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西沙普雷特

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创建页面,内容为“== 概述== 西沙普雷特普瑞博思)为第三代胃肠道动力药,选择性地作用于胃肠道壁肌间神经神经节后...”
== 概述==

[[西沙普雷特]]([[普瑞博思]])为第三代胃[[肠道]]动力药,选择性地[[作用]]于胃肠道壁肌间[[神经]]丛[[神经节]]后末梢,促进乙[[酰胆碱]]的释放,[[刺激]]整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃[[食管]]反流性疾病,[[功能性消化不良]]等。口服后迅速[[吸收]],主要经氧化脱羟和芳香族的[[羟基]]化作用被[[代谢]],几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿[[排泄]],乳汁排泄较少。
== 西沙普雷特说明书==

药品名称
西沙普雷特 英文名称
Cisapride 西沙普雷特的别名
普瑞博思;[[西沙比利]];[[优尼必利]];西沙必利;[[R-51619]];Cisapridum;Prepulsid;Unipride 分类
[[消化系统药物]] > 止吐及[[催吐药]]物 剂型
1.[[片剂]]:每片5mg,10mg;
2.混悬液:1mg(1ml)。 西沙普雷特的药理作用
西沙必西沙普雷特是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普[[氯普胺]]、[[多潘]]立立酮不同,不影响[[多巴胺]][[受体]],而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一[[效应]]是由位于肠壁肌间神经丛上的[[5-羟色胺]]4型([[5-HT]]4)受体介导的,所以西沙普雷特又称为5-HT4受体[[激动]]剂。因为[[胆碱能神经]]的[[分布]]在胃肠道近段比远段丰富,故西沙普雷特的作用主要涉及食管、胃及近段肠道,能增强食物[[蠕动]],增加食管下端[[括约肌]]的张力,防止胃内容物反流入食管并改善食管的清除率;能加强胃和[[十二指肠]]的收缩,改善胃窦-十二指肠的[[协调]][[功能]],防止十二指肠-[[胃反]]流,促进胃和十二指肠的排空;还能促进肠道的蠕动,显著加快[[小肠]]、[[结肠]]的通过时间,其作用比甲氧氯普氯普胺强10~100倍。西沙普雷特不影响胃肠黏膜下神经丛,因此不改变胃肠黏膜的分泌。同时由于西沙普雷特不[[抑制]]乙酰胆碱酯酶的活性,也无多巴胺受体[[阻断]]作用,因此不增加[[胃酸]]分泌,也不影响[[血浆]][[催乳]][[催乳素]]的水平,基本上没用[[中枢抑制]]作用。 西沙普雷特的药代动力学
西沙普雷特口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加西沙普雷特的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。西沙普雷特单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天2次)[[后血]]药浓度峰值可达60~80μg/L。血药浓度随口服[[剂量]](5~20mg)的增加而成比例增加,2~3天即可达[[稳态]]血浆浓度,稳态血浆浓度与治疗持续时间无关。据国外报道,西沙普雷特[[直肠]]给药后吸收迅速,生物利用度为40%,治疗浓度至少维持9h。血药浓度峰值与口服给药类似,但达峰浓度所需时间较长(约3h)。西沙普雷特在体内分布广泛,以肝浓度最高(超过血浆35倍),其次为胃肠道(超过血浆14~18倍),以及肺、肾、软骨、[[腺体]]和[[淋巴]][[组织]](超过血浆2~6倍),以脑组织浓度最低(比血浆浓度低2~3倍)。主要与[[白蛋白]]结合,[[血浆蛋白]]结合率约为97.5%,[[表观分布容积]]为2.4~4.8L/kg。西沙普雷特主要在[[肝脏]]经氧化脱羟基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,其代谢产物主要为无活性的去甲西沙普雷特,其他还有3-氟-4-羟基西沙普雷特、4-氟-2-羟基西沙普雷特。西沙普雷特主要以[[代谢物]]的形式近似均等地经粪便和尿排泄,尿中原形[[药物]]不到10%,[[大便]]中约占4%~6%。西沙普雷特经乳汁排泄量极少,[[产妇]]每8小时服用西沙普雷特20mg,3~4天乳汁中稳态浓度为6.2μg/L,是[[母体]]给药量的0.1%。西沙普雷特[[总体]]清除率为每分钟100ml。健康[[人体]][[半衰期]]口服为7~10h,静注为15h。老年人[[和肝]]功能损害者的半衰期延长。

