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'''合成抗菌药'''(synthetic antimicrobial agents)，用[[化学]]合成方法制成的[[抗菌药物]]。主要包括[[磺胺类]]、[[喹诺酮类]]、[[呋喃类]]、[[硝基咪唑类]]、[[呋喃类]]、[[甲氧苄啶]]、[[噁唑烷酮类]]等。
==喹诺酮类==
有别于磺胺和[[抗生素]]的一类抗菌药物，其化学结构中均有4-[[吡啶酮]]-3[[羧酸]]。这类药物的特点是:[[抗菌]]活性强;[[细菌]]对这类药物和其他类抗生素之间无交叉耐药性；对质粒介导的[[耐药]]菌有高效，对[[染色体]]介导的耐药菌有不同程度的活性；可口服和[[注射给药]]；吸收好，体内分布广；不良反应小，无β-内酰胺类抗生素的不良反应，用药比较安全。根据发现年代，可把这类药物分为三代。
喹诺酮类的作用机理尚未完全阐明。在细菌[[细胞]]中，[[DNA]]螺旋酶负责维持细菌染色体于负性[[超螺旋]]形式，这样，DNA复制后才能行使染色体的全部重要功能。DNA螺旋酶由[[亚基]]A和B组成。两种亚基与DNA结合，水解[[ATP]]，形成负性超扭曲。抑制任一亚基都会影响负性超扭曲的活性。目前认为：喹诺酮类选择性抑制亚基A，形成有机酸－螺旋酶－DNA[[复合物]]，这种复合物或阻断DNA复制点，或抑制 DNA运动，或对两者均有影响。许多观察表明，DNA螺旋酶可能不是喹诺酮类唯一的作用靶位。进一步研究提示：[[萘啶酸]]在细菌细胞中的第二靶位可能是[[信使RNA]]。
===萘啶酸===
于1962年美国报道的第一种[[喹诺酮类药物]]。仅对[[大肠杆菌]]、[[痢疾杆菌]]、[[伤寒杆菌]]、[[变形杆菌]]等[[革兰氏阴性菌]]有效。口服易吸收，体内易被降解为无[[抗药]]活性产物，经尿[[排泄]]。主要用于[[泌尿系感染]]，也可用于[[胆囊炎]]等。[[中枢神经系统]][[副作用]]较大，易产生[[耐药性]]。属于第一代喹诺酮类[[抗菌药]]的还有喹酸、新酸和吡咯酸。
===[[吡哌酸]]===
第二代喹诺酮类中较成熟的品种，1974年报道，[[抗菌谱]]较广，对大多数革兰氏阴性菌（包括[[绿脓杆菌]]、大肠杆菌、[[克雷伯氏菌]]、[[肠杆菌]]、[[柠檬]][[杆菌]]、变形杆菌）均有作用。口服吸收良好，体内分布广泛，在体内几乎不被[[代谢]]，大部分在尿中以原形药物排出，血中浓度明显低于萘啶酸。主要用于难治性[[尿路感染]]，如[[肾盂肾炎]]、[[肾盂炎]]、[[膀胱炎]]、[[尿道炎]]，还可用于[[肠道]]及[[五官科]][[感染]]，特别是对抗生素耐药菌引起的感染疗效较好。吡哌酸[[毒性]]低，中枢神经系统副作用小，大剂量可产生[[胃肠道]]反应，停药后即消失。
===[[氟哌酸]]===
80年代出现的第三代喹诺酮类抗菌药。与已有的喹诺酮类相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。对细菌呈[[杀菌作用]]，对[[革兰氏阳性]]和[[阴性菌]]（包括绿脓杆菌）的作用强于第一、二代喹诺酮类。与β-内酰胺类抗生素、 TMP联合呈协同[[抗菌作用]]。与[[抗真菌药]]康酮唑合用，对[[真菌]]呈高度活性。口服吸收迅速，但吸收程度低，血浓度低，体内分布较好，体内几乎不被代谢，尿[[中药]]物浓度和排泄率高，连续给药无蓄积现象。
