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使保定
,== 使保定说明书==
药品名称
[[使保定]] 英文名称
Scopolamine
使保定的别名
[[海俄辛]]；东莨菪碱；[[金玛特]]；Hyoscine 分类
[[神经系统]][[药物]] > [[作用]]于[[自主神经系统]]的药物 > [[抗胆碱药]] 剂型
1.[[片剂]]:0.2mg，0.3mg；
2.[[注射剂]]：0.3mg（1ml），0.5mg（1ml）；
3.[[眼膏剂]]：0.15%，0.5%，1%；
4.[[滴眼剂]]：0.25%～1%（5ml）。
5.贴片：1.5mg。 使保定的药理作用
使保定为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似[[阿托品]]，对[[中枢]]和周围均有作用。它比阿托品[[抑制]][[唾液]]分泌的作用更强，通常会减缓[[心率]]而不是加速心率，特别是在使用小[[剂量]]时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制[[大脑皮质]]，产生[[嗜睡]]和[[健忘]]。对眼[[平滑肌]]和[[腺体]]分泌的抑制作用比阿托品强。使保定为外周抗胆碱药，除对平滑肌有[[解痉]]作用外，尚有[[阻断]][[神经节]]及[[神经]]-[[肌肉]]接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品[[相似]]，其散瞳、调节[[麻痹]]及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品[[兴奋]][[大脑]][[相反]]，使保定表现为显著的镇静作用。使保定的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、[[支气管]]和[[汗腺]]分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对[[心脏]]、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除[[血管]]痉挛和改善[[微循环]]的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生[[催眠]]作用。大剂量时多可产生[[激动]]、不安、[[幻觉]]或[[谵妄]]等[[中枢兴奋]][[症状]]，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg[[静脉]]注射）则皮质抑制更显著。若与[[氯丙嗪]]合用可能很快产生麻痹现象。使保定的呼吸兴奋、抗晕动和抗[[震颤麻痹]]作用均较低阿托品强。 使保定的药代动力学
使保定口服后迅速从胃[[肠道]][[吸收]]。几乎在肝内完全被[[代谢]]，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-[[脑脊液]]屏障和[[胎盘]]。使保定的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，[[分布]]容积为1.7L/kg。
0.5%使保定[[溶液]][[点眼]]，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入使保定后0.5～1h，[[血浆]]量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
使保定的适应证
1.用于[[麻醉]]前给药、[[晕动病]]、[[帕金森病]]。
2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。
3.解救有机磷[[农药]][[中毒]]。
4.主要用于对阿托品过敏的[[患者]]，也用于轻度[[虹膜睫状体炎]]。
5.用于[[支气管哮喘]]和[[哮喘]]型支气管炎。 使保定的禁忌证
禁用于[[青光眼]]、[[前列腺]]肥大、[[重症肌无力]]、严重心脏病、器质性[[幽门]]狭窄、胃肠道梗阻性疾病、[[反流性食管炎]]、[[溃疡性结肠炎]][[或中]][[毒性]]巨[[结肠]]患者。中毒者可用[[拟胆碱药]]解救及对症处理。 注意事项
1.（1）[[毒扁豆碱]]，催醒剂，可解除[[颠茄]]类[[药物中毒]][[反应]]，可作为[[解毒剂]]应用。（2）[[安定]]苯巴比[[苯巴比妥钠]]，可拮抗[[莨菪]]类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。（3）[[硫酸铜]]0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用[[吐根]]或[[阿朴吗啡]]催吐。
2.其他：对于晕动病，预防性用[[药效]]果好，与[[苯海拉明]]合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发[[闭角型青光眼]]。用于[[眼科]]时，其[[毒性反应]][[发生]]率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的[[活动]]。
3.如出现[[过敏反应]]应及时停药。
4.注射时要[[注意]]避开神经与血管。如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。 使保定的不良反应
1.心动过速是常见的[[不良反应]]，尤其用量较大时。还有引起[[低血压]]的报道。
2.[[中枢神经系统]]：大剂量使用时，可引起[[眩晕]]、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经[[皮肤]]给药也可引起嗜睡、坐立不安、[[记忆]]障碍、幻觉和混乱。[[儿童]]出现[[定向力]]障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的[[几率]]比成人高。有引起[[昏迷]]、[[高热]]、[[惊厥]]的报道。
3.[[消化系统]]：[[口干]]、[[便秘]]。
4.泌尿/[[生殖]][[系统]]：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部[[刺激]]，即[[结膜炎]]、血管[[充血]]、[[水肿]]和[[湿疹]][[性皮]]炎。此外，也可发生[[幻视]]。有散瞳作用，可引起[[视力]]模糊和[[畏光]]。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致[[急性闭角型青光眼]]。偶见引起[[瞳孔]][[大小]]不等及[[内斜视]]。
