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氟马西尼
,静注，本品可用0.9%[[氯化钠]]、0.45%氯化钠—2.5%[[葡萄糖]]或5%葡萄糖输液稀释，也可与其他[[复苏]]术同时应用。[[麻醉]]后，初剂量为15s 内静注0.2 mg。加在开始静注后60s内未达到要求的清醒程度，可再注射0.1mg，必要时可每隔60s重复注射一次，直到总剂量达1mg。通常使用0.3～0.6mg。在给予本品前连用BDZ类数周的病人，快速注射本品可引起[[戒断症状]]，故应避免快速注射。如意外地出现成断[[症状]]，可缓慢静注[[安定]]5mg或[[咪达唑仑]]5mg 。[[急救]]，静注初剂量为0.3mg。加在60s未达到要求的清醒程度，可重复注射本品直到病人清醒或总剂量达2mg。如又出现[[倦睡]]，则静滴0.1～0.4mg/h 是有用的。滴注速率应个别调节，直到达到要求的清醒程度。如病人曾长期接受高剂量的BDZ类药，采用个别调整的注射剂量并缓慢给药，并不会产生戒断症状 。出现意外的过度刺激迹象，应静脉给予安定5mg或咪达唑仑5mg。如重复给予本品未能使意识及[[呼吸]]功能明显改善，应认为BDZ并非致病因素。
==药理作用==
本品为苯二氮卓类（BDZ）选择性[[拮抗药]]。本品作用于脑BDZ[[受体]]，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。对小鼠、[[大鼠]]、猫和猴的药理试验表明，本品能逆转BDZ类及对[[中枢神经系统]]BDZ受体具亲和性的非BDZ类药物(如佑匹克隆、[[三唑]]并哒嗪类）的作用。此种[[拮抗作用]]亦见于人类。本品也能部分[[拮抗]][[丙戊酸钠]]的抗[[惊厥]]作用。[[抗精神病药]]常能增加体内[[催乳激素]]的水平，而BDZ类安定药可使之降低。本品能拮抗此种降低催乳激素的作用，从另一个方面证明了本品具BDZ拮抗作用。对安定、[[劳拉西泮]]或[[三唑仑]]产生[[耐受性]]及躯体依赖性的猴、猫、大鼠和小鼠，使用本品后可产生戒断症状。本品[[毒性]]有限，小鼠的急性LD50为4300mg/kg（口服）、4000mg/kg（腹腔注射）；大鼠为6000mg/kg（口服），1360mg/kg(腹腔注射)。本品为具弱[[亲脂性]]的碱，与[[血浆蛋白]]质中度结合（约50%）。结合的血浆蛋白质2/3为[[清蛋白]]。本品的平均[[消除半衰期]]为53min。[[稳态]]时的平均分布容积（Vss＝0.95L/kg），与结构近似的BDZ接近，说明药物的组织结合与分布相似。本品通过[[生物转化]]迅速消除，主要[[代谢物]][[羧酸]]无药理活性，且经肾消除。本品与BDZ类药物同时给药时基本[[药动学参数]]不受影响。
==[[适应症]]==
本品用于逆转BDZ类的中枢[[镇静]]作用。（1）用于麻醉后：住院病人用BDZ类诱导和维持[[全身麻醉]]后可用本品终止其作用。[[门诊]]及住院病人进行短时间的诊断或治疗手术后，可终止BDZ的镇静作用。（2）用于急救：作为BDZ类[[中毒]]的诊断药物，或排除BDZ中毒。作为原因不明的[[神志丧失]]的诊断药，用以鉴别BDZ、其他[[药物中毒]]或脑损伤。在[[药物过量]]服用时特效地逆转BDZ的中枢作用（为避免插管，或拔除插管，而用以恢复自主呼吸及神志）。
==[[不良反应]]==
不良反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、颜面潮红，也可出现头昏、激越、[[精神错乱]]；对[[癫痫]]患者有可能引起发作；对已产生苯二氮卓躯体依赖性的病人可能促发严重的戒断症状；对同时服用苯二氮卓和三环类[[抗抑郁药]]的病人可能引发癫痫发作和[[心律失常]]；
制剂 注射剂：0.lmg/1ml，0.5mg/5m1，lmg/10m1。
==注意事项==
⑴ 滴注快可出现[[焦虑]]、[[心悸]]、恐惧等不适感，少数可见[[血压升高]]，心率加快。⑵ 对本品过敏者禁用。⑶ [[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女慎用。⑷ 手术后外周肌松剂作用消失前慎用。禁用于对本品过敏的病人。动物研究虽未见[[胚胎]]毒性或致畸性，妊娠头3个月不应使用本品，除非确有必要，授乳期必要时可给予本品，因原先摄人或给予的BDZ的作用可能重新出现，在给予本品后最初24h内应告诫病人，不得从事危险的机械操作或驾驶车辆。本品存在时并不改变BDZ的[[药动学]]。本品静注100 mg也未见过量给药的症状。麻醉后手术结束时在外周[[肌肉松弛药]]的作用消失之前，不应注射本品。
