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阿糖胞苷
,本品为主要作用于[[细胞]]S[[增殖]]期的[[嘧啶]]类抗代谢药物，通过[[抑制细胞]]DNA的合成，干扰细胞的增殖。
==基本资料==
[[通用名]]称：[[阿糖胞苷]]商品名称：[[赛德萨]]
英文名称：Cytarabine for Injection
汉语拼音：ZhusheyongYansuanAtangbaogan
其他名称：[[胞嘧啶阿拉伯糖苷]] [[盐酸阿糖胞嘧啶]]
熔点（℃）：212～213
性状：白色或类白色结晶粉末
溶解特性：溶于水、[[乙醇]]、[[氯仿]]
性状：[[针剂]],[[滴眼剂]]。
[[化学]]名称：1—β-D-[[阿拉伯呋喃糖]]基—4-氨基—2（1H）—嘧啶酮[[盐酸]]盐,分子式：C9H13N3O5.HCL分子量：279.68
规格：针剂：每支50mg、100mg。滴眼剂：0.1％。
是否医保用药：医保
是否[[非处方药]]：处方
==药理作用==
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经[[激酶]][[磷酸]]化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷[[二磷酸]]，前者能强有力地抑制DNA[[聚合酶]]的合成，后者能抑制二磷酸[[胞苷]]转变为二磷酸[[脱氧胞苷]]，从而抑制细胞DNA聚合及合成。
本品为[[细胞周期]]特异性药物，对处于S期增殖期细胞的作用最敏感，对抑制RNA及[[蛋白质合成]]的作用较弱。
==功能主治==
主要用于[[急性白血病]]：对[[急性粒细胞白血病]]疗效最好，对[[急性单核细胞白血病]]及[[急性淋巴细胞白血病]]也有效。一般均与其他药物合并应用。对[[恶性淋巴瘤]]、[[肺癌]]、[[消化道]][[癌]]、头颈部癌有一定疗效，对[[病毒性角膜炎]]及[[流行性结膜炎]]等也有一定疗效。
==用法用量==
1.成人常用量（1）诱导缓解：[[静脉注射]]或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg)，一日一次，连用10-14日，如无明显[[不良反应]]，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日-2次，[[皮下注射]]，连用7-10日。
2.中剂量阿糖胞苷：中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5-1.0g/m2的方案，一般需静滴1-3小时，一日2次，以2-6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积1-3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时[[地支]]持[[疗法]]保证方可进行。
3.小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14-21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2-3周重复一疗程，本方案主要用于治疗[[原始细胞]]增多或[[骨髓增生异常综合症]]患者，亦可治疗低[[增生]]性急性白血病、老年性急性[[淋巴细胞白血病]]等。
4.[[鞘内注射]]：阿糖胞苷为鞘内注射防治[[脑膜白血病]]的第二线药物，剂量为一次-75mg，联用地塞米松5mg，用2ml0.9%[[氯化钠注射液]]溶解，鞘内注射，每周1-2次，至[[脑脊液]]正常。如为预防性则每4-8周一次。
==不良反应==
1.[[造血系统]]：主要是[[骨髓抑制]]，[[白细胞]]及[[血小板减少]]，严重者可发生[[再生障碍性贫血]]或[[巨幼细胞性贫血]]；
2.白血病、[[淋巴瘤]]患者治疗初期可发生[[高尿酸血症]]，严重者可发生[[尿酸性肾病]]；
3.较少见的有口腔炎、[[食管炎]]、[[肝功能异常]]、[[发热反应]]及[[血栓性静脉炎]]。阿糖胞苷[[综合症]]多出现于用药后6-12小时，有[[骨痛]]或[[肌痛]]、[[咽痛]]、[[发热]]、[[全身不适]]、[[皮疹]]、眼睛发红等表现。
==注意事项==
1.使用本品时可引起[[血清]][[丙氨酸氨基转移酶]]ALT（SGPT）、血及尿中[[尿酸]]量的增高；
2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及[[血小板]]显著减低者、[[肝肾]]功能不全、有胆道疾患者、有[[痛风病]]史、[[尿酸盐]][[肾结石]]病史、近期接受过细胞毒药物或[[反射]]治疗；
3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和[[血小板计数]]、[[骨髓]][[涂片]]以及肝肾功能。
4. 孕妇及[[哺乳期]]妇女忌用。
==[[药物相互作用]]==
四氢[[尿苷]]可抑制脱氧酶，延长阿糖胞苷[[血浆]]半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分[[同步化]]，继续应用[[柔红霉素]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
==生产厂家==
[[河南辅仁怀庆堂制药有限公司]]
[[北京塞科药业有限责任公司]]
[[浙江海正药业股份有限公司]]
浙江海正药业股份有限公司
[[吉林省一心制药有限公司]]
吉林省一心制药有限公司
上海医药(集团)有限公司华联制药厂
上海医药(集团)有限公司华联制药厂
北京塞科药业有限责任公司
[[哈尔滨博莱制药有限公司]]
滨州翰鸿[[化生]]有限公司
[[分类:眼科]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
==参看==
*[[药理学/阿糖胞苷|《药理学》- 阿糖胞苷]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E9%98%BF%E7%B3%96%E8%83%9E%E8%8B%B7 名老中医谈阿糖胞苷]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==基本资料==