临床可用于[[尿道]]、胆道、肠道感染，对耐药菌和多价耐药菌引起的上述感染具有重要意义。毒[[副反应]]轻微，主要为[[胃肠道症状]]。
===[[环丙氟哌酸]]===
也属于第三代药物。抗菌谱广，抗菌作用强，对[[金黄色葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[淋球菌]]、脆性[[厌氧菌]]、[[肠杆菌科]]、绿脓杆菌、[[流感]]杆菌等具有强大抗菌作用，其体外抗菌活性强于氟哌酸、[[庆大霉素]]、[[丁胺卡那霉素]]和β-内酰胺类抗生素，对肺[[军团菌]]和菌质体具有较强抗菌活性，对多价耐药菌引起的严重感染有效。口服或注射给药，作用持久，体内分布广泛。今后可能成为治疗假单孢菌感染、并发性[[软组织感染]]、难治的慢性[[囊性纤维化]]（肺部）感染、胃和[[关节]]等感染的特效药物。
==呋喃类药==
属硝基杂环类药物，40年代初用作[[化疗药物]]，已合成数千种[[化合物]]。具有抗菌谱广、性质稳定、服用方便、合成较易等优点。目前使用的呋喃类药物有10余种，较常用的是：呋喃巯唑酮、[[呋喃西林]]、[[呋喃唑酮]]和[[呋喃妥因]]。其作用机理尚未完全阐明，一般认为系干扰细菌体内[[氧化还原酶]]系统，使细菌代谢紊乱。这类药物的主要特点是细菌对它们不易产生耐药性和交叉耐药性，与[[磺胺类药物]]或其他抗生素之间也不易产生交叉耐药性。口服吸收后大部分在体内迅速破坏，部分以原形自尿中排出，血中浓度很低，一般不易达到有效浓度，故不适用于抗[[全身性感染]]。临床一般用于治疗泌尿系感染、肠道感染以及作外用[[消毒剂]]。1972年，中国开始用呋喃唑酮治疗胃及十二指肠溃疡，据报道近期疗效较好。呋喃类药物的不良反应为[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]等，一般在减量后消失，偶尔发生[[过敏性皮疹]]，应立即停药。较大剂量可抑制[[精子发生]]，引起[[低血压]]。有先天性红细胞6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏的病人可发生[[溶血性贫血]]。呋喃西林还可致[[末梢神经炎]]。
==[[硝基咪唑类]]药物==
[[甲硝唑]]（[[甲硝哒唑]]，[[灭滴灵]]）为人工合成的硝基咪唑类化合物。对各种专性厌氧菌有强大杀菌作用，对[[需氧菌]]、[[兼性厌氧菌]]及微需氧菌无作用。作用机理尚未完全阐明，甲硝唑扩散进入需氧菌和厌氧菌程度相似，但在需氧菌中，仍保持原形，而在厌氧菌中，甲硝哒唑降解，结果细胞内原形[[药物浓度]]下降，细胞内外形成浓度梯度，促进厌氧菌对药物的摄取。同时，甲硝哒唑的[[降解产物]]抑制DNA合成，导致细菌死亡。口服吸收迅速完全，组织分布广泛，60～70％的药物以原形由尿排出。临床主要用于[[阴道滴虫病]]、[[阿米巴病]]、雅尔氏[[鞭毛虫]]病等，是治疗和预防[[厌氧菌感染]]的首选药物之一。[[毒副作用]]主要有胃肠道反应，偶有[[白细胞减少]]，长疗程大剂量使用可有外周[[神经病]]症状等。早期[[妊娠]]者慎用，有中枢[[神经系统疾患]]者禁用。
其他具有抗厌氧菌作用的硝基咪唑类药物有：[[替硝唑]]、[[奥硝唑]]和[[尼莫拉唑]]。
==其他类==
硝[[咪唑]]属硝基杂环类药物。用于治疗[[血吸虫病]]、阿米巴病、[[麦地那龙线虫病]]和[[类圆线虫病]]，对许多需氧菌和厌氧菌也具有抗菌作用。
