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== rt-PA说明书==
药品名称
[[rt-PA]] 英文名称
Alteplase
rt-PA的别名
[[阿太普酶]]；[[阿特普酶]]；[[栓体舒]]；[[组织纤溶酶原激活剂]]；[[组织纤维蛋白溶酶原激活剂]]；[[重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂]]；[[重组组织型纤溶酶原激活剂]]；[[爱通立]]；Human Tissue Plasminogen Activator；Acetivase；Alteplase；[[G-11021]]；G-11021（Z-Chain Form）；tissue-type plasminogen activator；[[t-PA]]；Plasvata；阿替普酶 分类
[[循环系统药物]] > 抗血栓[[药物]] > 溶[[栓剂]] 剂型
20mg，50mg。 rt-PA的药理作用
rt-PA是一种血栓[[溶解]]药，主要成分是糖蛋白，含526个[[氨基酸]]。rt-PA可通过其[[赖氨酸]]残基与[[纤维]]蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的[[纤溶酶原]]转变为[[纤溶酶]]，这一[[作用]]比rt-PA激活[[循环]]中的纤溶酶原显著增强。由于rt-PA选择性地激活纤溶酶原，因而不产生应用[[链激酶]]时常见的[[出血]]并发症。对于[[急性心肌梗死]]，[[静脉]]使用rt-PA可使阻塞的冠状[[动脉]]再通。 rt-PA的药代动力学
rt-PA经静脉注射后迅速自血[[中消]]除，用药5min后，总药量的50%自血中消除；用药10min后，体内剩余药量仅占总给药量的20%；用药20min后，则剩余10%。rt-PA主要在[[肝脏]][[代谢]]。 rt-PA的适应证
1.用于急性心肌梗死和[[肺栓塞]]。
2.用于急性[[缺血性脑卒中]]、深[[静脉血栓]]及其他[[血管]]疾病。用于动静脉瘘[[血栓形成]] rt-PA的禁忌证
1.[[出血性疾病]]（如近期内有严重内出血、[[脑出血]]或2个月内曾进行过颅脑手术者、10天内[[发生]]严重[[创伤]]或做过大手术者、严重的未能[[控制]]的[[原发性高血压]]、[[妊娠期]]和产后14天内妇女、[[细菌]]性心内膜炎和[[急性胰腺炎]]）[[患者]]。
2.[[颅内肿瘤]]、[[动静脉畸形]]或[[动脉瘤]]患者。
3.已知为出血[[体质]]（包括正在使用[[华法林]]、脑[[卒中]]前48h内使用过[[肝素]]、[[血小板计数]]小于100000/mm3）患者。
4.急性缺血性脑卒中可能伴有[[蛛网膜下腔出血]]或[[癫痫]]发作者。
注意事项
1.（1）脑血管疾病者；（2）[[高血压]]患者；（3）[[急性心包炎]]患者；（4）严重肝[[功能]]障碍者；（5）[[感染]]性[[血栓性静脉炎]]患者；（6）高龄（年龄大于75岁）患者；（7）正在口服抗凝药的患者；（8）[[活动]]性[[经期]]出血者。
2.用药期间应[[监测]][[心电图]]。
3.rt-PA一般不能与其他药物[[配伍]]静脉滴注，也不能与其他药物共用一条静脉血管来滴注。
4.国外资料报道，可与rt-PA配伍的[[溶液]]有：（1）[[葡萄糖]]溶液或[[氯化钠]]：500μg/ml的rt-PA可加入5%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中，室[[温下]]盛于[[玻璃]]或聚[[氯乙烯]]容器中可[[保持]][[稳定]]8h；（2）注射用[[无菌]]水：注射用无菌水无[[抑菌]]作用，可用来配制浓度为1mg/ml的rt-PA，但不作更进一步的稀释。
