继续哺乳。
儿童用药
4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。 盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。 盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下： －儿童的体重（kg） 1.33
老年用药
使用减半的成人剂量。
药物相互作用
不建议合用 由于存在肾上腺素： +西布曲明 阵发性高血压可能伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。 合用时需加以小心 由于存在肾上腺素 . 挥发性卤代麻醉剂 严重的室性心律失常（增加心脏反应）。 限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。 . 丙咪嗪类抗抑郁药 阵发性高血压可能伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。 限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。 . 血清素能－去甲肾上腺素能抗抑郁剂（米西普兰及文法拉辛） 阵发性高血压可能伴有心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。 限制剂量，例如：成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。 . 非选择性单胺氧化酶抑制剂（异丙烟肼） 通常中度增加肾上腺素的升压作用。 仅在严密临床监控下使用 . 由非选择性单胺氧化酶抑制剂推断为“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺，托洛沙酮） 存在增加肾上腺素升压作用的危险。 仅在严密临床监控下使用 合用时须加以考虑 +胍乙啶 血压大幅度升高（由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。 如果合用不可避免，小心使用低剂量的拟交感神经药（肾上腺素）。
药物过量
在两种情况下可能出现局麻药毒性反应：由于不慎注射入静脉造成相对过量，毒性反应立即出现；过量麻醉剂造成真正的过量，毒性反应延迟出现。 出现药物过量采取的治疗措施： 一旦观察到过量体征，要求患者过度呼吸，如必要可采取仰卧姿势。如出现阵挛性癫痫发作，给氧并注射一种苯二氮卓类药物。 可能需要插管辅助通气。
药理毒理
药效学 局部麻醉剂 盐酸阿替卡因具有酰胺功能基团，可以在注射部位阻断神经冲动沿神经纤维的传导，起局部麻醉作用。 在阿替卡因溶液中添加1/100，000肾上腺素的作用在于延缓麻醉剂进入全身循环，维持活性组织浓度，同时亦可获得出血极少的手术野。 局麻作用在给药后2－3分钟出现，可持续约60分钟。 牙髓麻醉时可缩短2－3倍时间。 临床前安全试验资料 动物实验研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。 如同其他的酰胺类局部麻醉药，高剂量的活性成份能够导致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应（见不良反应）。
药代动力学
颊粘膜注射后30分钟内出现阿替卡因血药峰浓度。 盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟。 盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢；5%－10%剂量的药物以原形方式从尿排出。
贮藏
避光，25℃以下保存。
包装
玻璃安瓿，50支/盒
有效期
2年
