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'''重酒石酸卡巴拉汀胶囊'''（rivastigmine），商品名'''艾斯能'''。治疗轻、中度阿尔茨海默型[[痴呆]]，即可疑[[阿尔茨海默病]]或阿尔茨海默病。
本药品被归类到[[治疗痴呆的药品列表|痴呆]]等药品分类。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊的副作用（不良反应）==
总体来说，该药可以出现轻至中度的[[副作用]]，通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和III期[[临床试验]]时，所报告的副作用发生率总计为5%或略高，但与本品关系不明显。一般情况异常 ：意外[[创伤]]7%，[[疲劳]]7%，虚弱6%。中枢和[[周围神经系统]]异常 ：[[眩晕]]19%，[[头痛]]15%，困倦5%。胃肠系统异常 ：[[恶心]]38%，[[呕吐]]23%，[[腹泻]]15%，[[食欲减退]]11%，[[消化不良]]6%。精神异常 ：激动8%，[[失眠]]8%，[[精神错乱]]6%，[[抑郁]]5%。[[防御机制]]异常 ：[[上呼吸道感染]]7%，[[泌尿道感染]]5%。另外，下列副作用在服用本品患者中的发生率至少高出给予[[安慰剂]]者2% ：出汗增多、[[全身不适]]、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。本品不引起任何[[实验室检查]]项目的改变，包括[[肝功能]]或[[心电图]]，因此不需进行特殊监护。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊禁忌症==
已知对[[重酒石酸卡巴拉汀]]、其它[[氨基甲酸]][[衍生物]]或[[剂型]]成分[[过敏]]的患者禁用。
==服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊须注意的事项==
本品对心[[血管系统]]不产生[[副作用]]。同其它拟胆碱药一样，对[[病窦综合征]]或伴严重[[心律失常]]患者应慎用。[[胆碱]]能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明本品能明显加重[[溃疡病]]患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。<br /> 有[[呼吸系统疾病]]病史或正在发病的患者服用本品治疗后能产生异常[[临床表现]]，或使原来症状和[[体征]]加重的[[临床经验]]不多，但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用。急性支气管[[哮喘]]患者服用本品的临床经验尚待进一步研究。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
服药方法 ：每日2次，与早、晚餐同服。<br /> 起始剂量 ：1.5 mg，每日2次。<br /> 递增剂量 ：推荐起始剂量为1.5 mg，每日2次 ；如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3 mg，每日2次 ；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。倘若治疗中出现[[副作用]](如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]或[[食欲减退]]等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。<br /> 维持剂量 ：1.5-6 mg/次，每日2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。<br /> 最高推荐剂量 ：6 mg/次，每日2次。
肾或[[肝功能]]减退患者 ：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊药物相作用==
<P> [[重酒石酸卡巴拉汀]]主要通过[[胆碱酯酶]]水解[[代谢]]，多数[[细胞色素]]P450的同功酶很少参与其代谢。因此，本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，本品与[[地高辛]]、[[华法令]]、安定或[[氟西汀]]间无药代动力学相互作用。华法令所致[[凝血酶原时间]]延长不受本品影响。地高辛与本品合用后，没有对心脏[[传导]]产生不良的影响。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如[[抗酸药]]、[[止吐药]]、抗[[糖尿病]]药、作用于中枢的降血压药(β-[[阻滞剂]]、[[钙通道阻滞剂]])、影响肌收缩力药、[[抗心绞痛药]]、[[非甾体抗炎药]]、[[雌激素]]、[[止痛药]]、安定、抗组胺药等，均未产生本品的药代动力学改变，以及使临床有关的不利因素增加。由于本品具有影响抗胆碱药物活性的[[药效学]]作用特点，所以它不应与其它拟胆碱药合用。作为胆碱酯酶[[抑制剂]]，本品可以增强[[肌肉松弛药]][[镇痛]]时的[[肌肉]]松弛效果。</P>
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊成分或处方==
每粒硬胶囊分别含有[[重酒石酸卡巴拉汀]]1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非[[活性成分]]有 ：[[明胶]] ；氧化铁，红色([[E1]]72) ；氧化铁，黄色(E172) ；[[硬脂酸镁]] ；甲[[羟丙基纤维素]] ；[[微晶纤维素]] ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水[[硅胶]] ；[[二氧化钛]](E171)等组成。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊药理作用==
[[阿尔茨海默病]]的[[病理]]改变主要累及前脑基底部发出至[[大脑皮质]]和[[海马]]的[[胆碱能神经]]通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它[[认知过程]]有关。[[重酒石酸卡巴拉汀]]是一种[[氨基甲酸]]类，脑选择性[[乙酰胆碱酯酶]][[抑制剂]]，通过延缓功能完整的[[胆碱能神经元]]对释放[[乙酰胆碱]]的降解，而促进胆碱能神经[[传导]]。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑[[皮质]]和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者[[胆碱]]能介导的[[认知功能障碍]]。另外，[[胆碱酯酶]]抑制剂可以减慢[[淀粉样蛋白]]β-[[淀粉]]样[[前体]][[蛋白]](APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价[[复合物]]而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内，[[脑脊液]](CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该[[酶活性]]恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊贮藏方法==
30℃以下贮存。
==市场上的重酒石酸卡巴拉汀胶囊==
*'''艾斯能'''
**批准字号：注册证号X20000170
**包装规格：1.5mg*28粒
*'''艾斯能'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：X20000170
*'''艾斯能'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：X20000171
**包装规格：3.0mg/粒
==参看==
