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倍氯美松双丙酸酯

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== 倍氯美松双丙酸酯说明书==
药品名称
[[倍氯美松双丙酸酯]]

英文名称
Beclometasone 倍氯美松双丙酸酯的别名
[[安得新]];倍氯米松;[[鼻可灵]];[[必可复]];[[伯克纳]];[[必可酮]];[[必酮碟]];[[丙酸倍氯松]];[[丙酸倍美松]];[[二丙酸倍氯美松双丙酸酯]];[[二丙酸氯地米松]];[[倍氯松]];[[氯倍他美松二丙酸酯]] ;[[氯地米松]];Aldecin 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[肾上腺皮质激素]]类药 剂型
1.每瓶含[[倍氯美松]]双[[丙酸]]盐10mg,每揿50μg;
2.必可复,[[气雾剂]]:每瓶含倍氯美松双丙酸盐50mg,每揿250μg,每瓶200揿;
3.倍[[乐松]],气雾剂:每瓶50mg,每揿250μg,每瓶200揿;
4.伯克纳,鼻气雾剂:每瓶含倍氯美松丙酸盐10mg,每揿50μg;
5.丙酸倍氯松,气雾剂:0.1%,每瓶14g含倍氯美松双丙酸盐14mg,每揿50μg;
6.倍氯美松双丙酸酯,[[软膏剂]]:0.025%~0.05%,每支4g。 倍氯美松双丙酸酯的药理作用
倍氯美松双丙酸酯为肾上腺皮质激素类药,最初应用于[[皮肤]]病,由于其亲脂性大,促进了其对皮肤的渗透和滞留,起效迅速,[[作用]]持久,钠潴留作用减弱。在[[人体]]皮肤[[血管]]收缩试验中,丙酸倍氯松的[[能力]]最强,是[[氟轻松]]的5倍,[[戊酸]][[倍他米松]]的3.6倍,[[地塞米松]]和倍他米松的600倍,不表现全身性作用,一般对[[垂体]]-[[肾上腺皮质]][[功能]]并无影响。此外其对[[支气管]]黏膜有选择性的抗炎作用,它不仅有解除支气管痉挛[[控制]][[哮喘]]发作的作用,而且对肺部有较高的[[特异性]]。气雾[[吸入]]后能从肺[[组织]]迅速[[吸收]],对[[支气管哮喘]]有良好的作用。其控制哮喘的机制可能是增强了[[内皮]][[细胞]]、[[平滑肌]]细胞和[[溶酶体]]膜的[[稳定]]性,[[抑制]][[免疫]][[反应]]和降低[[抗体]]合成,从而使[[组胺]]等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并减轻抗体[[抗原]]结合时激发的酶促过程,抑制其他支气管收缩物质的合成和释放,而抑制平滑肌的收缩反应。倍氯美松双丙酸酯还能增强β[[受体]]的[[激动]]作用,有助于扩张支气管。在一般治疗[[剂量]]下,由于其局部作用很强,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘发作(其疗效与口服7.5mg[[泼尼松]]相同),维持时间4~6h,连续应用可减至每天0.2mg作为维持量,倍氯美松双丙酸酯吸入后通常在1~3天后方见疗效,5~10[[天才]]发挥最大作用。