5.国外资料报道，与rt-PA有[[配伍禁忌]]的溶液有：（1）注射用抑菌水：注射用[[苯甲醇]]抑菌水及注射用对羟[[苯甲酸]]类抑菌水[[不用]]来配制rt-PA溶液；（2）[[平衡]]盐溶液：平衡盐溶液与rt-PA相混，室温下24h内会发生沉淀，如在－20℃时放置24h，融化以后的光散射增加，则提示药物已发生变化。
6.患者的[[凝血酶]]原时原时间超过15秒时，禁止rt-PA和口服抗凝药同时使用。
7.使用rt-PA时可见注射部位出血，但不影响继续用药，发现出血迹象则应停药。
8.rt-PA每天最大[[剂量]]不能超过150mg，否则会增加颅内出血的危险性。 rt-PA的不良反应
1.出血最常见。与溶栓治疗[[相关]]的出血类型有胃[[肠道]]、泌尿[[生殖]]道、[[腹膜]]后或颅内的出血，浅层的或表面的出血主要出现在侵入性操作的部位（例如静脉[[切口]]，动脉穿刺，近期做了[[外科]]手术的部位）。另外，有出现硬膜外[[血肿]]和[[筋膜]][[下血]]肿的报道。全身性[[纤维蛋白溶解]]比用链激酶时要少见，但出血的发生率[[相似]]。
2.[[心血]]管[[系统]]：（1）[[心律失常]]：使用rt-PA治疗急性心肌梗死时，血管再通期间可出现再[[灌注]]心律失常，如[[加速性室性自主心律]]、心动过缓或室性[[早搏]]等。这些[[反应]]通常为良性，通过标准的抗心律失常治疗可以控制，但有可能引起再次[[心肌梗死]]和[[梗死]][[面积]]扩大。心律失常的发生率和静脉滴注链激酶时相似。（2）血管再闭塞：血管开通后，需继续用肝素抗凝，否则可能再次形成血栓，造成血管再闭塞。有报道用rt-PA进行溶栓治疗后发生了[[胆固醇]][[结晶]][[栓塞]]。
3.[[中枢神经系统]]：可出现颅内出血、癫痫发作。
4.泌尿生殖系统：有报道用药后立即出现肾血管肌[[脂瘤]]引起的腹膜后出血。
5.[[骨骼]]/肌系统：可出现膝部出血性滑膜囊炎。
6.其他：[[过敏反应]]。
rt-PA的用法用量
1.将50mg的rt-PA溶解为1mg/ml的浓度，注射给药。
2.静脉滴注：将rt-PA100mg溶于注射用[[生理盐水]]500ml中，在3h内按以下方式滴完，即前2min先注入rt-PA10mg，以后60min内滴入50mg，最后120min内滴完余下的40mg。
3.负荷给药法（front loading）：总剂量为100mg，先弹丸（bolus）注射15mg，[[然后]]30min内再静脉滴注50mg，接着1h内静脉滴注剩余35mg。
4.按[[体重]]法：先静脉弹丸注射15mg，接着30min静脉滴注0.75mg/kg，然后1h内静脉滴注0.5mg/kg。
5.二次弹丸法（two bolus）：总量100mg，分2次静脉弹丸注射，间隔30min，此[[方法]]可有88%的再通率。 rt-PA与其它药物的相互作用
1.与其他影响[[凝血]]功能的药物（包括[[醋硝香豆素]]、茴茚二酮、[[双香豆素]]、[[苯茚二酮]]，华法林、肝素）同用时，会显著增加出血的危险性。
2.与依替贝肽合用时，由于附加的抗凝作用，使出血的危险性增加。
3.[[硝酸甘油]]可增加肝脏的[[血流量]]，从而增加rt-PA的清除率，使rt-PA的[[血浆]]浓度降低及冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、再闭塞增多。 专家点评
