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塞来西布
,== 塞来西布说明书==
药品名称
[[塞来西布]] 英文名称
Celecoxib
塞来西布的别名
塞来昔布；[[西乐葆]]；[[赛来考西]]；Celebrex 分类
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 剂型
100mg，200mg。 塞来西布的药理作用
塞来西塞来昔布是具有独特[[作用]]机制的新一代解热镇痛抗炎药，能[[特异性]][[抑制]]环氧化酶-2（COX-2）。[[炎症]][[刺激]]诱导环氧化酶-2生成，从而导致炎性[[前列腺素]]类物质的合成和聚积，尤其是[[前列腺素E]]2，可引起炎症、[[水肿]]和[[疼痛]]。而塞来西布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表明，塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1（COX-1）的亲和力极弱，治疗[[剂量]]的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类[[特质]]的合成。因此不[[干扰]][[组织]]中与COX-1[[相关]]的正常生理过程，尤其在胃、肠、[[血小板]]和肾等组织中。 塞来西布的药代动力学
空腹给药[[吸收]]良好，约2～3h达到[[血浆]]峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%（混悬液为口服利用的最佳[[剂型]]）。进食（尤其是高脂食物）可延迟塞来西布的吸收，峰时间（tmax）延至4h，生物利用度增加约20%。塞来西布的[[血浆蛋白]]结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布在组织中广泛[[分布]]，连续给药5天内达到其[[稳态]]分布容积均值，约为500L/70kg。塞来西布可通过血-[[脑脊液]]屏障。在[[肝脏]][[内经]]羟化，氧化和[[葡萄糖]]醛酸化进行[[代谢]]。清除主要通过肝脏进行，少于1%的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除[[半衰期]]为8～12h，清除率约为每分钟500ml。在大于65岁的人群中，塞来昔布的峰浓度（Cmax）和血药浓度-时间曲线下[[面积]]（AUC）均值增加1.5～2倍。这种增加主要与[[体重]]相关（而非与年龄相关）。在[[低体重]][[患者]]中，塞来昔布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来西布的血药浓度较高。在老年女性中，塞来西布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。
塞来西布的适应证
用于急性期或慢性期[[骨关节炎]]和[[类风湿性关节炎]]的[[对症治疗]]。 塞来西布的禁忌证
1.[[出血性紫癜]]者禁用。
2.对塞来西布和其他非甾体消炎药或[[磺胺]]类过敏者、[[哺乳期]]妇女、孕妇禁用。
3.[[有过]]敏[[反应]]史如[[过敏性休克]]、皮疹、[[荨麻疹]]、[[血管性水肿]]、[[支气管]]痉挛、严重[[鼻炎]]病史者禁用。
4.严重肝肾[[功能]]不全者不宜使用塞来西布。
5.[[哮喘]]患者。 注意事项
如出现药物过量应采取支持疗法，[[血液透析]]不能有效清除过量药物。疑有P450CYP2C9代谢不良者，塞来西布的血药浓度可能升高而致[[毒性反应]]，应慎用。 塞来西布的不良反应
1.较常见的有[[头痛]]、[[上呼吸道感染]]、[[消化]]不良、[[腹泻]]、[[腹痛]]、[[鼻窦炎]]、意外操作[[损伤]]、[[腰痛]]。[[失眠]]、[[咽炎]]、胃肠胀气、皮疹、周围水肿、鼻炎和[[头晕]]。
2.极少出现ALT，[[AST]]上升。
