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干扰能
,== 药品说明书==
干扰能的别名
[[干扰素]] ,干扰能
干扰能的药理作用
干扰素的药理[[作用]]是多方面的,包括[[抑制]][[病毒]]繁殖、[[免疫]]调节和抗[[肿瘤]][[效应]]。通过调[[动机]]体[[细胞免疫]][[功能]]、促分化、抑制增殖及调控某些致[[癌基因]]表达,干扰素对迅速分裂的肿瘤[[细胞]]有选择性抑制作用。具体机制还包括防止病毒[[整合]]到细胞[[DNA]]中,阻止肿瘤细胞[[生长]]、[[转移]]及除去[[封闭抗体]],促进[[自然]]杀伤(NK)和巨噬细胞的功能等。干扰素分αβγ三种。[[α-干扰素]]由人[[白细胞]]产生,称[[人白细胞干扰素]];[[β-干扰素]]由人成[[纤维]]母细胞产生,又称人成纤维母细胞干扰素;[[γ-干扰素]]由人[[T淋巴细胞]]产生,又称人[[淋巴细胞]]干扰素。干扰素为广谱抗病毒剂。细胞受病毒[[感染]]后产生干扰素,与细胞表面特殊的由[[神经节]]糖苷和糖蛋白组成的[[受体]]结合,激活细胞的2‘,5‘-寡[[腺苷]]酸合成酶及蛋白激酶,破[[坏病]]毒的[[mRNA]],致使病毒蛋白合成受阻。干扰素[[分布]]广泛、具有高度种属[[特异性]],[[毒性]]低。干扰素具有广谱抗病毒作用,对现知所有[[RNA病毒]]及[[DNA病毒]]几乎都能抑制,对[[寄生]]于细胞内的[[衣原体]]、[[原虫]]等[[微生物]]也有作用。干扰素不能直接中和病毒,主要通过与目标细胞表面上的受体结合,激活细胞内抗病毒蛋白[[基因]],使目标细胞合成多种抗病毒蛋白,切断病毒mRNA,抑制病毒的[[蛋白质]]合成,从而抑制病毒繁殖。干扰素还能使目标细胞抑制病毒的[[脱壳]]、[[DNA复制]]及mRNA[[转录]],但不影响[[宿主]]细胞mRNA与[[核糖体]]的结合,故对[[人体]]毒性小。 干扰素也具有抗增殖作用,用于治疗多种[[恶性肿瘤]],尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好。干扰素是通过直接抑制肿瘤细胞生长,抑制肿瘤病的繁殖,抑制癌基因(C-fos)的表达和转化,激活抗[[肿瘤免疫]]功能等[[综合]]性作用达到抗肿瘤的目的。 干扰素通过免疫调节能调整人体的整个[[免疫功能]](包括免疫监视、免疫保护和免疫自稳三大基本功能),主要表现为对免疫效应细胞的作用:①通过调节NK和K细胞的杀伤活性,杀伤癌变细胞和病毒感染细胞,但能保护正常细胞和某些肿瘤细胞;②作用于[[B淋巴细胞]],调节[[抗体]]形成;③增强淋巴细胞表面[[组织]][[相容性]][[抗原]]和Fc受体的表达,有利于效应细胞的作用;④激活单核巨噬细胞的吞噬功能。干扰素还能通过[[细胞因子]]网络调节,诱导ILs,TNF,CSF等其他细胞因子的产生,协同进行免疫调节。
药代动力
干扰素不能由胃[[肠道]][[吸收]]。肌内或皮下注射后IFNa80%以上可被吸收,IFNB、r则吸收较差。天然或[[重组]]IFNa肌注后一般在4~8小时[[后血]]浆中达到基本相近的峰值。t1/2约为4~12小时,[[个体差异]]很大,与所用[[剂量]][[相关]]。[[血浆]]浓度与疗效并不相关,但与毒性相关。本品大部分不与[[血浆蛋白]]结合,基本不能透过[[血脑屏障]],可通过[[胎盘]]和进入乳汁。主要由肾[[小球]]滤过降解,部分在肝中降解。尿中原形排出很小。口服因遭[[蛋白酶]]破坏而无效。α-干扰素可供皮下注射、肌注或[[静脉]]注射。β-干扰素肌注后吸收较差,常用静脉给药。80%以上吸收。加药浓 适应症
