更改

[[阿德福韦酯]]在体内快速转化为[[阿德福韦]]。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（＞4000倍），阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用[[底物]]。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的[[肾脏]]消除途径，阿德福韦作为[[抑制剂]]或底物，由CYP450介导与其他药物发生相互作用的可能很小。 阿德福韦通过[[肾小球]]滤过和[[肾小管]]主动分泌的方式经肾脏[[排泄]]。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的[[血清]]浓度。 10mg阿德福韦酯与100mg[[拉米夫定]]合用，两种药物的药代动力学特征都不改变。 10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。

==阿德福韦酯胶囊成分或处方==

==阿德福韦酯胶囊药理作用==

本品[[阿德福韦酯]]是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内[[代谢]]成[[阿德福韦]]，阿德福韦是一种单磷酸[[腺苷]]的无环核苷类似物，在[[细胞]][[激酶]]的作用下进一步被[[磷酸]]化为有活性的代谢产物即阿德福韦[[二磷酸]]盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制[[HBV]] [[DNA]][[多聚酶]]（[[逆转录酶]]）：一是与自然[[底物]][[脱氧腺苷]]三磷酸竞争，二是整合到[[病毒]]DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性：在[[转染]]HBV的人[[肝瘤]][[细胞系]]中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2～2.5μM。 [[耐药性]]：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到[[血清]]HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96～144周)，确定了rtN236T和rtA181V[[变异]]与阿德福韦[[耐药]]有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtAl81V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%(0/629)，49～96周为2%(6/293)，97～144周为1.8%(3/163)，3年的累计发生率为3.9%。 交叉耐药性：在HBV DNA多聚酶[[基因]]上含对[[拉米夫定]]耐药相关[[突变]](rtL180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtVl73L)的[[重组]]HBV[[变异株]]，在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药[[相关变异]]HBV的患者中，阿德福韦酯也显示了抗HBV作用，其血清HBV DNA下降的[[中位数]]为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtTl28N和rtRl53Q或rtWl53Q，与[[乙型肝炎免疫球蛋白]]耐药相关)的HBV变异株，在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示，表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与阿德福韦耐药相关的rtAl81V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。