==参看==
*[[抗生素]]
[[分类:抗生素]][[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==喹诺酮类==
有别于磺胺和[[抗生素]]的一类抗菌药物，其化学结构中均有4-[[吡啶酮]]-3[[羧酸]]。这类药物的特点是:[[抗菌]]活性强;[[细菌]]对这类药物和其他类抗生素之间无交叉耐药性；对质粒介导的[[耐药]]菌有高效，对[[染色体]]介导的耐药菌有不同程度的活性；可口服和[[注射给药]]；吸收好，体内分布广；不良反应小，无β-内酰胺类抗生素的不良反应，用药比较安全。根据发现年代，可把这类药物分为三代。
喹诺酮类的作用机理尚未完全阐明。在细菌[[细胞]]中，[[DNA]]螺旋酶负责维持细菌染色体于负性[[超螺旋]]形式，这样，DNA复制后才能行使染色体的全部重要功能。DNA螺旋酶由[[亚基]]A和B组成。两种亚基与DNA结合，水解[[ATP]]，形成负性超扭曲。抑制任一亚基都会影响负性超扭曲的活性。目前认为：喹诺酮类选择性抑制亚基A，形成有机酸－螺旋酶－DNA[[复合物]]，这种复合物或阻断DNA复制点，或抑制 DNA运动，或对两者均有影响。许多观察表明，DNA螺旋酶可能不是喹诺酮类唯一的作用靶位。进一步研究提示：[[萘啶酸]]在细菌细胞中的第二靶位可能是[[信使RNA]]。
===萘啶酸===
于1962年美国报道的第一种[[喹诺酮类药物]]。仅对[[大肠杆菌]]、[[痢疾杆菌]]、[[伤寒杆菌]]、[[变形杆菌]]等[[革兰氏阴性菌]]有效。口服易吸收，体内易被降解为无[[抗药]]活性产物，经尿[[排泄]]。主要用于[[泌尿系感染]]，也可用于[[胆囊炎]]等。[[中枢神经系统]][[副作用]]较大，易产生[[耐药性]]。属于第一代喹诺酮类[[抗菌药]]的还有喹酸、新酸和吡咯酸。
===[[吡哌酸]]===
第二代喹诺酮类中较成熟的品种，1974年报道，[[抗菌谱]]较广，对大多数革兰氏阴性菌（包括[[绿脓杆菌]]、大肠杆菌、[[克雷伯氏菌]]、[[肠杆菌]]、[[柠檬]][[杆菌]]、变形杆菌）均有作用。口服吸收良好，体内分布广泛，在体内几乎不被[[代谢]]，大部分在尿中以原形药物排出，血中浓度明显低于萘啶酸。主要用于难治性[[尿路感染]]，如[[肾盂肾炎]]、[[肾盂炎]]、[[膀胱炎]]、[[尿道炎]]，还可用于[[肠道]]及[[五官科]][[感染]]，特别是对抗生素耐药菌引起的感染疗效较好。吡哌酸[[毒性]]低，中枢神经系统副作用小，大剂量可产生[[胃肠道]]反应，停药后即消失。
===[[氟哌酸]]===
80年代出现的第三代喹诺酮类抗菌药。与已有的喹诺酮类相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。对细菌呈[[杀菌作用]]，对[[革兰氏阳性]]和[[阴性菌]]（包括绿脓杆菌）的作用强于第一、二代喹诺酮类。与β-内酰胺类抗生素、 TMP联合呈协同[[抗菌作用]]。与[[抗真菌药]]康酮唑合用，对[[真菌]]呈高度活性。口服吸收迅速，但吸收程度低，血浓度低，体内分布较好，体内几乎不被代谢，尿[[中药]]物浓度和排泄率高，连续给药无蓄积现象。
临床可用于[[尿道]]、胆道、肠道感染，对耐药菌和多价耐药菌引起的上述感染具有重要意义。毒[[副反应]]轻微，主要为[[胃肠道症状]]。
===[[环丙氟哌酸]]===