干扰素主要用于治疗晚期毛细胞[[白血病]]、[[肾癌]]、[[黑色素瘤]]、[[Kaposi肉瘤]]、[[慢性粒细胞性白血病]]和中低度恶性[[非霍奇金淋巴瘤]],其他曾用于[[骨肉瘤]]、[[乳腺癌]],[[多发性骨髓瘤]]、头颈部癌和[[膀胱癌]]等。对慢性乙、[[丙型肝炎]]也有效。用于免疫缺陷[[患者]]合并[[单纯疱疹病毒]]、[[带状疱疹]]病毒感染或[[巨细胞病毒感染]];可用于[[乙型病毒性肝炎]]和[[丙型病毒性肝炎]];预防和治疗呼吸道感染等。 1.治疗各种病毒性疾病 包括慢性乙肝、非甲非乙肝炎、[[水痘]]、带状疱疹、复发性[[疱疹]]、扁平湿疣、[[寻常疣]]、[[尖锐湿疣]]、巨细胞病毒感染、病毒性[[角膜炎]]及流感等。干扰素用于[[慢性乙型肝炎]],可使患者[[转氨酶]]恢复正常,[[HBsAg]]、[[HBcAg]]滴度及[[HBV]]一DNA活性下降或转阴,经肝穿[[活检]],证实病人肝组织[[病理学]]有明显好转;对重症肝炎;[[肝性脑病]]或亚急性黄色肝[[萎缩]],先用干扰素作[[腹膜]]内注射,可使病情得到早期[[控制]],将重症肝炎的病死率降至10%左右;用于各类疱疹,可缩短病程,减轻[[疼痛]],在各类疣疹中对寻常疣、尖锐湿疣疗效最为显著,对疣状上皮生长不良,可疣内注射,使病灶[[消退]];干扰素是目前治疗巨细胞病毒感染唯一特效药,可使患者尿中病毒转阴,[[尿毒症]]明显减轻或消失,肾[[移植]]后肌注干扰素,可延缓[[巨细胞病毒]]血症。 2.治疗多种恶性肿瘤尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好,如α-干扰素是治疗毛细胞白血病的首选药,有效率为80%,对慢性白血病的有效率也有48%。对[[成骨]][[肉瘤]]、青年[[喉乳头状瘤]]、[[淋巴瘤]]、卡波济肉瘤、[[成胶质细胞瘤]]、多发性骨髓瘤、[[脑瘤]]、肾瘤、[[恶性黑色素瘤]]、[[卵巢]]瘤、乳[[腺瘤]]、[[血管瘤]]、鼻咽瘤、[[宫颈癌]]、[[肺癌]]、[[皮肤癌]]等实体瘤,也均有较好疗效。 3.其他 治疗[[艾滋病]]、艾滋病相关[[综合征]](ARC)、多发性口炎、[[青光眼]]、老年性视网膜[[黄斑]][[变性]],也是[[肠炎]]的三线用药;β-干扰素对[[多发性硬化症]]有较好疗效;γ-干扰素则可用于[[类风湿关节炎]]和[[利什曼病]]等治疗。
干扰能的用法用量
第1周300万单位,皮下注射,每周2~3次,第2周每次加到500~600万单位,第3周加到900-1000万单位连续6周,共8周为1疗程。干扰素亦可局部注射(瘤周[[浸润]])、腔内注射(癌性胸[[腹腔积液]])或[[膀胱]]内[[灌注]]。1000U/ml[[滴鼻剂]]滴鼻:3次/d;肌注:3×106U/次,1~3次/周。于病毒性感染和恶性肿瘤的全身治疗:每日100万~600万U静滴;肌注或皮下注射α-干扰素,100万~10亿U,每日一次,抗病毒感染疗程依病情而定,治疗恶性肿瘤,开始1个月每日一次,以后隔日1次,长期治疗;[[舌下]]含服α-干扰素,每日200U,眼药[[前后]]半小时内不能进食或饮水。 治疗慢性乙肝,可用α-2b干扰素,300万U/次肌注,隔天1次,4个月为一个疗程;对重症肝炎,先行腹膜内注射,300万U/次,每天1次,1~2周后改肌注;疣及疱疹除全身用药外还可用[[溶液]]剂或[[软膏剂]]局部涂抹;治疗[[皮肤]]恶性肿瘤和病毒性疣可用β-干扰素局部注射于肿瘤内及其周围,每一病灶40万~80万U,每天1次。 用滴鼻剂或[[气雾剂]][[鼻腔]]内给药,可防治季节性[[感冒]]和流感,抑制[[鼻病毒感染]]。 治疗病毒性角膜炎可用[[滴眼剂]]滴眼,每日2~3次,每次2滴,间隔10min。 干扰素还可用于脑[[脊髓]]腔内注射,治疗[[狂犬病]]和其他脑部病毒感染。 干扰能的不良反应
