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利福平

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'''利福平''',Rifampicin (RFP) ,别名'''甲哌利福霉素'''、'''力复平'''、'''利米定'''

化学名 3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基甲基-利福霉素

CAS No. 13292-46-1

分子式 C43H58N4O12

分子量 822.95

规 格 0.12g

〖药品说明〗: 片([[胶囊]])剂每片(胶囊)0.15g;0.3g;0.45g;0.6g。口服混悬液20mg/ml。

[[复方制剂]]RIMACTAZIDE(含利福平及[[异烟肼]]);RIMATAZIDE+Z(含利福平、异烟肼及[[吡嗪酰胺]])。

〖功用主治〗:

利福平与依赖DNA的RNA[[多聚酶]]的b [[亚单位]]牢固结合,抑制[[细菌]]RNA的合成,防止该酶与DNA连接, 从而阻断RNA[[转录]]过程,使DNA和[[蛋白]]的合成停止。

对[[结核杆菌]]和其他分支[[杆菌]](包括[[麻风杆菌]]等),在[[宿主]]细胞内、外均有明显的[[杀菌作用]]。对[[脑膜炎]]球菌、[[流感嗜血杆菌]]、[[金黄色葡萄球菌]]、[[表皮]][[链球菌]]、[[肺炎]][[军团菌]]等也有一定的[[抗菌作用]]。对某些[[病毒]]、[[衣原体]]也有效。

口服吸收可达90%~95%,于1~2小时[[血药浓度]]达峰。本品易渗入机体组织、体液(包括[[脑脊液]])中。口服常用剂量后,有效浓度约可维持6小时。Vd约为1.6L/kg。在肝中[[代谢]],主要[[代谢物]]仍具有[[抗菌]]活性。体内药物多自[[胆汁]]中[[排泄]],约1/3药物由尿排泄,尿[[中药]]物浓度可达治疗水平。t1/2为2~5小时。本品有酶促作用,反复用药后,[[药物代谢]](包括[[首过效应]])加强,约在2星期后,t1/2可缩短为2小时。

主要应用于[[肺结核]]和其他[[结核病]],也可用于[[麻风]]和对[[红霉素]][[耐药]]的军团菌肺炎,还可与耐酶[[青霉素]]或[[万古霉素]]联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的[[骨髓炎]]和[[心内膜炎]],用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于[[厌氧菌]][[感染]]。外用治疗[[沙眼]]及[[敏感菌]]引起的眼部感染。

〖用法用量〗: (1)肺结核及其他结核病 成人,口服,1次~0.6g,1日1次。于早饭前服。疗程半年左右;1~12岁儿童1次量为10mg/kg,1日2次;[[新生儿]]1次mg/kg,1日2次。

(2)其他感染 1日量0.6~1g,分~3次给予,饭前1小时服用。

(3)沙眼及[[结膜炎]] 用0.1%[[滴眼剂]],1日~6次。治疗沙眼的疗程为6周。

(4)治疗菌痢 本品0.6g加TMP0.2g,1日2次,服用1~2日。

〖注意要点〗:

(1)可致[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹泻]]、[[胃痛]]、[[腹胀]]等[[胃肠道]]反应,还可致[[白细胞减少]]、[[血小板减少]]、嗜酸细胞增多、[[肝功能]]受损、[[脱发]]、[[头痛]]、疲倦、[[蛋白尿]]、[[血尿]]、[[肌病]]、[[心律失常]]、低血钙等反应。还可引起多种[[过敏反应]],如[[药物热]]、[[皮疹]]、[[急性肾功能衰竭]]、[[胰腺炎]]、[[剥脱性皮炎]]和[[休克]]等,在某些情况下尚可发生[[溶血性贫血]]。

(2)与异烟肼联合使用,对结核杆菌有协同的抗菌作用。但肝[[毒性]]也加强,应加注意。与[[对氨基水杨酸钠]]合用也可加强肝毒性。

(3)与[[乙胺丁醇]]合用有加强[[视力]]损害的可能。

(4)有酶促作用,可使[[双香豆素]]类抗[[血凝]]药、口服[[降糖药]]、[[洋地黄类]]、皮质激素、[[氨苯砜]]等药物加速代谢而降效。长期服用本品,可降低口服避孕药的作用而导致[[避孕]]失败。

(5)用药期间应检查肝功能。

(6)[[肝功能不全]]者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。[[婴儿]]、一般[[肝病]]患者和3个月以上孕妇慎用。

(7)服药后尿、[[唾液]]、汗液等[[排泄物]]均可显[[桔红]]色。

(8)食物可阻碍本品吸收,宜[[空腹]]服药。

【[[副作用]]】

①对[[肝脏]]有一定毒性。

②胃肠道反应如恶心、呕吐、[[腹痛]]、腹泻。

③过敏反应如皮疹、药热。

④[[神经系统]]反应、头痛、[[视力模糊]]。[[嗜睡]]、[[肢体麻木]]。

⑤对本品过敏者以及孕妇禁用。老年人,儿童慎用。

[[分类:药理学]][[分类:抗结核病药]][[分类:抗微生物药]]
==参看==
*[[利福平眼膏]]
*[[利福平乳膏]]
*[[利福平异烟肼胶囊]]
*[[利福平-异烟肼]]
*[[利福平-异烟肼-吡嗪酰胺]]
*[[滴眼用利福平]]
*[[复方利福平胶囊]]
*[[利福平胶囊]]
*[[利福平胶丸]]
*[[利福平片]]
*[[利福平滴眼液]]
*[[利福平滴眼剂]]
*[[利福平注射液]]
*[[药理学/利福平|《药理学》- 利福平]]




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