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== 氨苄西林-舒巴坦联合制剂说明书==
药品名称
[[氨苄西林-舒巴坦联合制剂]] 英文名称
Sultamicillin
氨苄西林-舒巴坦联合制剂的别名
舒他西林；[[优立新]]；[[青霉烷砜/氨苄青霉素]]；[[舒氨西林]]；[[舒氨新]]；[[甲苯磺酸氨苄西林-舒巴坦联合制剂]]；Unasyn；Sulbactam/Ampicillin 分类
[[抗生素]] > β内[[酰胺酶]][[抑制]]剂 剂型
1.[[片剂]]: 0.375g；
2.[[注射剂]]（粉）：0.375，0.75g，1.5g。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的药理作用
[[舒巴坦]]/[[氨苄西林]]是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和属于[[β-内酰胺酶抑制剂]]的舒巴坦共同组成的[[混合物]]，重量（[[效价]]）比为1∶2，临床上供注射用药。氨苄西林-舒巴坦联合制剂组分之一氨苄西林为半合成的广谱[[青霉素]]，属[[氨基]]青霉素类。其[[抗菌]][[作用]]机制与青霉素相同，系通过与[[细菌]]主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的合成而起抗菌作用，其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。氨苄西林-舒巴坦联合制剂的另一组分舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。它除对[[淋球菌]]和不动[[杆菌]]属有[[抗菌活性]]外，不具有其他抗菌活性，但它对金黄色[[葡萄球菌]]和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。[[当药]]物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或[[胞外酶]]）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅保护了β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强了其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。舒巴坦/氨苄西林对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、[[链球菌]]属、[[肺炎球菌]]、肠杆菌属、[[流感杆菌]]、卡他莫拉菌、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、[[消化球菌属]]、[[消化链球菌属]]及包括脆弱[[拟杆菌]]在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林-舒巴坦联合制剂对[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[枸橼酸]]杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的药代动力学
1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg/ml和44～88μg/ml。肌注氨苄西林1g，舒巴坦0.5g后的血药峰值浓度分别为8～37μg/ml和6～24μg/ml。两者在[[组织]]、[[体液]]中[[分布]]良好。其中，在[[胆汁]][[中药]]物浓度较高，在[[脑脊液]]中药物浓度较低。多数情况下[[药物]]并不能很好渗透进脑脊液，但在[[脑膜炎]][[患者]]的脑脊液中能达到可检出的程度。氨苄西林-舒巴坦联合制剂是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦与氨苄西林的[[血浆蛋白]]结合率分别为38%和28%；[[血清]][[半衰期]]分别为0.75h与1h。两药主要以原形经肾随[[尿液]][[排泄]]，给药后8h两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可[[经血]]液[[透析]]有效清除。氨苄西林-舒巴坦联合制剂口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其生物利用度相当于等量的舒巴坦，50%～70%以原形从尿排出。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂的适应证
1.适用于治疗[[敏感]]菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道[[感染]]、肝胆[[系统]]感染、[[泌尿系统感染]]、[[皮肤]]软组织感染、[[腹膜]]感染、骨及[[关节]]感染、[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]（脑膜炎）、[[淋病]]奈瑟菌属感染。
