528,223
个编辑
更改
无编辑摘要
=== 用于[[全身性感染]]的磺胺药===
口服易吸收的磺胺药,可用于治疗[[全身感染]],根据[[血浆]]t<sub>1/2</sub>长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类t长短将药物分为三类:短效类(<10小时)、中效类(10~24小时)和长效类(>24小时)。短效和中效磺胺药[[抗菌]]力强,血中或其他[[体液]]中浓度高,临床最为常用;长效磺胺药抗菌力弱,[[血药浓度]]低,且[[过敏反应]]多见,许多国家已淘汰不用。
[[磺胺异恶唑]](sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名磺胺二甲异恶唑/磺胺异氧唑/净尿磺/菌得清,是短效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为5~7小时,乙菌得清,是短效磺胺药,血浆t为5~7小时,乙[[酰化]]率较低。尿中浓度最高,可达1000~2000mg/L,适于治疗[[尿路感染]]。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次,[[消化道]]反应多见。
[[磺胺嘧啶]](sulfadiazine,SD)中效磺胺药,口服易吸收,给药后3~4小时,血药浓度达峰值,血浆t<sub>1/2</sub>为10~13小时。抗菌力强,(sulfadiazine,SD)中效磺胺药,口服易吸收,给药后3~4小时,血药浓度达峰值,血浆t为10~13小时。抗菌力强,[[血浆蛋白结合率]]最低约25%,易透过[[血脑屏障]],[[脑脊液]]浓度可达血浆浓度的40%~80%。是治疗[[流行性脑脊髓膜炎]]的首选药物,也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶,需注意对肾的损害。
[[磺胺甲恶唑]](sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新诺明,是中效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为10~12小时。(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新诺明,是中效磺胺药,血浆t为10~12小时。[[抗菌作用]]与SIZ相似。[[蛋白]]结合率较高(60%~80%),脑脊液浓度不及SD,尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近,故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾,需注意[[碱化]]尿液。
[[磺胺对甲氧嘧啶]](sulfamethoxydiazine,SMD)是长效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为30~40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长,可每日服药一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出结晶。SMD)是长效磺胺药,血浆t为30~40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长,可每日服药一次。乙酰化率低,尿中溶解度高,不易析出结晶。
[[磺胺多辛]](sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是长效磺胺药,血浆t<sub>1/2</sub>为150~200小时。在体内维持时间最长,可每3~7日服药一次。抗菌力较弱,适于轻症SDM′)又名周效磺胺;是长效磺胺药,血浆t为150~200小时。在体内维持时间最长,可每3~7日服药一次。抗菌力较弱,适于轻症[[感染]]及预防[[链球菌感染]],对[[疟疾]]等也有效。
=== 用于[[肠道]]感染的磺胺药===
==生产==
磺胺药的生产一般都以[[乙酰苯胺]]([[退热]]冰)为起始原料,经氯[[磺酸]]氯磺化(见磺化得对[[乙酰]]氨基[[苯磺酰]]氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和[[盐酸]]中和便得磺胺(SN)。磺胺与[[硝酸]]胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶:在<i>N</i>,<i>N</i>′胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶:在′- [[二甲基甲酰胺]]中,依次加入三氯化磷和[[乙烯基乙醚]]进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在[[甲醇]]钠中进行环合反应,即得[[磺胺嘧啶钠]]盐,再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异唑:草酸二乙酯与[[丙酮]]在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和[[次氯酸钠]]霍夫曼降解,便得 3-氨基-5-甲基异唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
==主要磺胺类药物==
== [[磺胺类药]]使用原则==
*[[酞磺胺噻唑片]]
*[[小儿复方磺胺甲噁唑颗粒]]
==参看==
*[[药理学/磺胺类药]]
== 百科帮你涨知识 ==