6.皮肤：皮肤粘[[贴剂]]可引起皮疹、红斑、[[接触性皮炎]]等。
7.戒断症状：某些患者停用使保定皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]和[[平衡]]障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致[[精神病]]。
使保定的用法用量
1.启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，＞10岁儿童可给150～300μg。使保定也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的[[恶心和呕吐]]。
2.使保定也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以[[注射用水]]稀释。
3.使保定0.2～0.6mg常合并[[阿片全碱]]皮下或肌内注射，作为全麻前给药（于麻醉诱导前30～60min）。
4.使保定0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时[[后重]]复，以后每天1次即可。 使保定与其它药物的相互作用
1.毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2.[[苯丙胺]]与[[莨菪碱]]类有协同性中枢兴奋作用。
3.[[妥拉唑啉]]与使保定有[[协同作用]]。
4.安定苯巴比苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5.颠茄类药物可使解热[[镇痛药]]吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6.莨菪类药物有升压作用，可降低[[抗高血压药]]物的疗效。
7.颠茄类药物减缓[[胃排空]]，可增加[[洋地黄类药]]物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8.碱性溶液可使颠茄类[[生物碱]]水解失效。
9.[[稀盐酸]]与颠茄[[合剂]]存在[[配伍禁忌]]和药效[[拮抗作用]]，不宜同时服用。
10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12.与[[全身麻醉药]]合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生[[吸入性肺炎]]，预防发生[[喉头]]水肿和支气管痉挛。 专家点评
临床上根据疗效观察，该药作用和阿托品相似，其散瞳及抑制腺体作用比阿托品强，对[[呼吸中枢]]有兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张[[毛细血管]]，改善微循环以及抗晕船[[晕车]]等作用。使保定是从[[茄科]][[洋金花]]、颠茄、莨菪等植物中提取的一种生物碱。用于眼科时，使保定的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高，故不宜作为首选药物。使保定作用机制类似阿托品，有明显的[[支气管扩张]]作用，能减少呼吸道黏液分泌，减少阻塞有利于呼吸道通畅，使保定作用多样，还具有明显改善微循环的作用，还能解除血管痉挛，有利于呼吸道[[炎症]]改善与恢复。
== 百科帮你涨知识 ==
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药品名称
[[使保定]] 英文名称
Scopolamine
使保定的别名
[[海俄辛]]；东莨菪碱；[[金玛特]]；Hyoscine 分类
[[神经系统]][[药物]] > [[作用]]于[[自主神经系统]]的药物 > [[抗胆碱药]] 剂型
1.[[片剂]]:0.2mg，0.3mg；
2.[[注射剂]]：0.3mg（1ml），0.5mg（1ml）；
3.[[眼膏剂]]：0.15%，0.5%，1%；
4.[[滴眼剂]]：0.25%～1%（5ml）。
5.贴片：1.5mg。 使保定的药理作用
使保定为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似[[阿托品]]，对[[中枢]]和周围均有作用。它比阿托品[[抑制]][[唾液]]分泌的作用更强，通常会减缓[[心率]]而不是加速心率，特别是在使用小[[剂量]]时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制[[大脑皮质]]，产生[[嗜睡]]和[[健忘]]。对眼[[平滑肌]]和[[腺体]]分泌的抑制作用比阿托品强。使保定为外周抗胆碱药，除对平滑肌有[[解痉]]作用外，尚有[[阻断]][[神经节]]及[[神经]]-[[肌肉]]接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品[[相似]]，其散瞳、调节[[麻痹]]及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品[[兴奋]][[大脑]][[相反]]，使保定表现为显著的镇静作用。使保定的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、[[支气管]]和[[汗腺]]分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对[[心脏]]、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除[[血管]]痉挛和改善[[微循环]]的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生[[催眠]]作用。大剂量时多可产生[[激动]]、不安、[[幻觉]]或[[谵妄]]等[[中枢兴奋]][[症状]]，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg[[静脉]]注射）则皮质抑制更显著。若与[[氯丙嗪]]合用可能很快产生麻痹现象。使保定的呼吸兴奋、抗晕动和抗[[震颤麻痹]]作用均较低阿托品强。 使保定的药代动力学
使保定口服后迅速从胃[[肠道]][[吸收]]。几乎在肝内完全被[[代谢]]，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-[[脑脊液]]屏障和[[胎盘]]。使保定的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，[[分布]]容积为1.7L/kg。
0.5%使保定[[溶液]][[点眼]]，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入使保定后0.5～1h，[[血浆]]量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
