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布司必隆
,== 概述==
[[布司必隆]]为最常用的非苯二氮类[[抗焦虑药]]之一，无[[催眠]]、[[肌肉]]松弛[[作用]]，没有[[成瘾]]性和依赖性。
== 布司必隆说明书==
药品名称
布司必隆
英文名称
Buspirone ，Buspar 布司必隆的别名
[[盐酸布司必隆]]；丁螺环酮；[[布斯哌隆]]；[[布斯帕]]；Buspar 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗焦虑药物 > 其他 剂型
[[片剂]]：5mg，10mg。 布司必隆的药理作用
布司必隆为氮杂螺环癸烷二酮[[化合物]]，是一种新型抗焦虑药。布司必隆在脑中侧缝际区与[[5-羟色胺]]（[[5-HT]]）[[受体]]高度结合，具有5-HT1a受体[[激动]]作用，抗[[焦虑]]作用可能与此有关。布司必隆不具有抗[[惊厥]]及肌肉松弛作用，无明显的镇静性与依赖性。布司必隆不与苯二氮卓受体亲和，也不对[[GABA]]受体产生影响。与[[苯二氮卓类药]]不同的是，布司必隆可增加蓝斑区[[去甲肾]]上腺上腺上腺素[[细胞]]放电。布司必隆与苯二氮卓类药相比，所产生的[[耐受性]]与依赖性的差别，主要是与这两大类药物的[[特异性]]作用部位有关。 布司必隆的药代动力学
布司必隆经胃[[肠道]][[吸收]]快而完全，但其首过[[效应]]限制了布司必隆的生物利用度。蛋白结合率高达95%，但布司必隆不会[[置换]]与蛋白结合的其他药物。口服20mg，40～90min血药浓度达峰值。经[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物为5-[[羟基]]布司必隆和1-（2-嘧啶基）[[哌嗪]]（即1-PP），仍有一定生物活性。肝、肾[[功能]]不良时可影响布司必隆的代谢及清除率。口服单一[[剂量]]24h之内29%～63%以[[代谢物]]的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。口服10～40mg，[[半衰期]]约为2～3h。 布司必隆的适应证
布司必隆为美国Ｍｅａｄ Ｊｏｈｎｏｓｏｎ药厂合成的一种新的抗焦虑药，抗焦虑作用好、[[副反应]]少为其优点。
布司必隆适用于泛发性[[焦虑症]]的治疗，对各种身心[[症状]]有良好的疗效。 布司必隆的禁忌证
1.对布司必隆过敏者；
2.[[癫痫]][[患者]]；
3.严重肝、肾功能损害者；
4.[[重症肌无力]]患者；
5.[[急性闭角型青光眼]]患者；
6.孕妇；
7.[[哺乳期]]妇女；
8.18岁以下者相对禁用。 注意事项
1.老年人应减量。
2.应[[监测]]患者焦虑的减轻程度。
3.服药期间禁止饮酒。
4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。
5.布司必隆显效时间2周左右。
6.布司必隆不宜与[[中枢抑制]]药、降压药、抗凝药、[[避孕药]]及单胺氧化化酶[[抑制]]药（MAOI）合用。
布司必隆的不良反应
1.常见的[[不良反应]]有[[头晕]]、[[头痛]]、[[恶心]]、不安、[[烦躁]]。
2.少见的不良反应有视物不清、[[注意]]力涣散、萎靡、[[口干]]、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌[[强直]]、[[耳鸣]]、激动、[[失眠]]、[[神经]]过敏、[[腹泻]]、胃部不适、[[梦魇]]、[[多梦]]、疲乏无力。
3.罕见的不良反应有[[胸痛]]、[[精神]]错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉[[麻木]]、手足无力。 布司必隆的用法用量
1.开始时每次5mg，每天2～3次，以后根据病情和耐受情况调整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至达到[[预期]]的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。
2.老人使用[[本药]]应从小剂量开始，一般不超过15mg/d。 布司必隆与其它药物的相互作用