一般毒性低,[[不良反应]]少。肌注可见[[发热]]、[[头痛]]、肌痛、胃纳不佳等;静注可出现[[高热]],[[呕吐]]、[[心率]]加快、[[血压]]不稳及肾功能损害。出现发热、[[寒战]]、[[畏寒]]、[[出汗]]、心动过速、头痛、肌痛、[[关节]]痛、全身卷怠感、[[恶心]]、呕吐、[[腹泻]]等流感样[[症状]],并具剂量依赖性,于应用早期出现,减少剂量或停药后症状消失,也可给予解[[热剂]]或[[前列腺素]]合成抑制剂([[消炎痛]]等)克服。大剂量使用干扰素还可在人体各[[系统]]引起不良反, 1.[[血液]]系统 白细胞减少、[[血小板]]减少、轻度[[贫血]]、[[血栓形成]]、[[凝血]]障碍、可逆性高[[甘油]]三酸酯血症、[[骨髓]]抑制引起[[厌食]]而使[[体重]]减轻和脱发。
注意事项
高剂量干扰素具有一般[[生物制剂]]的[[反应]]即发热、流感样症状,[[肌肉]][[酸痛]]等,其次是轻度骨髓抑制。一般对肝肾功能无影响,少数有转氨酶、[[血肌酐]]升高。需在冰箱内[[保存]]。 规格
粉[[针剂]]:100万U、300万U、500万U、1000万U、1800万U、2500万U;针剂:100万U/m1;气雾剂:1万~2万U/m1;滴眼剂:100万Μ/m1;滴鼻剂:1000U/m1;软膏剂:4000U/g等。1.α-干扰素[[注射剂]] 每瓶(1ml)300万U,以[[人血清白蛋白]]作[[稳定剂]],溶于Tris-[[甘氨酸]]缓冲的[[生理盐水]]。 2.α-干扰素注射剂 每瓶300万、450万、900万、1800万U,加NaC1,人血清白蛋白作稳定剂。 3.α-干扰素冻干粉针剂 每瓶100万、300万、500万.
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干扰能的别名
[[干扰素]] ,干扰能
干扰能的药理作用
干扰素的药理[[作用]]是多方面的,包括[[抑制]][[病毒]]繁殖、[[免疫]]调节和抗[[肿瘤]][[效应]]。通过调[[动机]]体[[细胞免疫]][[功能]]、促分化、抑制增殖及调控某些致[[癌基因]]表达,干扰素对迅速分裂的肿瘤[[细胞]]有选择性抑制作用。具体机制还包括防止病毒[[整合]]到细胞[[DNA]]中,阻止肿瘤细胞[[生长]]、[[转移]]及除去[[封闭抗体]],促进[[自然]]杀伤(NK)和巨噬细胞的功能等。干扰素分αβγ三种。[[α-干扰素]]由人[[白细胞]]产生,称[[人白细胞干扰素]];[[β-干扰素]]由人成[[纤维]]母细胞产生,又称人成纤维母细胞干扰素;[[γ-干扰素]]由人[[T淋巴细胞]]产生,又称人[[淋巴细胞]]干扰素。干扰素为广谱抗病毒剂。细胞受病毒[[感染]]后产生干扰素,与细胞表面特殊的由[[神经节]]糖苷和糖蛋白组成的[[受体]]结合,激活细胞的2‘,5‘-寡[[腺苷]]酸合成酶及蛋白激酶,破[[坏病]]毒的[[mRNA]],致使病毒蛋白合成受阻。干扰素[[分布]]广泛、具有高度种属[[特异性]],[[毒性]]低。干扰素具有广谱抗病毒作用,对现知所有[[RNA病毒]]及[[DNA病毒]]几乎都能抑制,对[[寄生]]于细胞内的[[衣原体]]、[[原虫]]等[[微生物]]也有作用。干扰素不能直接中和病毒,主要通过与目标细胞表面上的受体结合,激活细胞内抗病毒蛋白[[基因]],使目标细胞合成多种抗病毒蛋白,切断病毒mRNA,抑制病毒的[[蛋白质]]合成,从而抑制病毒繁殖。干扰素还能使目标细胞抑制病毒的[[脱壳]]、[[DNA复制]]及mRNA[[转录]],但不影响[[宿主]]细胞mRNA与[[核糖体]]的结合,故对[[人体]]毒性小。 