使保定的适应证
1.用于[[麻醉]]前给药、[[晕动病]]、[[帕金森病]]。
2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。
3.解救有机磷[[农药]][[中毒]]。
4.主要用于对阿托品过敏的[[患者]]，也用于轻度[[虹膜睫状体炎]]。
5.用于[[支气管哮喘]]和[[哮喘]]型支气管炎。 使保定的禁忌证
禁用于[[青光眼]]、[[前列腺]]肥大、[[重症肌无力]]、严重心脏病、器质性[[幽门]]狭窄、胃肠道梗阻性疾病、[[反流性食管炎]]、[[溃疡性结肠炎]][[或中]][[毒性]]巨[[结肠]]患者。中毒者可用[[拟胆碱药]]解救及对症处理。 注意事项
1.（1）[[毒扁豆碱]]，催醒剂，可解除[[颠茄]]类[[药物中毒]][[反应]]，可作为[[解毒剂]]应用。（2）[[安定]]苯巴比[[苯巴比妥钠]]，可拮抗[[莨菪]]类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。（3）[[硫酸铜]]0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用[[吐根]]或[[阿朴吗啡]]催吐。
2.其他：对于晕动病，预防性用[[药效]]果好，与[[苯海拉明]]合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发[[闭角型青光眼]]。用于[[眼科]]时，其[[毒性反应]][[发生]]率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的[[活动]]。
3.如出现[[过敏反应]]应及时停药。
4.注射时要[[注意]]避开神经与血管。如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。 使保定的不良反应
1.心动过速是常见的[[不良反应]]，尤其用量较大时。还有引起[[低血压]]的报道。
2.[[中枢神经系统]]：大剂量使用时，可引起[[眩晕]]、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经[[皮肤]]给药也可引起嗜睡、坐立不安、[[记忆]]障碍、幻觉和混乱。[[儿童]]出现[[定向力]]障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的[[几率]]比成人高。有引起[[昏迷]]、[[高热]]、[[惊厥]]的报道。
3.[[消化系统]]：[[口干]]、[[便秘]]。
4.泌尿/[[生殖]][[系统]]：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部[[刺激]]，即[[结膜炎]]、血管[[充血]]、[[水肿]]和[[湿疹]][[性皮]]炎。此外，也可发生[[幻视]]。有散瞳作用，可引起[[视力]]模糊和[[畏光]]。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致[[急性闭角型青光眼]]。偶见引起[[瞳孔]][[大小]]不等及[[内斜视]]。
6.皮肤：皮肤粘[[贴剂]]可引起皮疹、红斑、[[接触性皮炎]]等。
7.戒断症状：某些患者停用使保定皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头痛]]和[[平衡]]障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致[[精神病]]。
使保定的用法用量
1.启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，＞10岁儿童可给150～300μg。使保定也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的[[恶心和呕吐]]。
2.使保定也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以[[注射用水]]稀释。
3.使保定0.2～0.6mg常合并[[阿片全碱]]皮下或肌内注射，作为全麻前给药（于麻醉诱导前30～60min）。
4.使保定0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时[[后重]]复，以后每天1次即可。 使保定与其它药物的相互作用
1.毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2.[[苯丙胺]]与[[莨菪碱]]类有协同性中枢兴奋作用。
3.[[妥拉唑啉]]与使保定有[[协同作用]]。
4.安定苯巴比苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5.颠茄类药物可使解热[[镇痛药]]吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6.莨菪类药物有升压作用，可降低[[抗高血压药]]物的疗效。
7.颠茄类药物减缓[[胃排空]]，可增加[[洋地黄类药]]物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8.碱性溶液可使颠茄类[[生物碱]]水解失效。
9.[[稀盐酸]]与颠茄[[合剂]]存在[[配伍禁忌]]和药效[[拮抗作用]]，不宜同时服用。
10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12.与[[全身麻醉药]]合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生[[吸入性肺炎]]，预防发生[[喉头]]水肿和支气管痉挛。 专家点评
临床上根据疗效观察，该药作用和阿托品相似，其散瞳及抑制腺体作用比阿托品强，对[[呼吸中枢]]有兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张[[毛细血管]]，改善微循环以及抗晕船[[晕车]]等作用。使保定是从[[茄科]][[洋金花]]、颠茄、莨菪等植物中提取的一种生物碱。用于眼科时，使保定的毒性反应发生率较其他抗胆碱药高，故不宜作为首选药物。使保定作用机制类似阿托品，有明显的[[支气管扩张]]作用，能减少呼吸道黏液分泌，减少阻塞有利于呼吸道通畅，使保定作用多样，还具有明显改善微循环的作用，还能解除血管痉挛，有利于呼吸道[[炎症]]改善与恢复。
== 百科帮你涨知识 ==
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