*[[治疗痴呆的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[治疗痴呆的药品列表|痴呆]]等药品分类。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊的副作用（不良反应）==
总体来说，该药可以出现轻至中度的[[副作用]]，通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和III期[[临床试验]]时，所报告的副作用发生率总计为5%或略高，但与本品关系不明显。一般情况异常 ：意外[[创伤]]7%，[[疲劳]]7%，虚弱6%。中枢和[[周围神经系统]]异常 ：[[眩晕]]19%，[[头痛]]15%，困倦5%。胃肠系统异常 ：[[恶心]]38%，[[呕吐]]23%，[[腹泻]]15%，[[食欲减退]]11%，[[消化不良]]6%。精神异常 ：激动8%，[[失眠]]8%，[[精神错乱]]6%，[[抑郁]]5%。[[防御机制]]异常 ：[[上呼吸道感染]]7%，[[泌尿道感染]]5%。另外，下列副作用在服用本品患者中的发生率至少高出给予[[安慰剂]]者2% ：出汗增多、[[全身不适]]、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。本品不引起任何[[实验室检查]]项目的改变，包括[[肝功能]]或[[心电图]]，因此不需进行特殊监护。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊禁忌症==
已知对[[重酒石酸卡巴拉汀]]、其它[[氨基甲酸]][[衍生物]]或[[剂型]]成分[[过敏]]的患者禁用。
==服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊须注意的事项==
本品对心[[血管系统]]不产生[[副作用]]。同其它拟胆碱药一样，对[[病窦综合征]]或伴严重[[心律失常]]患者应慎用。[[胆碱]]能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。尽管无临床研究资料表明本品能明显加重[[溃疡病]]患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。<br /> 有[[呼吸系统疾病]]病史或正在发病的患者服用本品治疗后能产生异常[[临床表现]]，或使原来症状和[[体征]]加重的[[临床经验]]不多，但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用。急性支气管[[哮喘]]患者服用本品的临床经验尚待进一步研究。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
服药方法 ：每日2次，与早、晚餐同服。<br /> 起始剂量 ：1.5 mg，每日2次。<br /> 递增剂量 ：推荐起始剂量为1.5 mg，每日2次 ；如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3 mg，每日2次 ；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。倘若治疗中出现[[副作用]](如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]或[[食欲减退]]等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。<br /> 维持剂量 ：1.5-6 mg/次，每日2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。<br /> 最高推荐剂量 ：6 mg/次，每日2次。
肾或[[肝功能]]减退患者 ：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊药物相作用==
<P> [[重酒石酸卡巴拉汀]]主要通过[[胆碱酯酶]]水解[[代谢]]，多数[[细胞色素]]P450的同功酶很少参与其代谢。因此，本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，本品与[[地高辛]]、[[华法令]]、安定或[[氟西汀]]间无药代动力学相互作用。华法令所致[[凝血酶原时间]]延长不受本品影响。地高辛与本品合用后，没有对心脏[[传导]]产生不良的影响。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如[[抗酸药]]、[[止吐药]]、抗[[糖尿病]]药、作用于中枢的降血压药(β-[[阻滞剂]]、[[钙通道阻滞剂]])、影响肌收缩力药、[[抗心绞痛药]]、[[非甾体抗炎药]]、[[雌激素]]、[[止痛药]]、安定、抗组胺药等，均未产生本品的药代动力学改变，以及使临床有关的不利因素增加。由于本品具有影响抗胆碱药物活性的[[药效学]]作用特点，所以它不应与其它拟胆碱药合用。作为胆碱酯酶[[抑制剂]]，本品可以增强[[肌肉松弛药]][[镇痛]]时的[[肌肉]]松弛效果。</P>
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊成分或处方==
每粒硬胶囊分别含有[[重酒石酸卡巴拉汀]]1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非[[活性成分]]有 ：[[明胶]] ；氧化铁，红色([[E1]]72) ；氧化铁，黄色(E172) ；[[硬脂酸镁]] ；甲[[羟丙基纤维素]] ；[[微晶纤维素]] ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水[[硅胶]] ；[[二氧化钛]](E171)等组成。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊药理作用==
[[阿尔茨海默病]]的[[病理]]改变主要累及前脑基底部发出至[[大脑皮质]]和[[海马]]的[[胆碱能神经]]通路。已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它[[认知过程]]有关。[[重酒石酸卡巴拉汀]]是一种[[氨基甲酸]]类，脑选择性[[乙酰胆碱酯酶]][[抑制剂]]，通过延缓功能完整的[[胆碱能神经元]]对释放[[乙酰胆碱]]的降解，而促进胆碱能神经[[传导]]。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑[[皮质]]和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以，本品可以改善阿尔茨海默病患者[[胆碱]]能介导的[[认知功能障碍]]。另外，[[胆碱酯酶]]抑制剂可以减慢[[淀粉样蛋白]]β-[[淀粉]]样[[前体]][[蛋白]](APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价[[复合物]]而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内，[[脑脊液]](CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，该[[酶活性]]恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。
==重酒石酸卡巴拉汀胶囊贮藏方法==
30℃以下贮存。
==市场上的重酒石酸卡巴拉汀胶囊==
*'''艾斯能'''
**批准字号：注册证号X20000170
**包装规格：1.5mg*28粒
*'''艾斯能'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：X20000170
*'''艾斯能'''
**生产企业：[[Novartis Pharma Schweiz AG]]
**批准字号：X20000171
**包装规格：3.0mg/粒
==参看==
*[[治疗痴呆的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
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