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替罗非班
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其他名称：'''欣维宁'''
==药理学==
'''替罗非班'''是一种非肽类[[血小板]]受体GPIIb/IIIa高选择性拮抗剂，它能够与该受体结合，而竞争性阻断[[纤维蛋白原]]及[[血管性血友病因子]]（vWF）与血小板受体的结合，阻止血小板聚集、黏附等活化反应，有效地抑制血小板介导的[[血栓]]形成并延长[[出血时间]]。研究显示，它对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用，对[[急性冠脉综合征]]（[[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]]）和行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用与剂量有关。以推荐剂量静脉给药时，在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停用后，血小板的聚集功能恢复，即抑制是可逆的。持续静滴可使血栓不容易形成。
持续静脉给药，血药浓度可达稳定。血浆蛋白结合率为65%，稳态Vd为22-42L。药物在体内很少代谢，主要以原形经肾脏和胆汁排泄。尿类排泄率分别为给药剂量的65%和25%。t1/2大约为2小时。
==适应症==
用于[[急性冠脉综合征]]（[[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]]）和[[急性缺血性心脏猝死]]等，包括可用药控制的患者和需要做PTCA、血管成形术或[[动脉粥样硬化]]血管切除术的患者。替罗非班可减少[[急性冠脉综合征]]和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率，改善患者症状和预后。
==用法和用量==
与[[肝素]]合用，静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/（kg.min），然后速度减为维持量0.1μg/（kg.min）。2-5天为一疗程。患者至少给药48小时，此期间不进行手术治疗（除非患者发病为顽固性[[心肌缺血]]或新的[[心肌梗死]]）
==不良反应==
常见的不良反应有出血：[[颅内出血]]、腹膜内才血、[[心包出血]]，其他尚有[[恶心]]、[[发热]]、[[头痛]]、[[皮疹]]、[[荨麻疹]]，[[血红蛋白]]，[[血细胞比容]]、[[血小板]]减少，尿粪隐血发生率增加等。一般均较为轻微，无须治疗，停药后即可消失。
==禁忌症==
对本品中任何成分过敏的患者，活跃的内出血或30天前有出血的历史，颅内出血史、[[颅内肿瘤]]、动静脉异常或动脉瘤，用本品前出现血小板减少症，30天内有脑卒中史，严重[[高血压]]等。
==注意==
#与其他影响出血的药物合用应小心，若压力不能控制出血时应停用替罗非班和[[肝素]]，在出血症状明显时，可减少肝素用量，若出血严重，应停药。
#使用中需要严密观察出血反应并监测[[出血时间]]和血小板计数等。应减少血管和其他创伤。
#严重[[肾功能不全]]的患者（[[肌酐清除率]]<30ml/min）应以普通速度的一般给药。
#除非明确需要，否则不应应用于妊娠期妇女，哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
#不能与其他静脉注射的GPIIb/IIIa受体拮抗剂合用
==药物相互作用==
与[[阿加曲班]]、[[阿司匹林]]、[[维生素A]]、[[软骨素]]、[[低分子肝素]]、[[抗凝药]]、溶栓药合用时，有增加出血的危险。
==制剂==
注射液：每瓶5mg（100ml）
==贮存==
遮光、蜜蜂保存。
==参看==
*[[阿司匹林]]
*[[氯吡格雷]]
*[[抗血小板治疗]]
*[[急性冠脉综合征]]
*[[不稳定性心绞痛]]
*[[非ST段抬高型心肌梗死]]
*[[ST段抬高型心肌梗死]]
*[[肝素]]
*[[低分子肝素]]
==参考文献==
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编
*《赫斯特心脏病学》胡大一主译
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
==药理学==
'''替罗非班'''是一种非肽类[[血小板]]受体GPIIb/IIIa高选择性拮抗剂，它能够与该受体结合，而竞争性阻断[[纤维蛋白原]]及[[血管性血友病因子]]（vWF）与血小板受体的结合，阻止血小板聚集、黏附等活化反应，有效地抑制血小板介导的[[血栓]]形成并延长[[出血时间]]。研究显示，它对各种因素诱发的血小板聚集都有抑制作用，对[[急性冠脉综合征]]（[[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]]）和行冠脉内介入治疗的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用与剂量有关。以推荐剂量静脉给药时，在30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%。停用后，血小板的聚集功能恢复，即抑制是可逆的。持续静滴可使血栓不容易形成。
持续静脉给药，血药浓度可达稳定。血浆蛋白结合率为65%，稳态Vd为22-42L。药物在体内很少代谢，主要以原形经肾脏和胆汁排泄。尿类排泄率分别为给药剂量的65%和25%。t1/2大约为2小时。
==适应症==
用于[[急性冠脉综合征]]（[[不稳定性心绞痛]]、[[非ST段抬高型心肌梗死]]、[[ST段抬高型心肌梗死]]）和[[急性缺血性心脏猝死]]等，包括可用药控制的患者和需要做PTCA、血管成形术或[[动脉粥样硬化]]血管切除术的患者。替罗非班可减少[[急性冠脉综合征]]和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率，改善患者症状和预后。
==用法和用量==
与[[肝素]]合用，静脉给药。开始30分钟给药速度为0.4μg/（kg.min），然后速度减为维持量0.1μg/（kg.min）。2-5天为一疗程。患者至少给药48小时，此期间不进行手术治疗（除非患者发病为顽固性[[心肌缺血]]或新的[[心肌梗死]]）
==不良反应==
常见的不良反应有出血：[[颅内出血]]、腹膜内才血、[[心包出血]]，其他尚有[[恶心]]、[[发热]]、[[头痛]]、[[皮疹]]、[[荨麻疹]]，[[血红蛋白]]，[[血细胞比容]]、[[血小板]]减少，尿粪隐血发生率增加等。一般均较为轻微，无须治疗，停药后即可消失。
==禁忌症==
对本品中任何成分过敏的患者，活跃的内出血或30天前有出血的历史，颅内出血史、[[颅内肿瘤]]、动静脉异常或动脉瘤，用本品前出现血小板减少症，30天内有脑卒中史，严重[[高血压]]等。
==注意==
#与其他影响出血的药物合用应小心，若压力不能控制出血时应停用替罗非班和[[肝素]]，在出血症状明显时，可减少肝素用量，若出血严重，应停药。
#使用中需要严密观察出血反应并监测[[出血时间]]和血小板计数等。应减少血管和其他创伤。
#严重[[肾功能不全]]的患者（[[肌酐清除率]]<30ml/min）应以普通速度的一般给药。
#除非明确需要，否则不应应用于妊娠期妇女，哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
#不能与其他静脉注射的GPIIb/IIIa受体拮抗剂合用
==药物相互作用==
与[[阿加曲班]]、[[阿司匹林]]、[[维生素A]]、[[软骨素]]、[[低分子肝素]]、[[抗凝药]]、溶栓药合用时，有增加出血的危险。
==制剂==
注射液：每瓶5mg（100ml）
==贮存==
遮光、蜜蜂保存。
==参看==
*[[阿司匹林]]
*[[氯吡格雷]]
*[[抗血小板治疗]]
*[[急性冠脉综合征]]
*[[不稳定性心绞痛]]
*[[非ST段抬高型心肌梗死]]
*[[ST段抬高型心肌梗死]]
*[[肝素]]
*[[低分子肝素]]
==参考文献==
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编
*《赫斯特心脏病学》胡大一主译
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