倍氯美松双丙酸酯的药代动力学
倍氯美松双丙酸酯主要通过毛囊脂腺和[[表皮]]吸收,涂于患处30min后即生效,3h后达最高[[血浆]]药物浓度,表面作用持续时间24h,48h后显著减弱。正常大[[鼠皮]]下给药[[丙酸倍氯美松双丙酸酯]]1.5mg/kg,测得以[[肝脏]][[分布]]为最多,其次为[[小肠]]、[[肾上腺]]等。[[药物吸收]]后先[[代谢]]为单丙酸酯倍氯美松双丙酸酯,后为游离倍氯美松双丙酸酯。软膏剂[[半衰期]]为3h,[[乳膏剂]]半衰期为6h。气雾吸入1次量的倍氯美松双丙酸酯后,约有10%~25%进入肺、[[气管]]部位,其余部分通过[[吞咽]]进入体内,其中90%的药物自胃[[肠道]]吸收,3~5h达血药浓度峰值。[[血浆蛋白]]结合率为87%。倍氯美松双丙酸酯在体内迅速代谢失活,65%的[[代谢物]]经[[胆汁]]由粪便中排出,约10%~15%从[[尿液]]中排出。[[平喘]]作用可维持4~6h。 倍氯美松双丙酸酯的适应证
用于需长期全身应用皮质[[激素]]的慢性支气管哮喘[[患者]],以防止[[哮喘急性发作]]。对于非激素类药治疗无效的哮喘患者也可以使用倍氯美松双丙酸酯。也可用于常年性及季节性[[变应性鼻炎]]([[过敏性鼻炎]])和血管收缩性[[鼻炎]]。还用于各种皮肤病,如各种急性[[湿疹]]或慢性湿疹,[[过敏性皮炎]]、[[神经性皮炎]]、[[接触性皮炎]]、[[银屑病]]([[牛皮癣]])等疾病。 倍氯美松双丙酸酯的禁忌证
1.在吸入治疗时对[[哮喘持续状态]]或其他急性哮喘发作者禁用。
2.对倍氯美松双丙酸酯及赋形剂过敏者禁用。
3.对倍氯美松双丙酸酯过敏者、[[鼓膜]][[穿孔]]的湿疹性[[外耳道炎]]、[[溃疡]]禁用。
4.孕妇和婴[[幼儿]]避免大[[面积]]长期使用。 注意事项
1.[[儿童]]、孕妇及[[妊娠]]妇女慎用。
2.对[[活动]]性[[肺结核]]患者应特别慎重。
3.外用时对伴有皮肤[[细菌]]、[[病毒]][[感染]]的湿疹、[[疱疹]]、[[水痘]]、[[皮肤结核]]、化脓性感染和皮炎者原则上不得使用倍氯美松双丙酸酯,如必须使用时,应同时使用[[抗感染药]]。
4.孕妇和婴幼儿避免大面积长期使用。
5.有的患者吸入后可有声[[音嘶]]哑,可暂停吸入。
6.长期连续吸入可有[[口腔]]念珠菌感染(女性多于男性),可用[[抗真菌药]]治疗。
7.倍氯美松双丙酸酯与血管扩张剂不同,不能立即产生疗效,应定时使用。
8.对哮喘者在[[症状]]控制后逐渐停药,一般在应用后4~5天缓慢减量。

倍氯美松双丙酸酯的不良反应
皮肤用药部位可出现皮肤变薄和[[毛细血管]]扩张。日本应用[[软膏]]98123例,报道有72例出现[[不良反应]],[[发生]]率为0.07%。皮肤[[刺激]]0.02%,轻度热感0.01%,色素沉着0.008%, 毛细血管扩张0.07%。应用倍氯美松双丙酸酯的[[凝胶剂]]37052例中,有93例(0.25%)发生不良反应。其中皮肤[[干燥]]0.08%,皮肤刺激0.05%,[[毛囊炎]]、疖0.04%。应用吸入疗法,治疗305例中有25例发生不良反应,其中鼻刺激感4.9%。用于哮喘吸入治疗时,偶见声音嘶哑。长期应用,可发生口腔[[咽喉]]念珠菌感染。如果剂量过大(每天大于0.8mg),可出现[[糖皮质激素]]的一系列全身性不良反应。 倍氯美松双丙酸酯的用法用量
1.每次50~200μg,每天3~4次。儿童每次50~100μg,每天2~4次。
2.外用:涂敷皮肤患处,每天1~2次。 倍氯美松双丙酸酯与其它药物的相互作用
[[氢化可的松]] 专家点评
倍氯米倍氯美松双丙酸酯作为局部用的皮质激素[[类似物]],疗效好,不良反应小。涂于患处0.5h起效,可维持24h。气雾吸入防治哮喘,疗效也较满意,比同类药物不良反应小。每天用量小于1.5mg,不会发生肾上腺皮质抑制现象。国外报道,英国应用0.025%丙酸倍氯松治疗大面积皮肤[[炎症]](湿疹和牛皮癣)225例,显效率为94%。日本鹿岛大学等临床统计1063例,对急慢性湿疹有效率为94.4%,接触性皮炎为96.3%,特异性皮炎为98.4%。经上海市多家[[医院]]临床[[验证]],证实对各种类型湿疹、季节[[性皮]]炎、神经性皮炎效果甚为显著。国内报道,对支气管哮喘60例和[[喘息性支气管炎]]者40例,应用倍氯美松双丙酸酯混悬型气雾剂喷雾吸入,1次2揿(1揿250μg),每天3次,疗程3个月。结果显效50%,有效30%,无效16%,总有效率84%(哮喘组98.4%,喘息性支气管炎组62.5%),治疗后患者肺功能明显改善,呼吸道反应异常减少。随访一年半,复发率两组分别为57.5%和29.1%。用于治疗支气管哮喘有较好疗效,外用用于过敏性皮肤病,有较明显效果。温州[[医学]]院附属第二医院对22例中或重度哮喘患者应用倍氯美松双丙酸酯吸入,1次400μg,每天2次。结果在治疗后1周症状明显改善,而每晚最大呼气量流速([[PEFR]])于治疗后3天即以明显改善。在治疗后1~2周时各项肺功能指标均[[见明]]显改善,并于治疗第2周各项指标改善率明显高于对照组。

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