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Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension
【药品名称】
[[通用名]]：[[盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂]]。
商品名：[[舍悦]]。
[[化学]]名：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-[[吡咯烷]][[甲酰]]氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛[[吡喃糖苷]]-2-[[棕榈]][[酸酯]][[盐酸]]盐。
分子式：C34H63ClN2O6S.HCl。
分子量：699.87。
【性状】[[混悬剂]]：为类白色颗粒状物，气芳香，味甜。
【药理毒理】[[盐酸克林霉素棕榈酸酯]]系[[克林霉素]]的[[衍生物]]，体外无[[抗菌]]活性，在体内经[[酯酶]]水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制[[细菌]][[蛋白质]]的合成，主要作用于革兰阳性[[球菌]]和[[厌氧菌]][[感染]]。
本品对[[金黄色葡萄球菌]]和[[表皮葡萄球菌]]、[[肺炎]]链球菌、化脓性[[链球菌]]等均有较好的[[抗菌作用]]，[[流感嗜血杆菌]]及[[淋病]]奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐[[红霉素]]的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。
本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟[[杆菌]]的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/L。
【药代动力学】本品口服后药物自[[胃肠道]]迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血[[药峰浓度]](按克林霉素计，儿童每次口服2~4mg/kg，每6小时一次，[[血药浓度]]约可达2~4μg/ml；成人每次~300mg，血药浓度约可达2.5~4μg/ml)。药物与[[血浆蛋白]]的结合率极高，达90%以上，半衰期(t1/2)儿童约为2小时，成人约为2.5小时，[[肝肾]]功能损害时半衰期(t1/2)可延长。[[药物吸收]]后迅速广泛分布于除[[脑脊液]]外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、[[胆汁]]和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过[[胎盘]]进入[[胎儿]]血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内[[代谢]]产生N-去甲克林霉素和克林霉素[[亚砜]]两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁[[排泄]]，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见[[药物蓄积]]或代谢改变。
【[[适应症]]】
<b>革兰阳性菌引起的下列各种[[感染性疾病]]：</b>
1．[[扁桃体炎]]、[[化脓性中耳炎]]、[[鼻窦炎]]等；
2．[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎急性发作]]、肺炎、[[肺脓肿]]和[[支气管扩张合并感染]]等；
3．[[皮肤]]和[[软组织感染]]：[[疖]]、痈、[[脓肿]]、[[蜂窝]]组织炎、[[创伤]]和手术后感染等；
4．[[泌尿系统]]感染：急性[[尿道炎]]、[[急性肾盂肾炎]]、[[前列腺炎]]等；
5．其他：[[骨髓炎]]、[[败血症]]、[[腹膜炎]]和口腔感染等；
<b>厌氧菌引起的各种感染性疾病：</b>
1．[[脓胸]]、肺脓肿、[[厌氧菌性肺炎]]；
2．皮肤和软组织感染、败血症；
3．腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿；
4．女性盆腔及[[生殖器]]感染：[[子宫内膜炎]]、非淋球菌性[[输卵管]]及[[卵巢脓肿]]、[[盆腔]]蜂窝组织炎及[[妇科]]手术后感染等。
【剂量与用法】按克林霉素计。成人：一次~300mg(重症感染可用450mg)，一日4次。或遵医嘱。
【[[不良反应]]】
1．胃肠道反应：偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]及[[腹泻]]。
2．[[过敏反应]]：少数病人可出现药物性[[皮疹]]。
3．对[[造血系统]]基本无毒性反应，偶可引起[[中性粒细胞减少]]，[[嗜酸性粒细胞]]增多，[[血小板减少]]等，一般轻微为一过性。
4．少数病人可发生一过性[[碱性磷酸酶]]、[[血清]][[转氨酶]]轻度升高及[[黄疸]]。
5．极少数病人可产生[[假膜]]性[[结膜炎]]。
【禁忌】对[[林可霉素]]类及林可霉素过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉[[耐药性]]，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。
2．一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起[[假膜性结肠炎]]，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或[[血样便]]等[[症状]]，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用[[万古霉素]]，口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。
3．本品治疗乙型[[溶血性]]链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。
4．本品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结不易倾倒。
5．因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗[[蠕动]]性[[止泻]]药合用，可能使肠内[[毒素]]延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。
