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帕罗西汀
,'''帕罗西汀'''(Paroxetine)是一种选择性[[血清]]再吸收[[抑制剂]](SSRI)型的[[抗抑郁药]],其药物形态为[[盐酸帕罗西汀]](Paroxetine hydrochloride),商品名为“[[赛乐特]]”(Seroxat)。在临床上常用于[[抑郁症]]和[[强迫症]]的治疗。
由于全球第二大制药商[[葛兰素史克]]股份有限公司对盐酸帕罗西汀的专利已过期。因此国内市场开始有(乐友)([[舒坦罗]])等一些自主技术的盐酸帕罗西汀上市。其价格只是葛兰素史克股份有限公司生产的赛乐特价格的50%。
【别名】氟苯哌苯醚,赛乐特
【外文名】Paroxetine,Paroxil
【规格】片剂:20mg/片,30mg/片。
【[[适应症]]】 适用于治疗各种忧郁症。包括伴有[[焦虑]]的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有[[广场恐怖]]的[[惊恐障碍]],以及强迫症。
<table width="662"><tr><td align="center">帕罗西汀</td></tr><tr><td align="center"><b>IUPAC命名</b></td></tr><tr><td><i>(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-
</i>
4-(4-fluorophenyl)-piperidine</td></tr><tr><td><b>识别</b></td></tr><tr><td align="" width="90">CAS号</td><td>61869-08-7</td></tr><tr><td>ATC编码</td><td>N06AB05</td></tr><tr><td>PubChem</td><td>43815</td></tr><tr><td>DrugBank</td><td>APRD00364</td></tr><tr><td><b>化学性质</b></td></tr><tr><td>化学式</td><td>C19H20FNO3</td></tr><tr><td>分子量</td><td>374.8</td></tr><tr><td>SMILES</td><td>搜寻eMolecules, PubChem</td></tr><tr><td><b>[[药物动力学]]性质</b></td></tr><tr><td>[[生物利用度]]</td><td>口服后能完全吸收,吸收后经[[肝脏]]首过[[代谢]]</td></tr><tr><td>代谢</td><td>广泛的,可能在肝脏</td></tr><tr><td>半衰期</td><td>约24小时(实际在3-65小时的范围内)</td></tr><tr><td>[[排泄]]</td><td>66% 尿液,37% [[胆汁]]</td></tr><tr><td><b>治疗考量</b></td></tr><tr><td>许可资料</td><td>US</td></tr><tr><td>[[怀孕]]分级</td><td>D(US)</td></tr><tr><td>法律状态</td><td>℞ Prescription only(处方专用)</td></tr><tr><td>途径</td><td>口服</td></tr></table>
==成分==
氟苯哌苯醚
==应用==
【药理及应用】本品是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,常用剂量时,对其他[[递质]]无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高[[神经突]]触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。
口服后可完全吸收,有首关效应,食物和药物均不影响其吸收。有首关效应,给药后仅1%存在与[[体循环]]中,[[血浆蛋白结合率]]为93%,可分布与全身各组织器官,亦可通过[[乳腺]]分泌。主要经肝脏代谢,生成[[尿苷酸]][[化合物]],最后经[[肾脏]]排出体外,小部分经胆汁分泌从粪便排出。
临床用于治疗抑郁症。实验表明,本品适合治疗伴有[[焦虑症]]的抑郁症患者,作用比三环类[[抗抑郁症药]]快,而且运气疗效比[[丙米嗪]]好。
【用量用法】 口服:平均一日剂量范围在20~50mg之间,一般从20mg开始,每日一次,早餐时[[顿服]]。连续用药3周。以后根据临床反应增减剂量,每次增减10mg,间隔不得少于1周。老年人或[[肝功能不全]]者可每日mg开始,每日最高用量不超过40mg。停药应逐渐减量,不可骤停。
==注意事项==
【注意事项】 抗[[胆碱]]作用及对[[心脏功能]]影响较小。帕罗西汀与[[匹莫齐特]]不能同时用, 帕罗西汀可增加[[血浆]]中匹莫齐特的浓度,而匹莫齐特[[血药浓度]]升高会导致QT间期延长和严重[[心律失常]],如果不会请在医师指导下服药。
2005年底,FDA在该药标签上注明:该药用于[[妊娠]]妇女不安全。目前,该药使GSK在美国面临约600件有关该药导致[[新生儿]][[出生缺陷]]的法律诉讼
【帕罗西汀治疗抑郁症临床研究】
从临床应用上看,如果是轻度[[抑郁]]患者,可服用进行帕罗西汀控制,但如果长期
使用产生[[药物依赖]],建议结合[[中国医科大学]]研制的[[中药]]助眠宝进行治疗,可取得较
为显著的疗效。另外,患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多
运动等等,这些对于[[症状]]的恢复均有很好的帮助。
[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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