528,223
个编辑
更改
甲钴胺
,【 药品名称 】 [[甲钴胺片]]
【 英文名称 】 Mecobalamin Tablets
【 药品别名 】 [[弥可保]]
商品名：[[欧维]]
本品主要成份为[[甲钴胺]]，其[[化学]]名称为：Coα-[α-(5,6)-[[二甲基]]苯并[[咪唑基]]］-Coβ-甲钴酰胺
分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.40
【 性状 】本品为白色糖衣片，除去糖衣后显淡红色。
==药理毒理==
===药理作用===
甲钴胺是一种内源性的[[辅酶B12]]，参与一碳单位循环，在由[[同型半胱氨酸]]合成[[蛋氨酸]]的[[转甲]]基反应过程中起重要作用。
动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入[[神经元]][[细胞器]]，参与脑[[细胞]]和[[脊髓]]神经元[[胸腺嘧啶核苷]]的合成，促进[[叶酸]]的利用和[[核酸]][[代谢]]，且促进核酸和[[蛋白质合成]]作用较氰钴胺强；能促进[[轴突运输]]功能和[[轴突]]再生，使[[链脲霉素]]诱导的[[糖尿病]][[大鼠]][[坐骨神经]]轴突骨架[[蛋白]]的运输正常化；对药物引起的[[神经退变]]，如[[阿霉素]]、[[丙烯酰胺]]、[[长春新碱]]引起的小鼠轴突退变及自发[[高血压大鼠]][[神经]][[疾病]]，具有抑制作用；能使延迟的[[神经突]]触传递和[[神经递质]]减少恢复正常，通过提高[[神经纤维]][[兴奋性]]，恢复终极板[[电位]]诱导，使饲以[[胆碱]]缺乏[[饲料]]大鼠的脑内[[乙酰胆碱]]恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中[[卵磷脂]]的合成和神经元[[髓鞘形成]]。
===毒理研究===
[[生殖]][[毒性]]：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
==药代动力学==
据文献报道：
1． 一次性给药
健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高[[血药浓度]]，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、[[血清]]中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
服用后8小时，尿中总B12的[[排泄]]量为用药后24小时排泄量的40～80%。
注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※ 2：由给药后24～48小时的平均值算出。
2． 连续给药
观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
==[[适应症]]==
[[周围神经病]]变。
⑴[神经内外科] [[多发性神经炎]]、[[三叉神经痛]]；脑意外事件的[[后遗症]]、脑外伤、[[血管]]硬化引起的神经障碍；[[失眠]]、[[多梦]]、烦躁、易怒；[[酒精]]性[[神经炎]]；自律神经障碍
⑵［[[内科]]］ [[内分泌科]]：[[糖尿病性神经病变]]
[[肝病]]类科：[[肝功能异常]]的神经炎
[[血液科]]：巨幼红细胞[[贫血]]
⑶［[[五官科]]］面部[[神经麻痹]]；[[耳鸣]]、[[重听]]、[[眩晕]]、[[耳聋]]；耳[[平衡障碍]]；[[味觉]]、[[嗅觉]]功能异常。
⑷［[[眼科]]］[[糖尿病性视网膜病变]]；[[视神经炎]]、[[复视]]、[[青光眼]]引起的[[视神经萎缩]]
⑸［[[骨科]]］[[坐骨神经痛]]、[[椎间盘]]突出、[[骨刺]]、肩颈酸痛、[[腰痛]]、[[骨折]]、运动伤害
⑹［[[妇产科]]］[[妊娠]]性贫血、[[下肢]]麻木；[[更年期]]神经功能异常
⑺［[[皮肤科]]］[[带状疱疹]]、[[湿疹]]、各种皮肤炎引起的神经炎、[[神经痛]]
⑻［[[肿瘤科]]］放[[化疗]]引起的造血功能损害及神经伤害
==其他==
【 用法用量 】
口服。通常成人一次片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、[[症状]]酌情增减。
【 [[不良反应]] 】
在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）
[[胃肠道]]：偶有（0.1%～5%）[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]；
过敏：少见（<0.1%）[[皮疹]]。
【 禁忌 】
禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
【 注意事项 】
1． 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。
2． 从事[[汞及其化合物]]的工作人员，不宜长期大量服用本品。
【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】
虽然甲钴胺在[[动物试验]]中未见致畸作用，但其对[[怀孕]]妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【 儿童用药 】
尚不明确。
【 老年患者用药 】
由于老年人[[机能减退]]，建议在医生指导下酌情减少用量。
【 [[药物相互作用]] 】
尚不明确。
【 [[药物过量]] 】
尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
【 规格 】0.5mg/片。
【厂家 】 济南中科一通化工有限公司
[[分类:原料药]][[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