2.适用于治疗需氧菌与[[厌氧菌]]混合感染（特别是腹腔感染和[[盆腔]]感染）。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的禁忌证
对氨苄西林-舒巴坦联合制剂或[[青霉素类药]]过敏者。 注意事项
1.慎用:（1）[[早产儿]]、[[新生儿]]；（2）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者；（3）肾[[功能]]严重损害者；（4）对头孢菌素过敏者；（5）[[妊娠]]妇女和[[哺乳期]]妇女。
2.应用氨苄西林-舒巴坦联合制剂期间，以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可出现假阳性，用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响。
3.长期用药时应[[常规监测]]肝、肾功能及血象。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的不良反应
使用氨苄西林-舒巴坦联合制剂[[发生]][[不良反应]]者低于10%，其中仅0.7%因严重不良反应而需停止治疗。
1.肌内注射或[[静脉]]给药时致注射部位[[疼痛]]较为多见，约占3.6%。
2.皮疹发生率较其他青霉素高，约占1%～6%。偶可发生[[剥脱性皮炎]]、[[过敏性休克]]。
3.少数患者用药后可出现血清[[丙氨酸]]氨基[[转移]][[氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶一过性升高。
4.偶有[[腹泻]]、[[恶心]]等胃[[肠道]][[症状]]。
5.[[消化系统]][[反应]]（[[呕吐]]、腹泻等）、[[血液]]系统反应（[[贫血]]、[[血小板]]减少等）以及皮疹、[[转氨酶]]暂时升高等。
6.发生不敏感[[微生物]]包括[[真菌]]的二重感染时，应停药并适当更[[换药]]物治疗。
7.定期[[检查]]肝、肾、造血系统功能。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的用法用量
1.（1）每次0.75～1.5g，每天2～4次。每天最大[[剂量]]不超过6g；（2）静脉给药：每次1.5～3g，每天2～4次。每天最大剂量不超过12g（其中舒巴坦每天剂量最高不超过4g）。
2.[[儿童]]静脉给药：每天100～200mg/kg，分次给药。
3.肾功能不全时剂量:肾功能不全者[[须根]]据[[血浆]][[肌酐清除率]]调整剂量:（1）血浆肌酐清除率大于或等于每分钟30ml者，其半衰期为1h，给药间期应调整为每6～8小时1次；（2）血浆肌酐清除率为每分钟15～29ml者，其半衰期为5h，给药间期应调整为每12小时1次；（3）血浆肌酐清除率为每分钟5～14ml者，其半衰期为9h，给药间期应调整为每24小时1次。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂与其它药物的相互作用
1.[[卡那霉素]]可加强氨苄西林-舒巴坦联合制剂对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
2.[[庆大]]霉霉素可加强氨苄西林-舒巴坦联合制剂对B组链球菌的体外杀菌作用。
3.[[丙磺舒]]可使氨苄西林在肾中清除变缓，使氨苄西林-舒巴坦联合制剂的血药浓度升高。
4.氨苄西林-舒巴坦联合制剂与[[氯霉素]]联用后，在体外对流感杆菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10μg/ml）时对氨苄西林-舒巴坦联合制剂无拮抗现象，在低浓度（1～2μg/ml）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗[[细菌性脑膜炎]]时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
5.[[林可霉素]]可抑制氨苄西林-舒巴坦联合制剂在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
6.[[别嘌醇]]可使氨苄西林-舒巴坦联合制剂皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高[[尿酸]]血症。
7.氨苄西林-舒巴坦联合制剂能[[刺激]][[雌激素]][[代谢]]或减少其肠肝[[循环]]，降低口服[[避孕药]]的[[药效]]。
8.氨苄西林-舒巴坦联合制剂可减弱[[伤寒]]活[[疫苗]]的[[免疫]][[效应]]，可能的机制是对伤寒沙门菌有抗菌活性。
9.氨苄西林-舒巴坦联合制剂在含葡萄糖或其他[[糖类]]（[[碳水化合物]]）[[溶液]]中较不[[稳定]]，且不能与[[氨基糖苷类药]]物在同一容器中混合。 专家点评
氨苄西林-舒巴坦联合制剂为[[舒巴坦钠]]和氯苄西林钠的[[复方]]制剂。克服了因细菌产生β-内酰胺酶而对氨苄西林产生的[[耐药性]]，维持并扩大了氨苄西林的抗菌谱。临床多用于[[呼吸系统]]、[[泌尿系统]]的一般感染。也可用于[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[腹膜炎]]、[[胆囊炎]]、脑膜炎以及皮肤和软组织感染等。氨苄西林-舒巴坦联合制剂治疗淋病有效率为81%，氨苄西林-舒巴坦联合制剂与β-内酰胺酶类抗生素联合应用产生[[协同作用]]。氨苄西林-舒巴坦联合制剂对多种G＋与G－细菌有效。