3.包括过敏样反应（anaphylactoid reactions）在内的[[敏感]]反应可能致死，如有可察觉的迹象，应立即停药，进行及时救治。
4.塞来西布可能与其他非甾体消炎药或[[磺胺类药]]物存在交叉[[过敏反应]]，应予[[注意]]。
5.塞来西布引起[[消化性溃疡]]和[[出血]]的[[风险]]虽比其他非甾体消炎药小，但可能性，甚至[[穿孔]]的可能性是存在的。
6.塞来西布对肾的影响与原型非甾体消炎药[[相似]]，应考虑对肾的直接损伤和间接影响（即前列腺素维持肾血流[[灌注]]的失代偿）。特别处于这种风险中的患者包括[[心衰]]、肝肾功能不全或[[脱水]]，或接受[[利尿]]剂或ACEI的患者以及老年患者。
7.偶见[[体液]]潴留和水肿。已存在水肿、[[高血压]]或心衰的患者应慎用塞来西布，注意观察。 塞来西布的用法用量
1.成人口服100～200mg，每天2次。
2.治疗以上两种疾病，使用200mg，每天2次，并不比100mg，每天2次的疗效更好；不过，对某些类风湿性关节炎患者，200mg，每天2次，确可收到更好的疗效。 塞来西布与其它药物的相互作用
1.酶抑制剂如[[氟康唑]]等可能使塞来西布的血药浓度升高；反之，酶诱导剂如巴比土酸盐或[[利福平]]等可能使塞来西布的血药浓度降低。
2.被P450CYP2D6代谢的药物如[[恩卡尼]]可能与塞来西布存在潜在的药动学[[相互作用]]。
3.与非甾体消炎药存在[[药理学]]相互作用。塞来西布合用[[阿司匹林]]比单用塞来西布更易引起胃[[肠道]]出血。
4.塞来西布与锂存在药动学相互作用。
5.塞来西布合用[[华法林]]可能引起出血。
5.抗酸剂（如铝剂和镁剂）能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。
专家点评
塞来西布为[[非甾体抗炎药]]，是环氧化酶-2（Cox-2）选择性抑制剂，塞来西布具有抗炎、镇痛作用。口服吸收快，无[[蓄积]]作用。适用于类风湿性关节炎患者。抗炎作用强、[[不良反应]]小。塞来西布100～200mg的疗效与[[萘普生]]500mg相当。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品名称
[[塞来西布]] 英文名称
Celecoxib
塞来西布的别名
塞来昔布；[[西乐葆]]；[[赛来考西]]；Celebrex 分类
[[神经系统]][[药物]] > 解热[[镇痛药]] > 其他 剂型
100mg，200mg。 塞来西布的药理作用
塞来西塞来昔布是具有独特[[作用]]机制的新一代解热镇痛抗炎药，能[[特异性]][[抑制]]环氧化酶-2（COX-2）。[[炎症]][[刺激]]诱导环氧化酶-2生成，从而导致炎性[[前列腺素]]类物质的合成和聚积，尤其是[[前列腺素E]]2，可引起炎症、[[水肿]]和[[疼痛]]。而塞来西布可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。体外及体内试验表明，塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1（COX-1）的亲和力极弱，治疗[[剂量]]的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类[[特质]]的合成。因此不[[干扰]][[组织]]中与COX-1[[相关]]的正常生理过程，尤其在胃、肠、[[血小板]]和肾等组织中。 塞来西布的药代动力学
空腹给药[[吸收]]良好，约2～3h达到[[血浆]]峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%（混悬液为口服利用的最佳[[剂型]]）。进食（尤其是高脂食物）可延迟塞来西布的吸收，峰时间（tmax）延至4h，生物利用度增加约20%。塞来西布的[[血浆蛋白]]结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布在组织中广泛[[分布]]，连续给药5天内达到其[[稳态]]分布容积均值，约为500L/70kg。塞来西布可通过血-[[脑脊液]]屏障。