6．[[肝功能]]损害、严重肾功能损害患者应慎用。
7．有胃肠[[疾病]]史，特别是[[溃疡性结肠炎]]、[[局限性肠炎]]或[[抗生素]]伴随性[[结肠炎]]的患者应慎用。
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】未足月[[婴儿]]慎用。小于1个月的婴儿不宜应用。儿童：一日剂量为按体重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg，重症感染17~ 25mg/kg)，分~4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日 3次)。
【老年患者用药】老年患者（≥65岁）与年轻患者服药后有无显著性差异，临床研究并无足够的病例数佐证。然而，其它一些[[临床试验]]研究表明：服用大多数抗生素所产生的与之相关的[[肠炎]]、[[痢疾]]，60岁以上患者易发生，而且比较严重，因此，老年患者应在医生指导下用药。肝肾功能正常的老年患者（61~79岁）与年轻患者（18~39岁），口服和静脉给予本品，药代动力学数据无显著性差异。
【[[配伍禁忌]]】
1．本品与[[神经]]肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、[[阿片]]类具[[呼吸抑制]]作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；而与抗[[肌松药]]合用可使抗肌松作用减弱。
2．[[氯霉素]]和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌[[核糖体]]50S[[亚基]]的结合，故不宜与本品合用。
3．本品与[[庆大霉素]]、[[粘菌素]]合用，可能使抗菌作用增强。
【[[药物过量]]】小鼠[[静脉]]给予本品855mg/kg，[[大鼠]]口服或皮注2618mg/kg，都出现大量的死亡，小鼠还观察到[[痉挛]]和精神不振。用[[血液透析]]法和[[腹膜透析]]法均不能有效清除血清中的克林霉素。
[[分类:西药]][[分类:抗生素]]
==参看==
*[[克林霉素]]
*[[林可酰胺类抗生素]]
*[[克林霉素磷酸酯外用溶液]]
*[[克林霉素甲硝唑搽剂]]
*[[克林霉素磷酸酯阴道泡腾片]]
*[[注射用盐酸克林霉素(沁林)]]
*[[克林霉素磷酸酯阴道凝胶]]
*[[克林霉素磷酸酯外用溶液剂]]
*[[注射用克林霉素磷酸脂]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂(舍悦)]]
*[[药理学/林可霉素及克林霉素]]
*[[克林霉素磷酸酯]]
*[[磷酸克林霉素]]
*[[盐酸克林霉素胶囊]]
*[[盐酸克林霉素溶液]]
*[[盐酸克林霉素注射液]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒剂]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯]]
*[[盐酸克林霉素]]
*[[注射用盐酸克林霉素]]
*[[注射用克林霉素磷酸酯]]
*[[克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯氯化钠注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯凝胶]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
【药品名称】
[[通用名]]：[[盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂]]。
商品名：[[舍悦]]。
[[化学]]名：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-[[吡咯烷]][[甲酰]]氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛[[吡喃糖苷]]-2-[[棕榈]][[酸酯]][[盐酸]]盐。
分子式：C34H63ClN2O6S.HCl。
分子量：699.87。
【性状】[[混悬剂]]：为类白色颗粒状物，气芳香，味甜。
【药理毒理】[[盐酸克林霉素棕榈酸酯]]系[[克林霉素]]的[[衍生物]]，体外无[[抗菌]]活性，在体内经[[酯酶]]水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制[[细菌]][[蛋白质]]的合成，主要作用于革兰阳性[[球菌]]和[[厌氧菌]][[感染]]。
本品对[[金黄色葡萄球菌]]和[[表皮葡萄球菌]]、[[肺炎]]链球菌、化脓性[[链球菌]]等均有较好的[[抗菌作用]]，[[流感嗜血杆菌]]及[[淋病]]奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐[[红霉素]]的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。
本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟[[杆菌]]的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/L。
【药代动力学】本品口服后药物自[[胃肠道]]迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血[[药峰浓度]](按克林霉素计，儿童每次口服2~4mg/kg，每6小时一次，[[血药浓度]]约可达2~4μg/ml；成人每次~300mg，血药浓度约可达2.5~4μg/ml)。药物与[[血浆蛋白]]的结合率极高，达90%以上，半衰期(t1/2)儿童约为2小时，成人约为2.5小时，[[肝肾]]功能损害时半衰期(t1/2)可延长。[[药物吸收]]后迅速广泛分布于除[[脑脊液]]外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、[[胆汁]]和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过[[胎盘]]进入[[胎儿]]血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内[[代谢]]产生N-去甲克林霉素和克林霉素[[亚砜]]两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁[[排泄]]，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见[[药物蓄积]]或代谢改变。
【[[适应症]]】
<b>革兰阳性菌引起的下列各种[[感染性疾病]]：</b>