rt-PA具有促进体内[[纤维蛋白溶解系统]]活性的作用，但与链激酶和[[尿激酶]]不同，rt-PA能[[特异性]]地使血栓内的纤溶酶原转变成纤溶酶，从而发挥溶解血栓的作用。临床多用于治疗各种新鲜形成的血栓。rt-PA存在血管[[内皮]][[细胞]]及[[组织]]中的[[丝氨酸]][[蛋白酶]]，能选择性地与血栓表面的纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶。rt-PA由于其两个环状[[结构]]对纤维蛋白具有强大亲和力，故用药后可选择性激活血栓中的纤溶酶原，进而发挥溶栓作用。由于rt-PA选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。主要用于治疗急性心肌梗死和肺栓塞。
== rt-PA中毒==
临床表现
主要表现为出血，可有静脉穿刺部位、伤口及[[鼻出血]]、[[血尿]]，有时[[皮肤]]或黏膜出血，严重者[[内脏]]出血，尤其是颅内出血可危及[[生命]]。可[[有过]]敏反应，如[[发热]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、面部潮红、[[眼睑]][[水肿]]、[[荨麻疹]]等，严重者出现[[过敏性休克]]。冠状动脉灌注时可有心律失常，如加速性室性自主心律、频繁[[室性期前收缩]]。 实验室检查
[[凝血时间]]、[[凝血酶原时间]]、[[出血时间]]等凝血时间指标延长。 诊断要点
1.病史，有明确用药史。
2.具备出血等[[中毒]]的临床表现。
3.实验室[[检查]]支持。 治疗要点
1.发生出血反应者，应立即停药。
2.局部出血可在出血局部压迫[[止血]]。
3.严重全身性出血，可应用[[6-氨基己酸]]或[[氨甲苯酸]]等抗[[纤溶]]药物治疗。
4.必要时输新鲜血浆、[[冷沉淀物]]、[[纤维蛋白原]]和新鲜血。
5.抗过敏治疗。
6.其他，抗[[休克]]、抗心律失常等。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=rt-PA 名老中医谈rt-PA]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品名称
[[rt-PA]] 英文名称
Alteplase
rt-PA的别名
[[阿太普酶]]；[[阿特普酶]]；[[栓体舒]]；[[组织纤溶酶原激活剂]]；[[组织纤维蛋白溶酶原激活剂]]；[[重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂]]；[[重组组织型纤溶酶原激活剂]]；[[爱通立]]；Human Tissue Plasminogen Activator；Acetivase；Alteplase；[[G-11021]]；G-11021（Z-Chain Form）；tissue-type plasminogen activator；[[t-PA]]；Plasvata；阿替普酶 分类
[[循环系统药物]] > 抗血栓[[药物]] > 溶[[栓剂]] 剂型
20mg，50mg。 rt-PA的药理作用
rt-PA是一种血栓[[溶解]]药，主要成分是糖蛋白，含526个[[氨基酸]]。rt-PA可通过其[[赖氨酸]]残基与[[纤维]]蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的[[纤溶酶原]]转变为[[纤溶酶]]，这一[[作用]]比rt-PA激活[[循环]]中的纤溶酶原显著增强。由于rt-PA选择性地激活纤溶酶原，因而不产生应用[[链激酶]]时常见的[[出血]]并发症。对于[[急性心肌梗死]]，[[静脉]]使用rt-PA可使阻塞的冠状[[动脉]]再通。 rt-PA的药代动力学
rt-PA经静脉注射后迅速自血[[中消]]除，用药5min后，总药量的50%自血中消除；用药10min后，体内剩余药量仅占总给药量的20%；用药20min后，则剩余10%。rt-PA主要在[[肝脏]][[代谢]]。 rt-PA的适应证