在[[肝脏]][[内经]]羟化，氧化和[[葡萄糖]]醛酸化进行[[代谢]]。清除主要通过肝脏进行，少于1%的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除[[半衰期]]为8～12h，清除率约为每分钟500ml。在大于65岁的人群中，塞来昔布的峰浓度（Cmax）和血药浓度-时间曲线下[[面积]]（AUC）均值增加1.5～2倍。这种增加主要与[[体重]]相关（而非与年龄相关）。在[[低体重]][[患者]]中，塞来昔布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来西布的血药浓度较高。在老年女性中，塞来西布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。
塞来西布的适应证
用于急性期或慢性期[[骨关节炎]]和[[类风湿性关节炎]]的[[对症治疗]]。 塞来西布的禁忌证
1.[[出血性紫癜]]者禁用。
2.对塞来西布和其他非甾体消炎药或[[磺胺]]类过敏者、[[哺乳期]]妇女、孕妇禁用。
3.[[有过]]敏[[反应]]史如[[过敏性休克]]、皮疹、[[荨麻疹]]、[[血管性水肿]]、[[支气管]]痉挛、严重[[鼻炎]]病史者禁用。
4.严重肝肾[[功能]]不全者不宜使用塞来西布。
5.[[哮喘]]患者。 注意事项
如出现药物过量应采取支持疗法，[[血液透析]]不能有效清除过量药物。疑有P450CYP2C9代谢不良者，塞来西布的血药浓度可能升高而致[[毒性反应]]，应慎用。 塞来西布的不良反应
1.较常见的有[[头痛]]、[[上呼吸道感染]]、[[消化]]不良、[[腹泻]]、[[腹痛]]、[[鼻窦炎]]、意外操作[[损伤]]、[[腰痛]]。[[失眠]]、[[咽炎]]、胃肠胀气、皮疹、周围水肿、鼻炎和[[头晕]]。
2.极少出现ALT，[[AST]]上升。
3.包括过敏样反应（anaphylactoid reactions）在内的[[敏感]]反应可能致死，如有可察觉的迹象，应立即停药，进行及时救治。
4.塞来西布可能与其他非甾体消炎药或[[磺胺类药]]物存在交叉[[过敏反应]]，应予[[注意]]。
5.塞来西布引起[[消化性溃疡]]和[[出血]]的[[风险]]虽比其他非甾体消炎药小，但可能性，甚至[[穿孔]]的可能性是存在的。
6.塞来西布对肾的影响与原型非甾体消炎药[[相似]]，应考虑对肾的直接损伤和间接影响（即前列腺素维持肾血流[[灌注]]的失代偿）。特别处于这种风险中的患者包括[[心衰]]、肝肾功能不全或[[脱水]]，或接受[[利尿]]剂或ACEI的患者以及老年患者。
7.偶见[[体液]]潴留和水肿。已存在水肿、[[高血压]]或心衰的患者应慎用塞来西布，注意观察。 塞来西布的用法用量
1.成人口服100～200mg，每天2次。
2.治疗以上两种疾病，使用200mg，每天2次，并不比100mg，每天2次的疗效更好；不过，对某些类风湿性关节炎患者，200mg，每天2次，确可收到更好的疗效。 塞来西布与其它药物的相互作用
1.酶抑制剂如[[氟康唑]]等可能使塞来西布的血药浓度升高；反之，酶诱导剂如巴比土酸盐或[[利福平]]等可能使塞来西布的血药浓度降低。
2.被P450CYP2D6代谢的药物如[[恩卡尼]]可能与塞来西布存在潜在的药动学[[相互作用]]。
3.与非甾体消炎药存在[[药理学]]相互作用。塞来西布合用[[阿司匹林]]比单用塞来西布更易引起胃[[肠道]]出血。
4.塞来西布与锂存在药动学相互作用。
5.塞来西布合用[[华法林]]可能引起出血。
5.抗酸剂（如铝剂和镁剂）能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。
专家点评
塞来西布为[[非甾体抗炎药]]，是环氧化酶-2（Cox-2）选择性抑制剂，塞来西布具有抗炎、镇痛作用。口服吸收快，无[[蓄积]]作用。适用于类风湿性关节炎患者。抗炎作用强、[[不良反应]]小。塞来西布100～200mg的疗效与[[萘普生]]500mg相当。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
