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==〖药理毒理〗==
<b>[[药效学]]特性</b>
喹硫平是一种非经典[[抗精神病药物]]，对多种[[神经递质]][[受体]]有相互作用。在脑中，喹硫平对五[[羟色胺]]（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中[[多巴胺]]D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对[[组织胺]]受体和[[肾上腺素]]能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对[[胆碱]]能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗[[精神病]]药物活性测定如条件回避[[反射]]呈阳性结果。
喹硫平片不产生持久的[[催乳素]]升高现象。在一项多剂量[[临床试验]]中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与[[安慰剂]]组之间也无差异。
临床试验显示，喹硫平片对治疗[[精神分裂症]]的阳性和阴性[[症状]]均有效。一项与[[氯丙嗪]]，两项与[[氟哌啶醇]]对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。
<b>[[毒理学]]</b>
<b>急性毒性研究</b>
喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和[[大鼠]]口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。
重复给药[[毒性]]研究
给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样[[中枢神经系统]]作用（如低剂量时[[镇静]]、高剂量时震颤[[抽搐]]或虚弱）。
与肝酶诱导相一致的对[[肝脏]]的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。
[[甲状腺细胞增生]]和相应的[[血浆]][[甲状腺激素]]水平的变化可见之于大鼠和猴子。
在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对[[血压]]的影响。
在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或[[啮齿类动物]]均未发现[[白内障]]。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的[[角膜浑浊]]。
所有的毒性研究中均未发现有[[中性粒细胞]]下降或[[粒细胞缺乏症]]。
<b>[[生殖]]毒性研究
</b>
喹硫平无致畸作用。
<b>致突变研究
</b>
对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。
==〖药代动力学〗==
喹硫平口服后吸收良好，[[代谢]]完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显[[药理学]]活性。进食对喹硫平的[[生物利用度]]无明显影响。喹硫平的[[消除半衰期]]大约为7小时。83%的喹硫平与[[血浆蛋白结合]]。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射[[断层摄影术]]（PET）研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。
喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。
老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30－50%。
严重[[肾损害]]（[[肌酐清除率]]低于30ml/min/1.73m2）和[[肝损害]]（稳定性[[酒精性肝硬化]]）的患者，喹硫平的平均[[血浆清除率]]可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。
喹硫平代谢较完全，服用[[放射性标记]]的喹硫平后尿或粪便中原形[[化合物]]仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性[[代谢物]]从尿中排出，21%从粪便中排出。
离体研究证实喹硫平的主要[[代谢酶]]为[[细胞色素]]P450酶系统的CYP3A4。
喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱[[抑制剂]]，但只在高于300－450毫克/日的人类[[有效剂量]]的10-50倍的浓度时才出现。
==〖[[适应症]]〗==
喹硫平片用于治疗精神分裂症。
==〖用法与用量〗==
喹硫平片应每日两次给药，饭前饭后均可。
<b>成人</b>
前4天治疗期的日总剂量为50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。从第四日以后，将剂量逐渐增加到400－600毫克/日。可根据病人的临床反应和[[耐受性]]将剂量在150－750 毫克/日之间调整。
<b>老年</b>
老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
<b>儿童和青少年</b>
喹硫平片用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
