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德巴金

删除3,270字节, 2017年2月22日 (三) 04:35
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<b>[[德巴金]]®[[缓释片]]</b>
 
成分每片含333毫克[[丙戊酸]](含量相当于500毫克[[丙戊酸钠]])。  
==药理作用==
德巴金系[[广谱]]抗[[癫痫]]病药物,主要作用于[[中枢神经系统]],对动物的药理研究发现德巴金对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗[[惊厥]]作用,同样德巴金被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用,德巴金主要的作用机理可能与增加[[γ-氨基丁酸]]的浓度有关。药代动力学丙戊酸钠口服或[[静脉注射]]后,其生物活性接近100%。分布的范围主要限于[[血液]],并迅速交换至[[细胞]]外液,[[脑脊液]]中的丙戊酸钠的浓度与游离[[血浆]]浓度接近,德巴金能通过[[胎盘]],[[哺乳期]]妇女用药时,在乳汁中德巴金分泌的浓度很底([[血清]]总浓度在1%-10%)。口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)达到[[稳态]]血浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续[[静脉滴注]]维持。丙戊酸与[[血浆蛋白]]高度结合,与[[蛋白]]结合的量呈剂量依赖性,且有[[饱和]]现象。丙戊酸[[分子]]可以滤出,但仅限游离型(10%)。与其它抗癫痫药不同,丙戊酸钠不会增加其降解,也不降解其它药物,如[[黄体]]求偶素,这是由于参胂赴??豍450诱导作用的酶缺乏而致的。半衰期大约8-20小时,在儿童通常更短。丙戊酸钠通过[[葡萄糖醛酸]]化的β-氧化[[代谢]],并主要经尿液[[排泄]]。
 
<b>【[[适应症]]】</b>
 
用于治疗全身性或[[部分性癫痫]],尤其是以下的发作类型:[[失神]]发作、[[肌阵挛]]发作、失张力发作和混合性发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;[[继发性]]全身性发作;特殊类型的[[综合症]](West,Lennox-Gastaut)。  
==剂量和用法==
每日用量应根据病人的年龄和体重来定,而且,要考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。 每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立,最佳剂量需根据临床疗效来确定,当发作不能控制或怀疑有[[副作用]]发生时,除临床监测外,要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定,已报道有效范围为40-100mg/l(300-700μmol/l)。 德巴金初始治疗(口服)在没有用其他抗癫痫药的病人,每2-3天间隔增加药物剂量,1周内达到最佳剂量。在以前已接受其它抗癫痫药物的病人,用德巴金替换要逐渐进行,在2周内达到最佳剂量,其它治疗逐渐减少至停用。如需加用其它抗癫痫药物,应逐渐加入。德巴金口服用药实际用法剂量 最初每日剂量通常为10-15 mg/Kg,然后剂量高速到最佳剂量,一般剂量为20-30 mg/Kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加剂量至足够,如果病人每日用量超过50 mg/Kg应对病人仔细监测。 儿童,通常剂量为每日 mg/Kg。 成人,通常剂量为每日-30mg/Kg。 老年人,虽然德巴金的药代动力学有的改变,临床意义不大,但要根据发作控制来确定用量。
 
<b>【[[不良反应]]】 [[西药]]的副作用较大,该药罕有[[肝功能]]损害。 致畸胎危险。</b>
 
[[神经]]功能紊乱:在丙戊酸钠治疗期间,少数患者出现[[嗜睡]]或[[木僵]],并导致一过性[[昏迷]]([[脑病]]),当治疗时,可单独出现或与癫痫发作同时出现,当剂量减少停用时,这些[[症状]]会减少,这些病例常发现在联合治疗特别是用[[苯巴比妥]]或突然增加丙戊酸剂量之后。 [[消化道]]紊乱([[恶心]]、[[胃痛]])多出现在治疗开始时,但是不需停止治疗,症状通常可在数天内消失。 短暂的和/或与剂量相关的不良反应已有报导:[[脱发]],轻度姿势性震颤和嗜睡。 已有报导单纯[[纤维蛋白原]]减少或[[出血时间延长]],通常不伴有[[临床体征]],此多发生于大剂量时(丙戊酸钠对[[血小板聚集]]第二期有抑制作用)。
 
血液系统:多为[[血小板减少]],罕有[[贫血]],[[白细胞减少]]或[[全血细胞减少]]。 偶有报导[[胰腺炎]],有时导致死亡。 有报告[[血管炎]]。
 
无[[肝功能异常]]的单纯和轻度[[高氨血症]]时有出现,胆不需要停止治疗。 也报告[[体重增加]],[[闭经]]及[[月经紊乱]]。 偶有报导可逆或不可逆的听力丧失,但其因果关系尚未明确。 丙戊酸可引起[[皮肤]]反应,如[[皮疹]],在某些病例有毒性[[上皮]][[坏死]]溶解,Stevens-Johnson[[综合征]],[[多形性红斑]]了有报导。 有单独报导,伴随丙戊酸治疗出现可逆性Fanconi氏综合征,但其作用机理未明。
 
<b>【[[禁忌症]]】</b>
1.[[急性肝炎]] 2.[[慢性肝炎]] 3.个人或家族有严重[[肝炎]]史,特别是药物所致肝炎 4.对丙戊酸钠过敏者 5.[[卟啉症]]
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