1.用于急性心肌梗死和[[肺栓塞]]。
2.用于急性[[缺血性脑卒中]]、深[[静脉血栓]]及其他[[血管]]疾病。用于动静脉瘘[[血栓形成]] rt-PA的禁忌证
1.[[出血性疾病]]（如近期内有严重内出血、[[脑出血]]或2个月内曾进行过颅脑手术者、10天内[[发生]]严重[[创伤]]或做过大手术者、严重的未能[[控制]]的[[原发性高血压]]、[[妊娠期]]和产后14天内妇女、[[细菌]]性心内膜炎和[[急性胰腺炎]]）[[患者]]。
2.[[颅内肿瘤]]、[[动静脉畸形]]或[[动脉瘤]]患者。
3.已知为出血[[体质]]（包括正在使用[[华法林]]、脑[[卒中]]前48h内使用过[[肝素]]、[[血小板计数]]小于100000/mm3）患者。
4.急性缺血性脑卒中可能伴有[[蛛网膜下腔出血]]或[[癫痫]]发作者。
注意事项
1.（1）脑血管疾病者；（2）[[高血压]]患者；（3）[[急性心包炎]]患者；（4）严重肝[[功能]]障碍者；（5）[[感染]]性[[血栓性静脉炎]]患者；（6）高龄（年龄大于75岁）患者；（7）正在口服抗凝药的患者；（8）[[活动]]性[[经期]]出血者。
2.用药期间应[[监测]][[心电图]]。
3.rt-PA一般不能与其他药物[[配伍]]静脉滴注，也不能与其他药物共用一条静脉血管来滴注。
4.国外资料报道，可与rt-PA配伍的[[溶液]]有：（1）[[葡萄糖]]溶液或[[氯化钠]]：500μg/ml的rt-PA可加入5%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中，室[[温下]]盛于[[玻璃]]或聚[[氯乙烯]]容器中可[[保持]][[稳定]]8h；（2）注射用[[无菌]]水：注射用无菌水无[[抑菌]]作用，可用来配制浓度为1mg/ml的rt-PA，但不作更进一步的稀释。
5.国外资料报道，与rt-PA有[[配伍禁忌]]的溶液有：（1）注射用抑菌水：注射用[[苯甲醇]]抑菌水及注射用对羟[[苯甲酸]]类抑菌水[[不用]]来配制rt-PA溶液；（2）[[平衡]]盐溶液：平衡盐溶液与rt-PA相混，室温下24h内会发生沉淀，如在－20℃时放置24h，融化以后的光散射增加，则提示药物已发生变化。
6.患者的[[凝血酶]]原时原时间超过15秒时，禁止rt-PA和口服抗凝药同时使用。
7.使用rt-PA时可见注射部位出血，但不影响继续用药，发现出血迹象则应停药。
8.rt-PA每天最大[[剂量]]不能超过150mg，否则会增加颅内出血的危险性。 rt-PA的不良反应
1.出血最常见。与溶栓治疗[[相关]]的出血类型有胃[[肠道]]、泌尿[[生殖]]道、[[腹膜]]后或颅内的出血，浅层的或表面的出血主要出现在侵入性操作的部位（例如静脉[[切口]]，动脉穿刺，近期做了[[外科]]手术的部位）。另外，有出现硬膜外[[血肿]]和[[筋膜]][[下血]]肿的报道。全身性[[纤维蛋白溶解]]比用链激酶时要少见，但出血的发生率[[相似]]。
2.[[心血]]管[[系统]]：（1）[[心律失常]]：使用rt-PA治疗急性心肌梗死时，血管再通期间可出现再[[灌注]]心律失常，如[[加速性室性自主心律]]、心动过缓或室性[[早搏]]等。这些[[反应]]通常为良性，通过标准的抗心律失常治疗可以控制，但有可能引起再次[[心肌梗死]]和[[梗死]][[面积]]扩大。心律失常的发生率和静脉滴注链激酶时相似。（2）血管再闭塞：血管开通后，需继续用肝素抗凝，否则可能再次形成血栓，造成血管再闭塞。有报道用rt-PA进行溶栓治疗后发生了[[胆固醇]][[结晶]][[栓塞]]。
3.[[中枢神经系统]]：可出现颅内出血、癫痫发作。
4.泌尿生殖系统：有报道用药后立即出现肾血管肌[[脂瘤]]引起的腹膜后出血。