1.可抑制布司必隆的首过效应，从而加强布司必隆的作用。
2.[[红霉素]]、红霉素/[[磺胺]]异噁异噁唑、[[伊曲康唑]]、[[奈法唑酮]]等可抑制布司必隆的代谢，增加布司必隆的血药浓度，增加不良反应（如精神运动性机敏动作受累或镇静）。
3.[[维拉帕米]]可抑制布司必隆的首过[[代谢作用]]，增加布司必隆不良反应。
4.[[西咪替丁]]可使布司必隆的最高浓度增加40%，但它对布司必隆时间-浓度曲线下[[面积]]影响极小。
5.布司必隆与[[洋地黄类药]]合用，可使[[洋地黄]]从[[血浆蛋白]]结合状态中游离出来，使洋地黄血药浓度增加。
6.[[氟哌啶醇]]与布司必隆合用，可使氟哌啶醇不良反应增加（如[[静坐不能]]或舌头僵硬）。
7.[[利福平]]可诱导布司必隆的首过代谢作用，降低布司必隆的抗焦虑作用。
8.与避孕药合用可使布司必隆作用减弱。
9.布司必隆与降[[血糖]]药合用可增加[[心血]]管[[系统]]的[[毒性]]。
10.[[氯氮平]]与布司必隆合用，可增加胃肠道[[出血]]和高血糖症的危险性。
11.布司必隆与单胺氧化化酶抑制药合用，可能[[发生]][[高血压危象]]。
12.[[曲唑酮]]与布司必隆合用，可能升高[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]]（ALT）。
13.[[氟西汀]]可抑制布司必隆的5-羟色胺能作用，可使焦虑症状加重。
14.[[西酞普兰]]与布司必隆合用，可使5-羟色胺[[重吸收]]受抑制，出现5-羟色胺[[综合征]]（[[高血压]]、[[高热]]、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞）。
15.[[酒精]]可增强布司必隆的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。
16.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。
专家点评
布司必隆与[[地西泮]]有相同的抗焦虑作用，不产生明显的镇静作用，亦不与其他[[催眠药]]产生[[协同作用]]，亦不加强酒精的作用，布司必隆不能消除成瘾药的[[戒断反应]]，本身也不产生戒断作用。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[布司必隆]]为最常用的非苯二氮类[[抗焦虑药]]之一，无[[催眠]]、[[肌肉]]松弛[[作用]]，没有[[成瘾]]性和依赖性。
== 布司必隆说明书==
药品名称
布司必隆
英文名称
Buspirone ，Buspar 布司必隆的别名
[[盐酸布司必隆]]；丁螺环酮；[[布斯哌隆]]；[[布斯帕]]；Buspar 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗焦虑药物 > 其他 剂型
[[片剂]]：5mg，10mg。 布司必隆的药理作用
布司必隆为氮杂螺环癸烷二酮[[化合物]]，是一种新型抗焦虑药。布司必隆在脑中侧缝际区与[[5-羟色胺]]（[[5-HT]]）[[受体]]高度结合，具有5-HT1a受体[[激动]]作用，抗[[焦虑]]作用可能与此有关。布司必隆不具有抗[[惊厥]]及肌肉松弛作用，无明显的镇静性与依赖性。布司必隆不与苯二氮卓受体亲和，也不对[[GABA]]受体产生影响。与[[苯二氮卓类药]]不同的是，布司必隆可增加蓝斑区[[去甲肾]]上腺上腺上腺素[[细胞]]放电。布司必隆与苯二氮卓类药相比，所产生的[[耐受性]]与依赖性的差别，主要是与这两大类药物的[[特异性]]作用部位有关。 布司必隆的药代动力学
布司必隆经胃[[肠道]][[吸收]]快而完全，但其首过[[效应]]限制了布司必隆的生物利用度。蛋白结合率高达95%，但布司必隆不会[[置换]]与蛋白结合的其他药物。口服20mg，40～90min血药浓度达峰值。经[[肝脏]][[代谢]]，代谢产物为5-[[羟基]]布司必隆和1-（2-嘧啶基）[[哌嗪]]（即1-PP），仍有一定生物活性。肝、肾[[功能]]不良时可影响布司必隆的代谢及清除率。口服单一[[剂量]]24h之内29%～63%以[[代谢物]]的形式自肾清除，18%～38%随粪便清除。口服10～40mg，[[半衰期]]约为2～3h。 布司必隆的适应证
布司必隆为美国Ｍｅａｄ Ｊｏｈｎｏｓｏｎ药厂合成的一种新的抗焦虑药，抗焦虑作用好、[[副反应]]少为其优点。
