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国内外有关褪黑激素的保健功能涉及调节[[内分泌]](抑制[[排卵]])，对[[脑炎]][[病毒感染]]有保护作用，并降低其感染后的[[死亡率]]，AIDS的治疗和[[心血管]]的保护作用等。美国FDA(食品与药品管理局)认为褪黑激素可作为普通的膳食补充剂。到目前为止，我国[[卫生部]]先后批准了20种(其中国产8种，进口12种)含有褪黑激素的产品作为“改善睡眠”[[保健食品]]。褪黑激素的调节[[免疫功能]]、抗肿瘤、抗衰老等方面的保健功能正显示其强大的[[生命力]]，它作为一种新型的保健食品有着巨大的潜力，有待进一步的开发。

几年前的褪黑素热早已消退。褪黑素热潮刚刚兴起不久，美国卫生部的专家就在一个专门研讨会上提出警告：若任意而不分青红皂白地乱吃，可能有危险。一位研究人员表示，美国食品药物管理局把褪黑素当成食物补充品，所以不以药物列管，但市面上的褪黑素产品剂量太高，因此有的会造成[[低体温]]、释放过多泌乳激素导致[[不孕]]，还有降低男性性欲的[[副作用]]。其他如国立营养食物学会也强调，必须在医生指导下、低剂量使用，以免发生危险。

1999年5月国化学会出版的期刊《[[毒理学]]化学研究》刊登的研究报告提醒服用者：褪黑素在正常人体的含量非常低，如果藉由健康食品的摄取而吸收过多的褪黑素，反而会制造出伤害人体的“衍生自由基”，影响行为举止，造成意想不到的健康问题。

目前在英国，因为其功效颇多争议，褪黑素是作为[[处方药]]严格控制的，在药店没法得到。

世界上第一位用褪黑素矫正时差的学者，是英国萨里大学的阿连德博士。而据一项由英国国防部赞助、由萨里大学米道敦教授主持的研究证实，褪黑素不但未能治疗失眠，反而造成“睡眠断续现象”。英国国防部强调，有时褪黑素不但无助于改善失眠，反而有害，与过去一直强调可产生“婴儿般的睡眠”完全背道而驰。研究人员亚[[伦德]]所做的动物实验及艾尔所做的人体实验表明，睡眠是日与夜[[共振]]而出现睡意，若在夜间服用褪黑激素，会使身体发出强烈睡眠信号，打破了日与夜的节奏，破坏日夜的节律性，以致不再出现共振作用；大自然的节奏消失，这个人的睡眠也就紊乱了。由此可见，褪黑激素的功效尚有待证实。

当“脑白金”为人体中脑白金(应为褪黑素)日益减少而担忧、极力鼓励人们放心长期服用时，而冰岛的医学专家正为该国人们体内过剩的褪黑素而挠头。冰岛位于北纬60度以北，冬天白昼较短，该国每年在11月至第二年3月，就有高达11%的人口患有冬季忧郁症，患者多感倦怠无神，对周围事物漠不关心，[[自杀]]人口较多。几年前，冰岛科学家卡拉多特尔研究发现，这些忧郁症患者体内所分泌的褪黑素的含量比正常人多出2.4倍，因此卡拉多特尔认为这些忧郁症患者患病的原因可能是他们过量的褪黑素。

据悉，在挪威、瑞典、芬兰等高纬度国家医学界均有类似的发现。

在世界上最权威的内分泌专著——《威廉姆斯内分泌学》2001年文版218页上对“褪黑素在人体的作用”做了详细阐述：“在美国，通过各种书刊和媒体褪黑素已成为公众的焦点，然而至今没有任何一个医生的处方证实其功能有效。人们对褪黑素感兴趣的是，它被传在人们和[[啮齿类动物]]在抗衰老、抗癌、[[心血管疾病]]和提高免疫力方面有着有益的影响。”在最后，文章总结称：“褪黑素能够抗衰老的主张仅仅只是在缺乏褪黑素[[遗传因素]]白鼠的研究上，而白鼠的松果体丝毫没有用处。因为没有对比实验，除了在睡眠方面的影响外，褪黑素在其他方面的功能尚不能确定。很遗憾，这种被人们拥戴的激素的生物功效尚缺乏支持性研究。”