雷尼替丁胶囊
雷尼替丁胶囊,适应症为用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。
性状
本品为胶囊剂,其内容物为类白色或淡黄色粉末。
适应症
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。
用法用量
1.口服,一次 150mg (一次 1 粒),一日 2 次,或一次 300mg (一次 2 粒),睡前 1 次。 2.维持治疗:口服,一次 150mg (一次 1 粒),每晚 1 次。 3.严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg (一次半粒),一日 2 次。4.治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600~1200mg (一日 4 粒 ~8 粒)。
不良反应
1.常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。2.与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。 3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。4.长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成 N- 亚硝基化合物。
禁忌
8 岁以下儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗 2.对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。 3.肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。 4.肝、肾功能不全患者慎用。 5.男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。 6.可降低维生素 B12 的吸收,长期使用,可致 B12 缺乏。7.对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚未明确。
老年用药
老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。
药物相互作用
1.与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时,雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。2.与抗凝血药、抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。3.与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。4.可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时,可延缓这些药物的作用。null
药理毒理
1.药理雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与 H2 受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的 5 倍 ~12 倍。因此为强效的 H2 受体阻滞剂。 2.毒理小鼠口服的 LD501440~1750mg/Kg 。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量,大鼠 ( 雄 ) 为 500mg/Kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。连续 26 周的每天最大无毒剂量,大鼠为 100mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。小鼠口服 100~200mg/Kg 达 114 周,大鼠口服 100~2000mg/Kg 达 129 周,均未见致癌作用。
药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( Tmax ) 1~2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1~1.9L/Kg ,且可通过血 - 脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的 1/30~1/20 。 30% 经肝脏代谢,其代谢产物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代谢物, 50% 以原形自肾随尿排出。半衰期( t1/2 )为 2~3 小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。