【 英文名称 】 Mecobalamin Tablets
【 药品别名 】 [[弥可保]]
商品名：[[欧维]]
本品主要成份为[[甲钴胺]]，其[[化学]]名称为：Coα-[α-(5,6)-[[二甲基]]苯并[[咪唑基]]］-Coβ-甲钴酰胺
分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.40
【 性状 】本品为白色糖衣片，除去糖衣后显淡红色。
==药理毒理==
===药理作用===
甲钴胺是一种内源性的[[辅酶B12]]，参与一碳单位循环，在由[[同型半胱氨酸]]合成[[蛋氨酸]]的[[转甲]]基反应过程中起重要作用。
动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入[[神经元]][[细胞器]]，参与脑[[细胞]]和[[脊髓]]神经元[[胸腺嘧啶核苷]]的合成，促进[[叶酸]]的利用和[[核酸]][[代谢]]，且促进核酸和[[蛋白质合成]]作用较氰钴胺强；能促进[[轴突运输]]功能和[[轴突]]再生，使[[链脲霉素]]诱导的[[糖尿病]][[大鼠]][[坐骨神经]]轴突骨架[[蛋白]]的运输正常化；对药物引起的[[神经退变]]，如[[阿霉素]]、[[丙烯酰胺]]、[[长春新碱]]引起的小鼠轴突退变及自发[[高血压大鼠]][[神经]][[疾病]]，具有抑制作用；能使延迟的[[神经突]]触传递和[[神经递质]]减少恢复正常，通过提高[[神经纤维]][[兴奋性]]，恢复终极板[[电位]]诱导，使饲以[[胆碱]]缺乏[[饲料]]大鼠的脑内[[乙酰胆碱]]恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中[[卵磷脂]]的合成和神经元[[髓鞘形成]]。
===毒理研究===
[[生殖]][[毒性]]：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
==药代动力学==
据文献报道：
1． 一次性给药
健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高[[血药浓度]]，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、[[血清]]中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
服用后8小时，尿中总B12的[[排泄]]量为用药后24小时排泄量的40～80%。
注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※ 2：由给药后24～48小时的平均值算出。
2． 连续给药
观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
==[[适应症]]==
[[周围神经病]]变。
⑴[神经内外科] [[多发性神经炎]]、[[三叉神经痛]]；脑意外事件的[[后遗症]]、脑外伤、[[血管]]硬化引起的神经障碍；[[失眠]]、[[多梦]]、烦躁、易怒；[[酒精]]性[[神经炎]]；自律神经障碍
⑵［[[内科]]］ [[内分泌科]]：[[糖尿病性神经病变]]
[[肝病]]类科：[[肝功能异常]]的神经炎
[[血液科]]：巨幼红细胞[[贫血]]
⑶［[[五官科]]］面部[[神经麻痹]]；[[耳鸣]]、[[重听]]、[[眩晕]]、[[耳聋]]；耳[[平衡障碍]]；[[味觉]]、[[嗅觉]]功能异常。
⑷［[[眼科]]］[[糖尿病性视网膜病变]]；[[视神经炎]]、[[复视]]、[[青光眼]]引起的[[视神经萎缩]]
⑸［[[骨科]]］[[坐骨神经痛]]、[[椎间盘]]突出、[[骨刺]]、肩颈酸痛、[[腰痛]]、[[骨折]]、运动伤害
⑹［[[妇产科]]］[[妊娠]]性贫血、[[下肢]]麻木；[[更年期]]神经功能异常
⑺［[[皮肤科]]］[[带状疱疹]]、[[湿疹]]、各种皮肤炎引起的神经炎、[[神经痛]]
⑻［[[肿瘤科]]］放[[化疗]]引起的造血功能损害及神经伤害
==其他==
【 用法用量 】
口服。通常成人一次片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、[[症状]]酌情增减。
【 [[不良反应]] 】
在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）
[[胃肠道]]：偶有（0.1%～5%）[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]；
过敏：少见（<0.1%）[[皮疹]]。
【 禁忌 】
禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
【 注意事项 】
1． 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。
2． 从事[[汞及其化合物]]的工作人员，不宜长期大量服用本品。
【 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 】
虽然甲钴胺在[[动物试验]]中未见致畸作用，但其对[[怀孕]]妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【 儿童用药 】
尚不明确。
【 老年患者用药 】
由于老年人[[机能减退]]，建议在医生指导下酌情减少用量。
【 [[药物相互作用]] 】
尚不明确。
【 [[药物过量]] 】
尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
【 规格 】0.5mg/片。
【厂家 】 济南中科一通化工有限公司
[[分类:原料药]][[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