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药品名称
[[氨苄西林-舒巴坦联合制剂]] 英文名称
Sultamicillin
氨苄西林-舒巴坦联合制剂的别名
舒他西林；[[优立新]]；[[青霉烷砜/氨苄青霉素]]；[[舒氨西林]]；[[舒氨新]]；[[甲苯磺酸氨苄西林-舒巴坦联合制剂]]；Unasyn；Sulbactam/Ampicillin 分类
[[抗生素]] > β内[[酰胺酶]][[抑制]]剂 剂型
1.[[片剂]]: 0.375g；
2.[[注射剂]]（粉）：0.375，0.75g，1.5g。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的药理作用
[[舒巴坦]]/[[氨苄西林]]是由属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林和属于[[β-内酰胺酶抑制剂]]的舒巴坦共同组成的[[混合物]]，重量（[[效价]]）比为1∶2，临床上供注射用药。氨苄西林-舒巴坦联合制剂组分之一氨苄西林为半合成的广谱[[青霉素]]，属[[氨基]]青霉素类。其[[抗菌]][[作用]]机制与青霉素相同，系通过与[[细菌]]主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的合成而起抗菌作用，其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。氨苄西林-舒巴坦联合制剂的另一组分舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂。它除对[[淋球菌]]和不动[[杆菌]]属有[[抗菌活性]]外，不具有其他抗菌活性，但它对金黄色[[葡萄球菌]]和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。[[当药]]物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶（或[[胞外酶]]）产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅保护了β-内酰胺类抗生素（氨苄西林）免受酶的水解破坏，增强了其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。舒巴坦/氨苄西林对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、[[链球菌]]属、[[肺炎球菌]]、肠杆菌属、[[流感杆菌]]、卡他莫拉菌、[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、[[消化球菌属]]、[[消化链球菌属]]及包括脆弱[[拟杆菌]]在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林-舒巴坦联合制剂对[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[枸橼酸]]杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的药代动力学
1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg/ml和44～88μg/ml。肌注氨苄西林1g，舒巴坦0.5g后的血药峰值浓度分别为8～37μg/ml和6～24μg/ml。两者在[[组织]]、[[体液]]中[[分布]]良好。其中，在[[胆汁]][[中药]]物浓度较高，在[[脑脊液]]中药物浓度较低。多数情况下[[药物]]并不能很好渗透进脑脊液，但在[[脑膜炎]][[患者]]的脑脊液中能达到可检出的程度。氨苄西林-舒巴坦联合制剂是否能分泌入乳汁中目前尚不清楚。舒巴坦与氨苄西林的[[血浆蛋白]]结合率分别为38%和28%；[[血清]][[半衰期]]分别为0.75h与1h。两药主要以原形经肾随[[尿液]][[排泄]]，给药后8h两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄（氨苄西林2.8%，舒巴坦1%）。两药均可[[经血]]液[[透析]]有效清除。氨苄西林-舒巴坦联合制剂口服后在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，其生物利用度相当于等量的舒巴坦，50%～70%以原形从尿排出。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂的适应证
1.适用于治疗[[敏感]]菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道[[感染]]、肝胆[[系统]]感染、[[泌尿系统感染]]、[[皮肤]]软组织感染、[[腹膜]]感染、骨及[[关节]]感染、[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]（脑膜炎）、[[淋病]]奈瑟菌属感染。