[[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
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==药理作用==
本品为苯二氮卓类（BDZ）选择性[[拮抗药]]。本品作用于脑BDZ[[受体]]，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。对小鼠、[[大鼠]]、猫和猴的药理试验表明，本品能逆转BDZ类及对[[中枢神经系统]]BDZ受体具亲和性的非BDZ类药物(如佑匹克隆、[[三唑]]并哒嗪类）的作用。此种[[拮抗作用]]亦见于人类。本品也能部分[[拮抗]][[丙戊酸钠]]的抗[[惊厥]]作用。[[抗精神病药]]常能增加体内[[催乳激素]]的水平，而BDZ类安定药可使之降低。本品能拮抗此种降低催乳激素的作用，从另一个方面证明了本品具BDZ拮抗作用。对安定、[[劳拉西泮]]或[[三唑仑]]产生[[耐受性]]及躯体依赖性的猴、猫、大鼠和小鼠，使用本品后可产生戒断症状。本品[[毒性]]有限，小鼠的急性LD50为4300mg/kg（口服）、4000mg/kg（腹腔注射）；大鼠为6000mg/kg（口服），1360mg/kg(腹腔注射)。本品为具弱[[亲脂性]]的碱，与[[血浆蛋白]]质中度结合（约50%）。结合的血浆蛋白质2/3为[[清蛋白]]。本品的平均[[消除半衰期]]为53min。[[稳态]]时的平均分布容积（Vss＝0.95L/kg），与结构近似的BDZ接近，说明药物的组织结合与分布相似。本品通过[[生物转化]]迅速消除，主要[[代谢物]][[羧酸]]无药理活性，且经肾消除。本品与BDZ类药物同时给药时基本[[药动学参数]]不受影响。
==[[适应症]]==
本品用于逆转BDZ类的中枢[[镇静]]作用。（1）用于麻醉后：住院病人用BDZ类诱导和维持[[全身麻醉]]后可用本品终止其作用。[[门诊]]及住院病人进行短时间的诊断或治疗手术后，可终止BDZ的镇静作用。（2）用于急救：作为BDZ类[[中毒]]的诊断药物，或排除BDZ中毒。作为原因不明的[[神志丧失]]的诊断药，用以鉴别BDZ、其他[[药物中毒]]或脑损伤。在[[药物过量]]服用时特效地逆转BDZ的中枢作用（为避免插管，或拔除插管，而用以恢复自主呼吸及神志）。
==[[不良反应]]==
不良反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、颜面潮红，也可出现头昏、激越、[[精神错乱]]；对[[癫痫]]患者有可能引起发作；对已产生苯二氮卓躯体依赖性的病人可能促发严重的戒断症状；对同时服用苯二氮卓和三环类[[抗抑郁药]]的病人可能引发癫痫发作和[[心律失常]]；
制剂 注射剂：0.lmg/1ml，0.5mg/5m1，lmg/10m1。
==注意事项==
⑴ 滴注快可出现[[焦虑]]、[[心悸]]、恐惧等不适感，少数可见[[血压升高]]，心率加快。⑵ 对本品过敏者禁用。⑶ [[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女慎用。⑷ 手术后外周肌松剂作用消失前慎用。禁用于对本品过敏的病人。动物研究虽未见[[胚胎]]毒性或致畸性，妊娠头3个月不应使用本品，除非确有必要，授乳期必要时可给予本品，因原先摄人或给予的BDZ的作用可能重新出现，在给予本品后最初24h内应告诫病人，不得从事危险的机械操作或驾驶车辆。本品存在时并不改变BDZ的[[药动学]]。本品静注100 mg也未见过量给药的症状。麻醉后手术结束时在外周[[肌肉松弛药]]的作用消失之前，不应注射本品。
[[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
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