1．[[扁桃体炎]]、[[化脓性中耳炎]]、[[鼻窦炎]]等；
2．[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎急性发作]]、肺炎、[[肺脓肿]]和[[支气管扩张合并感染]]等；
3．[[皮肤]]和[[软组织感染]]：[[疖]]、痈、[[脓肿]]、[[蜂窝]]组织炎、[[创伤]]和手术后感染等；
4．[[泌尿系统]]感染：急性[[尿道炎]]、[[急性肾盂肾炎]]、[[前列腺炎]]等；
5．其他：[[骨髓炎]]、[[败血症]]、[[腹膜炎]]和口腔感染等；
<b>厌氧菌引起的各种感染性疾病：</b>
1．[[脓胸]]、肺脓肿、[[厌氧菌性肺炎]]；
2．皮肤和软组织感染、败血症；
3．腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿；
4．女性盆腔及[[生殖器]]感染：[[子宫内膜炎]]、非淋球菌性[[输卵管]]及[[卵巢脓肿]]、[[盆腔]]蜂窝组织炎及[[妇科]]手术后感染等。
【剂量与用法】按克林霉素计。成人：一次~300mg(重症感染可用450mg)，一日4次。或遵医嘱。
【[[不良反应]]】
1．胃肠道反应：偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]及[[腹泻]]。
2．[[过敏反应]]：少数病人可出现药物性[[皮疹]]。
3．对[[造血系统]]基本无毒性反应，偶可引起[[中性粒细胞减少]]，[[嗜酸性粒细胞]]增多，[[血小板减少]]等，一般轻微为一过性。
4．少数病人可发生一过性[[碱性磷酸酶]]、[[血清]][[转氨酶]]轻度升高及[[黄疸]]。
5．极少数病人可产生[[假膜]]性[[结膜炎]]。
【禁忌】对[[林可霉素]]类及林可霉素过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉[[耐药性]]，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。
2．一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起[[假膜性结肠炎]]，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或[[血样便]]等[[症状]]，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用[[万古霉素]]，口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。
3．本品治疗乙型[[溶血性]]链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。
4．本品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结不易倾倒。
5．因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗[[蠕动]]性[[止泻]]药合用，可能使肠内[[毒素]]延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。
6．[[肝功能]]损害、严重肾功能损害患者应慎用。
7．有胃肠[[疾病]]史，特别是[[溃疡性结肠炎]]、[[局限性肠炎]]或[[抗生素]]伴随性[[结肠炎]]的患者应慎用。
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】未足月[[婴儿]]慎用。小于1个月的婴儿不宜应用。儿童：一日剂量为按体重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg，重症感染17~ 25mg/kg)，分~4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日 3次)。
【老年患者用药】老年患者（≥65岁）与年轻患者服药后有无显著性差异，临床研究并无足够的病例数佐证。然而，其它一些[[临床试验]]研究表明：服用大多数抗生素所产生的与之相关的[[肠炎]]、[[痢疾]]，60岁以上患者易发生，而且比较严重，因此，老年患者应在医生指导下用药。肝肾功能正常的老年患者（61~79岁）与年轻患者（18~39岁），口服和静脉给予本品，药代动力学数据无显著性差异。
【[[配伍禁忌]]】
1．本品与[[神经]]肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、[[阿片]]类具[[呼吸抑制]]作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；而与抗[[肌松药]]合用可使抗肌松作用减弱。
2．[[氯霉素]]和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌[[核糖体]]50S[[亚基]]的结合，故不宜与本品合用。
3．本品与[[庆大霉素]]、[[粘菌素]]合用，可能使抗菌作用增强。
【[[药物过量]]】小鼠[[静脉]]给予本品855mg/kg，[[大鼠]]口服或皮注2618mg/kg，都出现大量的死亡，小鼠还观察到[[痉挛]]和精神不振。用[[血液透析]]法和[[腹膜透析]]法均不能有效清除血清中的克林霉素。
[[分类:西药]][[分类:抗生素]]
==参看==
*[[克林霉素]]
*[[林可酰胺类抗生素]]
*[[克林霉素磷酸酯外用溶液]]
*[[克林霉素甲硝唑搽剂]]
*[[克林霉素磷酸酯阴道泡腾片]]
*[[注射用盐酸克林霉素(沁林)]]
*[[克林霉素磷酸酯阴道凝胶]]
*[[克林霉素磷酸酯外用溶液剂]]
*[[注射用克林霉素磷酸脂]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂(舍悦)]]
*[[药理学/林可霉素及克林霉素]]
*[[克林霉素磷酸酯]]
*[[磷酸克林霉素]]
*[[盐酸克林霉素胶囊]]
*[[盐酸克林霉素溶液]]
*[[盐酸克林霉素注射液]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒剂]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片]]
*[[盐酸克林霉素棕榈酸酯]]
*[[盐酸克林霉素]]
*[[注射用盐酸克林霉素]]
*[[注射用克林霉素磷酸酯]]
*[[克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯氯化钠注射液]]
*[[克林霉素磷酸酯凝胶]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