5.[[骨骼]]/肌系统：可出现膝部出血性滑膜囊炎。
6.其他：[[过敏反应]]。
rt-PA的用法用量
1.将50mg的rt-PA溶解为1mg/ml的浓度，注射给药。
2.静脉滴注：将rt-PA100mg溶于注射用[[生理盐水]]500ml中，在3h内按以下方式滴完，即前2min先注入rt-PA10mg，以后60min内滴入50mg，最后120min内滴完余下的40mg。
3.负荷给药法（front loading）：总剂量为100mg，先弹丸（bolus）注射15mg，[[然后]]30min内再静脉滴注50mg，接着1h内静脉滴注剩余35mg。
4.按[[体重]]法：先静脉弹丸注射15mg，接着30min静脉滴注0.75mg/kg，然后1h内静脉滴注0.5mg/kg。
5.二次弹丸法（two bolus）：总量100mg，分2次静脉弹丸注射，间隔30min，此[[方法]]可有88%的再通率。 rt-PA与其它药物的相互作用
1.与其他影响[[凝血]]功能的药物（包括[[醋硝香豆素]]、茴茚二酮、[[双香豆素]]、[[苯茚二酮]]，华法林、肝素）同用时，会显著增加出血的危险性。
2.与依替贝肽合用时，由于附加的抗凝作用，使出血的危险性增加。
3.[[硝酸甘油]]可增加肝脏的[[血流量]]，从而增加rt-PA的清除率，使rt-PA的[[血浆]]浓度降低及冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、再闭塞增多。 专家点评
rt-PA具有促进体内[[纤维蛋白溶解系统]]活性的作用，但与链激酶和[[尿激酶]]不同，rt-PA能[[特异性]]地使血栓内的纤溶酶原转变成纤溶酶，从而发挥溶解血栓的作用。临床多用于治疗各种新鲜形成的血栓。rt-PA存在血管[[内皮]][[细胞]]及[[组织]]中的[[丝氨酸]][[蛋白酶]]，能选择性地与血栓表面的纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶。rt-PA由于其两个环状[[结构]]对纤维蛋白具有强大亲和力，故用药后可选择性激活血栓中的纤溶酶原，进而发挥溶栓作用。由于rt-PA选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。主要用于治疗急性心肌梗死和肺栓塞。
== rt-PA中毒==
临床表现
主要表现为出血，可有静脉穿刺部位、伤口及[[鼻出血]]、[[血尿]]，有时[[皮肤]]或黏膜出血，严重者[[内脏]]出血，尤其是颅内出血可危及[[生命]]。可[[有过]]敏反应，如[[发热]]、[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、面部潮红、[[眼睑]][[水肿]]、[[荨麻疹]]等，严重者出现[[过敏性休克]]。冠状动脉灌注时可有心律失常，如加速性室性自主心律、频繁[[室性期前收缩]]。 实验室检查
[[凝血时间]]、[[凝血酶原时间]]、[[出血时间]]等凝血时间指标延长。 诊断要点
1.病史，有明确用药史。
2.具备出血等[[中毒]]的临床表现。
3.实验室[[检查]]支持。 治疗要点
1.发生出血反应者，应立即停药。
2.局部出血可在出血局部压迫[[止血]]。
3.严重全身性出血，可应用[[6-氨基己酸]]或[[氨甲苯酸]]等抗[[纤溶]]药物治疗。
4.必要时输新鲜血浆、[[冷沉淀物]]、[[纤维蛋白原]]和新鲜血。
5.抗过敏治疗。
6.其他，抗[[休克]]、抗心律失常等。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=rt-PA 名老中医谈rt-PA]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