干扰素也具有抗增殖作用,用于治疗多种[[恶性肿瘤]],尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好。干扰素是通过直接抑制肿瘤细胞生长,抑制肿瘤病的繁殖,抑制癌基因(C-fos)的表达和转化,激活抗[[肿瘤免疫]]功能等[[综合]]性作用达到抗肿瘤的目的。 干扰素通过免疫调节能调整人体的整个[[免疫功能]](包括免疫监视、免疫保护和免疫自稳三大基本功能),主要表现为对免疫效应细胞的作用:①通过调节NK和K细胞的杀伤活性,杀伤癌变细胞和病毒感染细胞,但能保护正常细胞和某些肿瘤细胞;②作用于[[B淋巴细胞]],调节[[抗体]]形成;③增强淋巴细胞表面[[组织]][[相容性]][[抗原]]和Fc受体的表达,有利于效应细胞的作用;④激活单核巨噬细胞的吞噬功能。干扰素还能通过[[细胞因子]]网络调节,诱导ILs,TNF,CSF等其他细胞因子的产生,协同进行免疫调节。
药代动力
干扰素不能由胃[[肠道]][[吸收]]。肌内或皮下注射后IFNa80%以上可被吸收,IFNB、r则吸收较差。天然或[[重组]]IFNa肌注后一般在4~8小时[[后血]]浆中达到基本相近的峰值。t1/2约为4~12小时,[[个体差异]]很大,与所用[[剂量]][[相关]]。[[血浆]]浓度与疗效并不相关,但与毒性相关。本品大部分不与[[血浆蛋白]]结合,基本不能透过[[血脑屏障]],可通过[[胎盘]]和进入乳汁。主要由肾[[小球]]滤过降解,部分在肝中降解。尿中原形排出很小。口服因遭[[蛋白酶]]破坏而无效。α-干扰素可供皮下注射、肌注或[[静脉]]注射。β-干扰素肌注后吸收较差,常用静脉给药。80%以上吸收。加药浓 适应症
干扰素主要用于治疗晚期毛细胞[[白血病]]、[[肾癌]]、[[黑色素瘤]]、[[Kaposi肉瘤]]、[[慢性粒细胞性白血病]]和中低度恶性[[非霍奇金淋巴瘤]],其他曾用于[[骨肉瘤]]、[[乳腺癌]],[[多发性骨髓瘤]]、头颈部癌和[[膀胱癌]]等。对慢性乙、[[丙型肝炎]]也有效。用于免疫缺陷[[患者]]合并[[单纯疱疹病毒]]、[[带状疱疹]]病毒感染或[[巨细胞病毒感染]];可用于[[乙型病毒性肝炎]]和[[丙型病毒性肝炎]];预防和治疗呼吸道感染等。 1.治疗各种病毒性疾病 包括慢性乙肝、非甲非乙肝炎、[[水痘]]、带状疱疹、复发性[[疱疹]]、扁平湿疣、[[寻常疣]]、[[尖锐湿疣]]、巨细胞病毒感染、病毒性[[角膜炎]]及流感等。干扰素用于[[慢性乙型肝炎]],可使患者[[转氨酶]]恢复正常,[[HBsAg]]、[[HBcAg]]滴度及[[HBV]]一DNA活性下降或转阴,经肝穿[[活检]],证实病人肝组织[[病理学]]有明显好转;对重症肝炎;[[肝性脑病]]或亚急性黄色肝[[萎缩]],先用干扰素作[[腹膜]]内注射,可使病情得到早期[[控制]],将重症肝炎的病死率降至10%左右;用于各类疱疹,可缩短病程,减轻[[疼痛]],在各类疣疹中对寻常疣、尖锐湿疣疗效最为显著,对疣状上皮生长不良,可疣内注射,使病灶[[消退]];干扰素是目前治疗巨细胞病毒感染唯一特效药,可使患者尿中病毒转阴,[[尿毒症]]明显减轻或消失,肾[[移植]]后肌注干扰素,可延缓[[巨细胞病毒]]血症。 2.治疗多种恶性肿瘤尤其对血源性恶性肿瘤疗效较好,如α-干扰素是治疗毛细胞白血病的首选药,有效率为80%,对慢性白血病的有效率也有48%。对[[成骨]][[肉瘤]]、青年[[喉乳头状瘤]]、[[淋巴瘤]]、卡波济肉瘤、[[成胶质细胞瘤]]、多发性骨髓瘤、[[脑瘤]]、肾瘤、[[恶性黑色素瘤]]、[[卵巢]]瘤、乳[[腺瘤]]、[[血管瘤]]、鼻咽瘤、[[宫颈癌]]、[[肺癌]]、[[皮肤癌]]等实体瘤,也均有较好疗效。 3.其他 治疗[[艾滋病]]、艾滋病相关[[综合征]](ARC)、多发性口炎、[[青光眼]]、老年性视网膜[[黄斑]][[变性]],也是[[肠炎]]的三线用药;β-干扰素对[[多发性硬化症]]有较好疗效;γ-干扰素则可用于[[类风湿关节炎]]和[[利什曼病]]等治疗。