布司必隆适用于泛发性[[焦虑症]]的治疗，对各种身心[[症状]]有良好的疗效。 布司必隆的禁忌证
1.对布司必隆过敏者；
2.[[癫痫]][[患者]]；
3.严重肝、肾功能损害者；
4.[[重症肌无力]]患者；
5.[[急性闭角型青光眼]]患者；
6.孕妇；
7.[[哺乳期]]妇女；
8.18岁以下者相对禁用。 注意事项
1.老年人应减量。
2.应[[监测]]患者焦虑的减轻程度。
3.服药期间禁止饮酒。
4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。
5.布司必隆显效时间2周左右。
6.布司必隆不宜与[[中枢抑制]]药、降压药、抗凝药、[[避孕药]]及单胺氧化化酶[[抑制]]药（MAOI）合用。
布司必隆的不良反应
1.常见的[[不良反应]]有[[头晕]]、[[头痛]]、[[恶心]]、不安、[[烦躁]]。
2.少见的不良反应有视物不清、[[注意]]力涣散、萎靡、[[口干]]、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌[[强直]]、[[耳鸣]]、激动、[[失眠]]、[[神经]]过敏、[[腹泻]]、胃部不适、[[梦魇]]、[[多梦]]、疲乏无力。
3.罕见的不良反应有[[胸痛]]、[[精神]]错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉[[麻木]]、手足无力。 布司必隆的用法用量
1.开始时每次5mg，每天2～3次，以后根据病情和耐受情况调整用量，每隔2～3天加5mg，可增至每天20～30mg，至达到[[预期]]的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。
2.老人使用[[本药]]应从小剂量开始，一般不超过15mg/d。 布司必隆与其它药物的相互作用
1.可抑制布司必隆的首过效应，从而加强布司必隆的作用。
2.[[红霉素]]、红霉素/[[磺胺]]异噁异噁唑、[[伊曲康唑]]、[[奈法唑酮]]等可抑制布司必隆的代谢，增加布司必隆的血药浓度，增加不良反应（如精神运动性机敏动作受累或镇静）。
3.[[维拉帕米]]可抑制布司必隆的首过[[代谢作用]]，增加布司必隆不良反应。
4.[[西咪替丁]]可使布司必隆的最高浓度增加40%，但它对布司必隆时间-浓度曲线下[[面积]]影响极小。
5.布司必隆与[[洋地黄类药]]合用，可使[[洋地黄]]从[[血浆蛋白]]结合状态中游离出来，使洋地黄血药浓度增加。
6.[[氟哌啶醇]]与布司必隆合用，可使氟哌啶醇不良反应增加（如[[静坐不能]]或舌头僵硬）。
7.[[利福平]]可诱导布司必隆的首过代谢作用，降低布司必隆的抗焦虑作用。
8.与避孕药合用可使布司必隆作用减弱。
9.布司必隆与降[[血糖]]药合用可增加[[心血]]管[[系统]]的[[毒性]]。
10.[[氯氮平]]与布司必隆合用，可增加胃肠道[[出血]]和高血糖症的危险性。
11.布司必隆与单胺氧化化酶抑制药合用，可能[[发生]][[高血压危象]]。
12.[[曲唑酮]]与布司必隆合用，可能升高[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]]（ALT）。
13.[[氟西汀]]可抑制布司必隆的5-羟色胺能作用，可使焦虑症状加重。
14.[[西酞普兰]]与布司必隆合用，可使5-羟色胺[[重吸收]]受抑制，出现5-羟色胺[[综合征]]（[[高血压]]、[[高热]]、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞）。
15.[[酒精]]可增强布司必隆的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。
16.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。
专家点评
布司必隆与[[地西泮]]有相同的抗焦虑作用，不产生明显的镇静作用，亦不与其他[[催眠药]]产生[[协同作用]]，亦不加强酒精的作用，布司必隆不能消除成瘾药的[[戒断反应]]，本身也不产生戒断作用。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