[[通用名]]称：[[阿糖胞苷]]商品名称：[[赛德萨]]
英文名称：Cytarabine for Injection
汉语拼音：ZhusheyongYansuanAtangbaogan
其他名称：[[胞嘧啶阿拉伯糖苷]] [[盐酸阿糖胞嘧啶]]
熔点（℃）：212～213
性状：白色或类白色结晶粉末
溶解特性：溶于水、[[乙醇]]、[[氯仿]]
性状：[[针剂]],[[滴眼剂]]。
[[化学]]名称：1—β-D-[[阿拉伯呋喃糖]]基—4-氨基—2（1H）—嘧啶酮[[盐酸]]盐,分子式：C9H13N3O5.HCL分子量：279.68
规格：针剂：每支50mg、100mg。滴眼剂：0.1％。
是否医保用药：医保
是否[[非处方药]]：处方
==药理作用==
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经[[激酶]][[磷酸]]化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷[[二磷酸]]，前者能强有力地抑制DNA[[聚合酶]]的合成，后者能抑制二磷酸[[胞苷]]转变为二磷酸[[脱氧胞苷]]，从而抑制细胞DNA聚合及合成。
本品为[[细胞周期]]特异性药物，对处于S期增殖期细胞的作用最敏感，对抑制RNA及[[蛋白质合成]]的作用较弱。
==功能主治==
主要用于[[急性白血病]]：对[[急性粒细胞白血病]]疗效最好，对[[急性单核细胞白血病]]及[[急性淋巴细胞白血病]]也有效。一般均与其他药物合并应用。对[[恶性淋巴瘤]]、[[肺癌]]、[[消化道]][[癌]]、头颈部癌有一定疗效，对[[病毒性角膜炎]]及[[流行性结膜炎]]等也有一定疗效。
==用法用量==
1.成人常用量（1）诱导缓解：[[静脉注射]]或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg)，一日一次，连用10-14日，如无明显[[不良反应]]，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日-2次，[[皮下注射]]，连用7-10日。
2.中剂量阿糖胞苷：中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5-1.0g/m2的方案，一般需静滴1-3小时，一日2次，以2-6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积1-3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时[[地支]]持[[疗法]]保证方可进行。
3.小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14-21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2-3周重复一疗程，本方案主要用于治疗[[原始细胞]]增多或[[骨髓增生异常综合症]]患者，亦可治疗低[[增生]]性急性白血病、老年性急性[[淋巴细胞白血病]]等。
4.[[鞘内注射]]：阿糖胞苷为鞘内注射防治[[脑膜白血病]]的第二线药物，剂量为一次-75mg，联用地塞米松5mg，用2ml0.9%[[氯化钠注射液]]溶解，鞘内注射，每周1-2次，至[[脑脊液]]正常。如为预防性则每4-8周一次。
==不良反应==
1.[[造血系统]]：主要是[[骨髓抑制]]，[[白细胞]]及[[血小板减少]]，严重者可发生[[再生障碍性贫血]]或[[巨幼细胞性贫血]]；
2.白血病、[[淋巴瘤]]患者治疗初期可发生[[高尿酸血症]]，严重者可发生[[尿酸性肾病]]；
3.较少见的有口腔炎、[[食管炎]]、[[肝功能异常]]、[[发热反应]]及[[血栓性静脉炎]]。阿糖胞苷[[综合症]]多出现于用药后6-12小时，有[[骨痛]]或[[肌痛]]、[[咽痛]]、[[发热]]、[[全身不适]]、[[皮疹]]、眼睛发红等表现。
==注意事项==
1.使用本品时可引起[[血清]][[丙氨酸氨基转移酶]]ALT（SGPT）、血及尿中[[尿酸]]量的增高；
2.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及[[血小板]]显著减低者、[[肝肾]]功能不全、有胆道疾患者、有[[痛风病]]史、[[尿酸盐]][[肾结石]]病史、近期接受过细胞毒药物或[[反射]]治疗；
3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和[[血小板计数]]、[[骨髓]][[涂片]]以及肝肾功能。
4. 孕妇及[[哺乳期]]妇女忌用。
==[[药物相互作用]]==
四氢[[尿苷]]可抑制脱氧酶，延长阿糖胞苷[[血浆]]半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分[[同步化]]，继续应用[[柔红霉素]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
==生产厂家==
[[河南辅仁怀庆堂制药有限公司]]
[[北京塞科药业有限责任公司]]
[[浙江海正药业股份有限公司]]
浙江海正药业股份有限公司
[[吉林省一心制药有限公司]]
吉林省一心制药有限公司
上海医药(集团)有限公司华联制药厂
上海医药(集团)有限公司华联制药厂
北京塞科药业有限责任公司
[[哈尔滨博莱制药有限公司]]
滨州翰鸿[[化生]]有限公司
[[分类:眼科]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
==参看==
*[[药理学/阿糖胞苷|《药理学》- 阿糖胞苷]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E9%98%BF%E7%B3%96%E8%83%9E%E8%8B%B7 名老中医谈阿糖胞苷]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
