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海克散

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创建页面,内容为“== 概述== 海克散血管扩张药,为白色或类白色的无定形粉末;有特臭,味苦。能直接松弛血管平滑肌使血管扩张...”
== 概述==

[[海克散]]是[[血管]]扩张药,为白色或类白色的无定形粉末;有特臭,味苦。能直接松弛血管[[平滑肌]]使血管扩张,对脑、肾、血管及冠状[[动脉]]有选择地持续扩张[[作用]],增加[[血流量]],促进侧支[[循环]]。用于治疗周围血管痉挛疾病如手足发绀,肢端动脉痉挛症,间歇性跛行、[[冻疮]]及脑动脉硬化、[[卒中]]、脑[[外伤]]后遗症、冠状动脉硬化、冠状动脉[[功能]]不全、[[血栓性静脉炎]]、[[血栓闭塞性脉管炎]]、中心性视网膜炎等。
== 海克散药典标准==
品名

中文名
海克散 汉语拼音
Huanbiantaozhi 英文名
Cyclandelate 结构式
分子式与分子量
C17H24O3 276.37 来源(名称)、含量(效价)
本品为3,3,5-三[[甲基环己醇]]-α-苯基-α-[[羟基]][[乙酸]]酯。按[[干燥]]品计算,含C17H24O3不得少于98.0%。 性状
本品为白色或类白色的无定形粉末;有特臭,味苦。
本品在[[乙醇]]或[[丙酮]][[中极]]易[[溶解]],在水中几乎不溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为50~62℃,熔距在7℃以内。 鉴别
(1)取本品,加乙醇制成每1ml中约含0.5mg的[[溶液]],照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在252nm、258nm与264nm的波长处有最大[[吸收]]。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》217图)一致。 检查 酸度
取本品1.0g,加中性乙醇(对[[酚酞]]指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液数滴,用[[氢氧化钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至显微红色,消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得过0.35ml。 乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g,加乙醇10ml,溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓。 有关物质
取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的40%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液的主峰面积(3.0%)。

残留溶剂 环己烷
取本品约0.5g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺10ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另取[[环己烷]]适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含0.19mg的溶液,精密量取10ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃,维持5分钟,以每分钟45℃的速率升温至150℃,维持3分钟;进样[[口温]]度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶[[平衡]]温度为80℃,平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合[[规定]]。 干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之二十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]-水(4:1)为流动相;检测波长为228nm。取海克散对照品与邻苯二[[甲酸]]二环己酯各适量,加乙腈适量使溶解,用流动相稀释制成每1ml中分别约含1mg的溶液,取上述两种溶液适量,用流动相稀释制成每1ml中分别含0.2mg的混合溶液,取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按海克散峰计算不低于3000,海克散峰与邻苯二甲酸二环己酯峰的[[分离]]度应大于7.0。 测定法
取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取海克散对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别
血管扩张药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[海克散胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 海克散说明书==
药品名称
海克散 英文名称
Cyclandelate 海克散的别名
[[安脉生]];[[安替心]];[[环扁桃酸酯]];环扁桃酯;[[脑血通]];[[舒必乐]];[[三甲基环己扁桃酯]];[[息脑痉]];[[栓丸]];[[三甲基环己扁桃酸]];Anaspat;Cyclandelatum;Cyclomandol;Cyclospa;Cyclospasmol;Hacosan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 脑血管扩张药物 > 其他 剂型
胶囊([[抗栓丸]])剂:每个胶囊100mg。 海克散的药理作用
海克散的作用与[[结构]]类似[[罂粟碱]]。它能直接松弛血管平滑肌,对乙[[酰胆碱]]、[[组胺]]和[[氯化钡]]等引起的豚鼠[[回肠]]和[[子宫]]平滑肌痉挛有缓解作用。此作用比罂粟碱强3~5倍。亦能扩张心、脑、肾、[[四肢]]末梢血管及冠状动脉,增加血流量,促进[[血液循环]]。并能轻度增加小鼠脑对缺氧的耐受力,但对人[[脑血流]]量的影响尚未肯定。据报道,尚能促进侧支循环。对呼吸、[[血压]]、心排[[血量]]和[[心肌]]耗氧量等几乎没有影响。长期服用[[安全性]]高。 海克散的药代动力学
口服后迅速自胃[[肠道]]吸收,10~15min起效,1.5h后达血药浓度高峰,作用可维持4~5h。在体内[[代谢]]为[[杏仁]]酸和三甲环己烷,绝大部分由尿排出,粪便中仅排出给药总量的5%。 海克散的适应证
能直接松驰血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用,从而使血流量增加。可用于[[脑动脉硬化症]]、[[脑血管意外]]及其后遗症、脑外伤后遗症。也可用于冠状动脉硬化、[[高血压性心脏病]]、肢端动脉痉挛症、[[闭塞性血栓性脉管炎]]。还可用于[[手足发绀症]]、[[内耳]][[眩晕]]症等。 对脑血管障碍及冠状动脉功能不全都有效。 海克散的禁忌证
1.对海克散过敏、脑血管意外急性期[[患者]]禁用。
2.孕妇、哺乳妇女禁用。 注意事项
对[[青光眼]]、严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病以及伴有[[活动]]性[[出血]]或有出血倾向的患者慎用。

海克散的不良反应
在开始治疗数周,可引起轻度面部潮红、[[头痛]]、麻刺感、[[头昏]][[眼花]]和心动过速。大[[剂量]]可引起[[低血压]];可引起[[恶心]]、胃[[灼热]]感、食欲缺乏、腹部不适和[[疼痛]],进食时服药或加用[[抗酸药]]可以减轻这些[[不良反应]];可见发疹、瘙痒感。 海克散的用法用量
每次100~200mg,每天4~5次。[[症状]]改善后,改用维持量,每次100mg,每天3~4次。6周为1疗程。对脑血管疾病,一般每次服200~400mg,每天3次。 海克散与其它药物的相互作用
(尚不明确) 专家点评
作用同罂粟碱。它能直接松弛血管平滑肌,特别对子宫平滑肌痉挛有缓解作用。此作用比罂粟碱强3~5倍。亦能扩冠状动脉增加血流量,促进血液循环。对呼吸、血压、心排血量和心肌耗氧量等几乎没有影响。长期服用安全性高。
== 海克散中毒==

海克散(三甲基环己扁桃酸、抗栓丸)能直接松弛血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、 血管及冠状动脉有选择地持续扩张作用,增加血流量,促进侧支循环。用于治疗周围血管痉疾病如手足发绀,肢端动脉痉挛症,间歇性跛行、冻疮及脑动脉硬化、卒中、脑外伤后遗症、冠状动脉硬化、冠状动脉功能不全、血栓性静脉炎、血栓闭塞性脉管炎、中心性视网膜炎等。口服每次0.1~0.2g,3~4/d,维挣剂量每次0.lg,3~4/d。小鼠口服[[LD]]50为10g/kg。 临床表现

1.不良反应眩晕、面部潮红、头痛、恶心、[[呕吐]]、血压偏低、[[口干]]、[[心悸]]、皮疹、瘙痒。
2.[[中毒]]表现低血压、[[晕厥]],可加重严重闭塞性冠状动脉疾病和脑血管疾病。也可加重青光眼及[[出血性疾病]]。 治疗
海克散中毒的治疗要点为:
1.出现中毒征象时立即停药。
2.口服大量[[本药]]应进行催吐、洗胃、导泻处理。
3.[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==

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