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'''抗胃分泌药'''(gastric antisecretory drugs)，抑制和减少胃酸分泌的药物。可降低[[胃蛋白酶]]的活性和胃液的[[消化]]活动度。用于治疗消化性[[溃疡病]]，特别是[[十二指肠溃疡]]病。[[抗胃分泌药]]包括[[抗胆碱能药]]、[[组胺]]H₂[[受体]]阻断药、抗[[胃泌素]]药、[[壁细胞]]H⁺K⁺HK-[[ATP]]酶抑制药和[[前列腺素]]。

==组胺H₂受体阻断药组胺H受体阻断药==

在组胺的许多效应中，刺激胃酸分泌的效应在[[胃肠病]]学上具有重要意义。但是，这一效应在1960年代药理学家证实组胺有两种不同受体（H₁受体和H₂受体）以前，一直没有药物能抑制。传统的学上具有重要意义。但是，这一效应在1960年代药理学家证实组胺有两种不同受体（H受体和H受体）以前，一直没有药物能抑制。传统的[[抗组胺药]]不能制止组胺引起的胃酸分泌，只是后来出现的H₂受体阻断药才具有这一效应。H₂受体阻断药不但能抑制组胺引起的胃酸分泌，还可抑制其他刺激，如胃泌素、不能制止组胺引起的胃酸分泌，只是后来出现的H受体阻断药才具有这一效应。H受体阻断药不但能抑制组胺引起的胃酸分泌，还可抑制其他刺激，如胃泌素、[[胰岛素]]和[[蛋白质]]食物所引起的酸分泌。丁咪胺的合成最早(1972)，[[静脉注射]]可抑制胃酸分泌，但口服无效，不能长期用以治疗溃疡病，因而很快被口服有效的甲脒[[硫脲]]所取代(1973)。甲脒硫脲在降低胃酸分泌上更为有效，并且证明在十二指肠溃疡病上有治疗价值，但因在少数病人出现一过性[[粒细胞减少]]而限制了它的应用。这种副作用的产生被认为可能与[[分子]]中的硫脲基有关。1975年，一个在[[毒理学]]上与之有重要区别的非硫脲基H₂受体阻断药──上与之有重要区别的非硫脲基H受体阻断药──[[西咪替丁]]问世，从而开创了十二指肠溃疡病治疗上的新纪元。此后又出现了一些[[毒性]]更小的新产品，其中应用较多的是[[雷尼替丁]]。

溃疡复发是进行另一西咪替丁疗程的指征。若复发频繁且严重可行较长期的维持治疗。但是，长期用西咪替丁治疗可能出现副作用。西咪替丁对[[雄激素]]受体有[[亲合力]]，因此可以产生[[男子乳腺发育]]。也有[[精子]]数量轻度减少和[[垂体]]－[[睾丸]]功能紊乱的报道。西咪替丁可以抑制[[肝脏]][[微粒体]][[氧化酶]]（[[细胞色素]]P-450）的活性，从而延缓某些药物，[[如华]]法林、安定、[[利眠宁]]、[[吲哚美辛]]（[[消炎痛]]）和[[普萘洛尔]]（[[心得安]]）等的清除。西咪替丁治疗常常导致血[[肌酸酐]]轻度升高，一些病人可以出现一过性[[血清]][[氨基转移酶]]水平的升高，但很少发生[[药物性肝炎]]。尚有发生[[血小板减少性紫癜]]和[[粒细胞]]缺乏，甚至致命性[[骨髓增生]]低下的报道。H₂受体阻断药和抗酸药一样，也可使低下的报道。H受体阻断药和抗酸药一样，也可使[[恶性溃疡]]愈合，从而延误正确诊断的建立。[[肾脏]]是西咪替丁[[代谢]]的重要部位。西咪替丁的代谢性清除随年龄的增长而减少，[[肾功能衰竭]]病人的清除也减少。因此，这些病人应减少剂量以防中毒性精神错乱状态的发生。已经证明[[淋巴细胞]]上有H₂受体，实验结果表明西咪替丁可以增强迟发性上有H受体，实验结果表明西咪替丁可以增强迟发性[[超敏反应]]，并加速皮[[移植片]]和[[肾移植]]物的排斥。

与传统的H₂受体阻断药在结构上的主要区别是不再含与传统的H受体阻断药在结构上的主要区别是不再含[[咪唑]]环而含呋喃环。这种新的非咪唑结构的H₂受体阻断药不具有抗环而含呋喃环。这种新的非咪唑结构的H受体阻断药不具有抗[[雄性激素]]的作用，不影响[[肾功能]]，不抑制肝脏微粒体氧化酶，并且通过血脑屏障的量小，从而不会导致[[精神错乱]]。雷尼替丁的作用时间较西咪替丁长。一日两个剂量(150mg，早晚各1次)的雷尼替丁对胃酸分泌的抑制和一日4个剂量的西咪替丁相似，且对十二指肠溃疡的愈合效能完全相等。

==壁细胞H⁺K⁺壁细胞HK-ATP酶抑制剂==

取代的[[苯并咪唑]]化合物可以抑制壁细胞分泌膜的[[质子泵]]即H⁺K⁺即HK-ATP酶而减少酸分泌。对其中的奥美普拉唑研究较多。奥美普拉唑治疗十二指肠溃疡病有四个优点:①降低酸分泌的作用强，比现在任何药物单个治疗剂量的作用都大；②由于使胃内pH中值自1.4提高到5.3，胃蛋白酶基本失去活性；③每日服1个剂量即可控制24小时的酸度，服药次数大大减少；④药效可维持多日，[[故病]]人甚至遗漏服药数日亦不至影响胃内酸度的控制。现在资料表明它对十二指肠溃疡病的治疗效果优于组胺H₂受体阻断药。在人类尚未观察到明显的副作用，但有一过性血清氨基转移酶水平增高的报道。人甚至遗漏服药数日亦不至影响胃内酸度的控制。现在资料表明它对十二指肠溃疡病的治疗效果优于组胺H受体阻断药。在人类尚未观察到明显的副作用，但有一过性血清氨基转移酶水平增高的报道。

已经证明几种[[前列腺素E]]₂的[[甲基化]]类似物可以减少胃酸分泌，可能是通过干扰壁细胞内环磷酸[[腺苷]](cAMP)的生成所致。然而致成[[胃酸减少]]的药物剂量往往导致[[腹泻]]。因此，为了降低胃酸分泌这一目的应用前列腺素在溃疡病治疗中不占位置。