2.适用于治疗需氧菌与[[厌氧菌]]混合感染（特别是腹腔感染和[[盆腔]]感染）。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的禁忌证
对氨苄西林-舒巴坦联合制剂或[[青霉素类药]]过敏者。 注意事项
1.慎用:（1）[[早产儿]]、[[新生儿]]；（2）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者；（3）肾[[功能]]严重损害者；（4）对头孢菌素过敏者；（5）[[妊娠]]妇女和[[哺乳期]]妇女。
2.应用氨苄西林-舒巴坦联合制剂期间，以[[硫酸铜]]法进行[[尿糖]]测定时可出现假阳性，用[[葡萄糖]]酶法测定则不受影响。
3.长期用药时应[[常规监测]]肝、肾功能及血象。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的不良反应
使用氨苄西林-舒巴坦联合制剂[[发生]][[不良反应]]者低于10%，其中仅0.7%因严重不良反应而需停止治疗。
1.肌内注射或[[静脉]]给药时致注射部位[[疼痛]]较为多见，约占3.6%。
2.皮疹发生率较其他青霉素高，约占1%～6%。偶可发生[[剥脱性皮炎]]、[[过敏性休克]]。
3.少数患者用药后可出现血清[[丙氨酸]]氨基[[转移]][[氨基转移酶]]、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶一过性升高。
4.偶有[[腹泻]]、[[恶心]]等胃[[肠道]][[症状]]。
5.[[消化系统]][[反应]]（[[呕吐]]、腹泻等）、[[血液]]系统反应（[[贫血]]、[[血小板]]减少等）以及皮疹、[[转氨酶]]暂时升高等。
6.发生不敏感[[微生物]]包括[[真菌]]的二重感染时，应停药并适当更[[换药]]物治疗。
7.定期[[检查]]肝、肾、造血系统功能。 氨苄西林-舒巴坦联合制剂的用法用量
1.（1）每次0.75～1.5g，每天2～4次。每天最大[[剂量]]不超过6g；（2）静脉给药：每次1.5～3g，每天2～4次。每天最大剂量不超过12g（其中舒巴坦每天剂量最高不超过4g）。
2.[[儿童]]静脉给药：每天100～200mg/kg，分次给药。
3.肾功能不全时剂量:肾功能不全者[[须根]]据[[血浆]][[肌酐清除率]]调整剂量:（1）血浆肌酐清除率大于或等于每分钟30ml者，其半衰期为1h，给药间期应调整为每6～8小时1次；（2）血浆肌酐清除率为每分钟15～29ml者，其半衰期为5h，给药间期应调整为每12小时1次；（3）血浆肌酐清除率为每分钟5～14ml者，其半衰期为9h，给药间期应调整为每24小时1次。
氨苄西林-舒巴坦联合制剂与其它药物的相互作用
1.[[卡那霉素]]可加强氨苄西林-舒巴坦联合制剂对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
2.[[庆大]]霉霉素可加强氨苄西林-舒巴坦联合制剂对B组链球菌的体外杀菌作用。
3.[[丙磺舒]]可使氨苄西林在肾中清除变缓，使氨苄西林-舒巴坦联合制剂的血药浓度升高。
4.氨苄西林-舒巴坦联合制剂与[[氯霉素]]联用后，在体外对流感杆菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10μg/ml）时对氨苄西林-舒巴坦联合制剂无拮抗现象，在低浓度（1～2μg/ml）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗[[细菌性脑膜炎]]时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
5.[[林可霉素]]可抑制氨苄西林-舒巴坦联合制剂在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
6.[[别嘌醇]]可使氨苄西林-舒巴坦联合制剂皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高[[尿酸]]血症。
7.氨苄西林-舒巴坦联合制剂能[[刺激]][[雌激素]][[代谢]]或减少其肠肝[[循环]]，降低口服[[避孕药]]的[[药效]]。
8.氨苄西林-舒巴坦联合制剂可减弱[[伤寒]]活[[疫苗]]的[[免疫]][[效应]]，可能的机制是对伤寒沙门菌有抗菌活性。
9.氨苄西林-舒巴坦联合制剂在含葡萄糖或其他[[糖类]]（[[碳水化合物]]）[[溶液]]中较不[[稳定]]，且不能与[[氨基糖苷类药]]物在同一容器中混合。 专家点评
氨苄西林-舒巴坦联合制剂为[[舒巴坦钠]]和氯苄西林钠的[[复方]]制剂。克服了因细菌产生β-内酰胺酶而对氨苄西林产生的[[耐药性]]，维持并扩大了氨苄西林的抗菌谱。临床多用于[[呼吸系统]]、[[泌尿系统]]的一般感染。也可用于[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[腹膜炎]]、[[胆囊炎]]、脑膜炎以及皮肤和软组织感染等。氨苄西林-舒巴坦联合制剂治疗淋病有效率为81%，氨苄西林-舒巴坦联合制剂与β-内酰胺酶类抗生素联合应用产生[[协同作用]]。氨苄西林-舒巴坦联合制剂对多种G＋与G－细菌有效。
== 百科帮你涨知识 ==
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