干扰能的用法用量
第1周300万单位,皮下注射,每周2~3次,第2周每次加到500~600万单位,第3周加到900-1000万单位连续6周,共8周为1疗程。干扰素亦可局部注射(瘤周[[浸润]])、腔内注射(癌性胸[[腹腔积液]])或[[膀胱]]内[[灌注]]。1000U/ml[[滴鼻剂]]滴鼻:3次/d;肌注:3×106U/次,1~3次/周。于病毒性感染和恶性肿瘤的全身治疗:每日100万~600万U静滴;肌注或皮下注射α-干扰素,100万~10亿U,每日一次,抗病毒感染疗程依病情而定,治疗恶性肿瘤,开始1个月每日一次,以后隔日1次,长期治疗;[[舌下]]含服α-干扰素,每日200U,眼药[[前后]]半小时内不能进食或饮水。 治疗慢性乙肝,可用α-2b干扰素,300万U/次肌注,隔天1次,4个月为一个疗程;对重症肝炎,先行腹膜内注射,300万U/次,每天1次,1~2周后改肌注;疣及疱疹除全身用药外还可用[[溶液]]剂或[[软膏剂]]局部涂抹;治疗[[皮肤]]恶性肿瘤和病毒性疣可用β-干扰素局部注射于肿瘤内及其周围,每一病灶40万~80万U,每天1次。 用滴鼻剂或[[气雾剂]][[鼻腔]]内给药,可防治季节性[[感冒]]和流感,抑制[[鼻病毒感染]]。 治疗病毒性角膜炎可用[[滴眼剂]]滴眼,每日2~3次,每次2滴,间隔10min。 干扰素还可用于脑[[脊髓]]腔内注射,治疗[[狂犬病]]和其他脑部病毒感染。 干扰能的不良反应
一般毒性低,[[不良反应]]少。肌注可见[[发热]]、[[头痛]]、肌痛、胃纳不佳等;静注可出现[[高热]],[[呕吐]]、[[心率]]加快、[[血压]]不稳及肾功能损害。出现发热、[[寒战]]、[[畏寒]]、[[出汗]]、心动过速、头痛、肌痛、[[关节]]痛、全身卷怠感、[[恶心]]、呕吐、[[腹泻]]等流感样[[症状]],并具剂量依赖性,于应用早期出现,减少剂量或停药后症状消失,也可给予解[[热剂]]或[[前列腺素]]合成抑制剂([[消炎痛]]等)克服。大剂量使用干扰素还可在人体各[[系统]]引起不良反, 1.[[血液]]系统 白细胞减少、[[血小板]]减少、轻度[[贫血]]、[[血栓形成]]、[[凝血]]障碍、可逆性高[[甘油]]三酸酯血症、[[骨髓]]抑制引起[[厌食]]而使[[体重]]减轻和脱发。
注意事项
高剂量干扰素具有一般[[生物制剂]]的[[反应]]即发热、流感样症状,[[肌肉]][[酸痛]]等,其次是轻度骨髓抑制。一般对肝肾功能无影响,少数有转氨酶、[[血肌酐]]升高。需在冰箱内[[保存]]。 规格
粉[[针剂]]:100万U、300万U、500万U、1000万U、1800万U、2500万U;针剂:100万U/m1;气雾剂:1万~2万U/m1;滴眼剂:100万Μ/m1;滴鼻剂:1000U/m1;软膏剂:4000U/g等。1.α-干扰素[[注射剂]] 每瓶(1ml)300万U,以[[人血清白蛋白]]作[[稳定剂]],溶于Tris-[[甘氨酸]]缓冲的[[生理盐水]]。 2.α-干扰素注射剂 每瓶300万、450万、900万、1800万U,加NaC1,人血清白蛋白作稳定剂。 3.α-干扰素冻干粉针剂 每瓶100万、300万、500万.
== 百科帮你涨知识 ==
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