也属于第三代药物。抗菌谱广，抗菌作用强，对[[金黄色葡萄球菌]]、[[链球菌]]、[[淋球菌]]、脆性[[厌氧菌]]、[[肠杆菌科]]、绿脓杆菌、[[流感]]杆菌等具有强大抗菌作用，其体外抗菌活性强于氟哌酸、[[庆大霉素]]、[[丁胺卡那霉素]]和β-内酰胺类抗生素，对肺[[军团菌]]和菌质体具有较强抗菌活性，对多价耐药菌引起的严重感染有效。口服或注射给药，作用持久，体内分布广泛。今后可能成为治疗假单孢菌感染、并发性[[软组织感染]]、难治的慢性[[囊性纤维化]]（肺部）感染、胃和[[关节]]等感染的特效药物。
==呋喃类药==
属硝基杂环类药物，40年代初用作[[化疗药物]]，已合成数千种[[化合物]]。具有抗菌谱广、性质稳定、服用方便、合成较易等优点。目前使用的呋喃类药物有10余种，较常用的是：呋喃巯唑酮、[[呋喃西林]]、[[呋喃唑酮]]和[[呋喃妥因]]。其作用机理尚未完全阐明，一般认为系干扰细菌体内[[氧化还原酶]]系统，使细菌代谢紊乱。这类药物的主要特点是细菌对它们不易产生耐药性和交叉耐药性，与[[磺胺类药物]]或其他抗生素之间也不易产生交叉耐药性。口服吸收后大部分在体内迅速破坏，部分以原形自尿中排出，血中浓度很低，一般不易达到有效浓度，故不适用于抗[[全身性感染]]。临床一般用于治疗泌尿系感染、肠道感染以及作外用[[消毒剂]]。1972年，中国开始用呋喃唑酮治疗胃及十二指肠溃疡，据报道近期疗效较好。呋喃类药物的不良反应为[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]等，一般在减量后消失，偶尔发生[[过敏性皮疹]]，应立即停药。较大剂量可抑制[[精子发生]]，引起[[低血压]]。有先天性红细胞6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏的病人可发生[[溶血性贫血]]。呋喃西林还可致[[末梢神经炎]]。
==[[硝基咪唑类]]药物==
[[甲硝唑]]（[[甲硝哒唑]]，[[灭滴灵]]）为人工合成的硝基咪唑类化合物。对各种专性厌氧菌有强大杀菌作用，对[[需氧菌]]、[[兼性厌氧菌]]及微需氧菌无作用。作用机理尚未完全阐明，甲硝唑扩散进入需氧菌和厌氧菌程度相似，但在需氧菌中，仍保持原形，而在厌氧菌中，甲硝哒唑降解，结果细胞内原形[[药物浓度]]下降，细胞内外形成浓度梯度，促进厌氧菌对药物的摄取。同时，甲硝哒唑的[[降解产物]]抑制DNA合成，导致细菌死亡。口服吸收迅速完全，组织分布广泛，60～70％的药物以原形由尿排出。临床主要用于[[阴道滴虫病]]、[[阿米巴病]]、雅尔氏[[鞭毛虫]]病等，是治疗和预防[[厌氧菌感染]]的首选药物之一。[[毒副作用]]主要有胃肠道反应，偶有[[白细胞减少]]，长疗程大剂量使用可有外周[[神经病]]症状等。早期[[妊娠]]者慎用，有中枢[[神经系统疾患]]者禁用。
其他具有抗厌氧菌作用的硝基咪唑类药物有：[[替硝唑]]、[[奥硝唑]]和[[尼莫拉唑]]。
==其他类==
硝[[咪唑]]属硝基杂环类药物。用于治疗[[血吸虫病]]、阿米巴病、[[麦地那龙线虫病]]和[[类圆线虫病]]，对许多需氧菌和厌氧菌也具有抗菌作用。
==参看==
*[[抗生素]]
[[分类:抗生素]][[分类:药品]]
== 百科帮你涨知识 ==
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