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钙拮抗剂主要扩张[[动脉]][[平滑肌]]，使外周血管阻力下降，降低[[血压]]，而对[[静脉]]平滑肌几乎无作用。对心脏的作用，主要是抑制心肌[[去极化]]过程中第二时相的Ca²⁺内流，使细胞内Ca²⁺水平降低，减弱心肌收缩力、收缩速度和降低心肌耗氧量。同时CAT抑制过程中第二时相的Ca内流，使细胞内Ca水平降低，减弱心肌收缩力、收缩速度和降低心肌耗氧量。同时CAT抑制[[窦房结]]和[[房室结]]的Ca²⁺内流，使窦房结自律性下降。房室结的的Ca内流，使窦房结自律性下降。房室结的[[传导]]变慢，使[[心室]]率减低，降低心肌耗氧量。

[[脑缺血]][[缺氧]]时，大量Ca²⁺向细胞内流，引起细胞内Ca²⁺超负荷，时，大量Ca向细胞内流，引起细胞内Ca超负荷，[[氧化磷酸化]]受阻，[[游离脂肪酸]]，超[[氧自由基]]过多生成，[[线粒体]]损伤，[[细胞核]][[DNA]]分解，最终形成高钙性[[动脉硬化]]和[[脑坏死]]。[[氟桂嗪]]类或[[硝苯啶]]能穿过[[血脑屏障]]，为脑组织吸收，既增加脑血流供应又抑制细胞的Ca²⁺内流，缓和细胞内Ca²⁺超负荷，发挥保护作用。主要用于以下疾病：①，为脑组织吸收，既增加脑血流供应又抑制细胞的Ca内流，缓和细胞内Ca超负荷，发挥保护作用。主要用于以下疾病：①[[缺血]]性[[中风]]。已开始临床应用的 CAT为硝苯啶。②[[偏头痛]]及[[眩晕]]。氟桂嗪和硝苯啶可用于偏头痛及眩晕。③[[早老性痴呆]]。硝苯啶减少 Ca²⁺进入脑的可利用度可能促进老年的智能。④Ca进入脑的可利用度可能促进老年的智能。④[[脑动脉]]瘤[[出血]]后脑病变。硝苯啶能防止[[脑血管痉挛]]。