阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮（药理学）
第四节 阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮
纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1～2分钟就可消除呼吸抑制现象，增加呼吸频率。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状，表明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床适用于吗啡类镇痛药急性中毒，解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状，可使昏迷者迅速复苏。在镇痛药的理论研究中，纳洛酮是重要的工具药。
纳曲酮（naltrexone）的作用与纳洛酮相同，但口服生物利用度较高，作用维持时间较长。
制剂及用法
盐酸吗啡（morphine hydrochloride）10mg/次，皮上注射。极量：口服30mg/次，100mg/日。皮下注射20mg/次，60mg/日。
磷酸可待因（codeine phosphate）15～30mg/次，3次/日。极量：0.1mg/次，0.25mg/日，口服。
阿片酊（tincture opium）含吗啡约1%，乙醇3%。0.3～1ml/次，3次/日，口服。极量：2ml/次，6ml/日。
复方樟脑酊（tincture comphor co）每100ml含阿片酊5ml。常用量2～5ml/次（相当于吗啡1～2.5mg），3次/日。用于腹泻、腹痛及镇咳。
盐酸哌替啶（pethidine hydrochloride）100mg/次，肌内注射。极量：150mg/次，600mg/日。
安那度（anadol）10～20mg/次，皮下注射或肌内注射。极量：30mg/次，60mg/日。
盐酸美沙酮（methadone hydrochloride）5～10mg/次，2～3次/日，口服。5～10mg/次，肌内注射。
枸橼酸芬太尼（fentanyl citrate）0.05～0.1mg/次，皮下或肌内注射。
盐酸喷他佐辛（pentazocine hydrochloride）50mg/次，口服。
乳酸喷他佐辛（pentazocine lactate）30mg/次，皮下注射或肌内注射。
盐酸二氢埃托啡（dihydroetorphine hydrochloride）20-40μg/次，180μg/日，舌下含用，10～20μg/次，90μg/日，肌内注射。
盐酸曲马多（tramadol hydrochloride）50mg/次，3次/日，口服。50mg/次。50～200mg/日，缓慢静滴。
强痛定（fortanodyn）60mg/次，3～4次/日，口服。50mg/次，皮下注射。
纳洛酮（naloxone）0.4～0.8mg/次,肌内注射或静脉注射。
硫酸延胡索乙素（tetrahydropalmatine sulfate）100～150mg/次，3次/日，口服。60～100mg/次，皮下注射。
盐酸罗通定（rotundine hydrochloride）60～100mg/次。3次/日，口服。
硫酸罗通定（rotundine sulfate）60mg/次，皮下注射。