西沙普雷特的适应证
1.胃食管反流性疾病([[GERD]])。
2.功能性消化不良([[FD]]),缓解上腹饱胀、早饱及[[恶心]]、[[呕吐]]等[[症状]]。
3.由神经[[损伤]]、[[迷走神经]]切断术、部分胃切除或[[糖尿病]]引起的胃轻瘫。
4.慢性[[便秘]]。
5.慢性特发性[[假性肠梗阻]]。
6.对于采取[[体位]]和饮食措施仍不能[[控制]]的[[幼儿]]慢性、过多性[[反胃]]及呕吐也可试用西沙普雷特治疗。 西沙普雷特的禁忌证
1.对西沙普雷特过敏者。
2.胃肠道[[出血]]、阻塞或[[穿孔]]以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。
3.[[妊娠]]妇女、[[儿童]]、哺乳妇女。
4.[[心肌病]]。
5.[[充血性心力衰竭]]。
6.有临床意义的心动过缓。
7.Ⅱ~Ⅲ度[[房室传导阻滞]]。
8.[[窦房结]]功能障碍。
9.有室性[[心律失常]]。
10.易于[[发生]]严重心律失常的[[患者]],如多[[器官]]衰竭、慢性阻塞性肺部疾病、晚期癌症等应避免使用。
11.肾功能衰竭。
12.[[呼吸衰竭]]。
13.[[进食障碍]]者。
14.导致[[电解质]]紊乱的情况如严重的[[脱水]]、呕吐或[[营养不良]]。
15.在[[紧急情况]]下使用排钾[[利尿药]]或[[胰岛素]]的患者。 注意事项
1.(1)孕龄小于34周的[[早产儿]]。(2)肝、肾功能损害者。(3)服用其他药物引起Q-T间期延长或本来就有Q-T间期延长者慎用,但目前国外主张有Q-T间期延长病史或已知有[[先天]]性长Q-T[[综合征]]家族史者应禁用西沙普雷特。
2.用药期间若发生[[晕厥]]、心跳加快或[[心律]]不齐,若[[心电图]]Q-T值超过450毫秒,应立即停药。 西沙普雷特的不良反应
1.少数患者可发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和[[腹泻]],减量可消失。
2.偶[[有过]]敏、轻度短暂的[[头痛]]或[[头晕]]及与剂量[[相关]]的[[尿频]]的报道。
3.罕见可逆性肝功能异常,并可能伴有[[胆汁]]淤积。
4.个别报道,西沙普雷特可影响[[中枢神经系统]],导致[[惊厥]]性[[癫痫]]、[[锥体外系]][[反应]]等。 西沙普雷特的用法用量
1.根据病情的程度,每天总量为15~40mg,分2~4次给药,通常按下述剂量服用:1.病情一般:每天3次,每次5mg(剂量可以加倍)。
2.病情严重(如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘):每次10mg,每天3~4次,三餐前及睡前服用;或者每次20mg,每天2次,早餐前及睡前服用。
3.食管炎的维持治疗:每天2次,每次10mg,早餐前和睡前服用;或者每天1次,每次20mg,睡前服用。病情严重者剂量可加倍。

西沙普雷特与其它药物的相互作用
1.西沙普雷特可加速中枢神经系统抑制药如[[巴比妥类药]]物的吸收,故服用西沙普雷特期间不宜服用[[巴比妥类]]中枢神经系统抑制药。
2.西沙普雷特与溴水多利、[[氟哌啶醇]]合用时,可促进后者的吸收,抑制其代谢,使[[精神]]症状加重。
3.西沙普雷特与环胞霉素合用时,可增加后者的吸收率,增加后者的[[毒性]](如肾功能障碍、胆汁淤积等)。
4.西沙普雷特可减少他克利姆司的代谢,使其发生[[不良反应]](如[[中毒]]性[[肾损]]害、高[[血糖]]、[[高钾血症]])的危险性增加。
5.一些抑制[[细胞色素]]P450 3A4酶系的药物,如三唑类[[抗真菌药物]](如[[酮康唑]]、[[伊曲康唑]]、[[咪康唑]]、[[氟康唑]])或大环内酯类[[抗生素]](如[[红霉素]]、[[克拉霉素]]、[[醋竹桃霉素]])或[[蛋白酶抑制剂]](如印地那韦、[[利托那韦]]、安泼那韦)联用时,可抑制西沙普雷特的代谢,导致西沙普雷特的血药浓度增加,并可引起[[心脏]]毒性(如Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等)。故使用西沙普雷特期间,应禁止同时口服或非肠道应用三唑类[[抗真菌药]]、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制剂。
6.服用西沙普雷特后,有排空速率加快,若同服经胃吸收的药物,后者的吸收速率可能降低;而经小肠吸收的药物其吸收速率可能会增加(如苯二氮卓类、抗凝药、[[对乙酰氨基酚]]及H2受体拮抗药等)。西沙普雷特与苯二氮卓类合用时,后者的镇静作用可增强;与抗凝药合用时,可增加[[凝血时间]],两者合用时应[[注意]][[检查]]凝血时间以确定适宜的抗凝药剂量;而合用[[西咪替丁]]则可略微增加西沙普雷特的口服生物利用度。
7.西沙普雷特可减少[[地高辛]]的吸收,但无临床意义。
8.由于西沙普雷特系通过促进肠壁肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用,因此[[抗胆碱药]](如[[阿托品]]、[[苯扎托品]]、[[颠茄]]制剂)可降低西沙普雷特疗效。
9.西沙普雷特与[[左旋多巴]]合用时,有增加左旋多巴不良反应(如[[不随意运动]]、震颤、[[恶心和呕吐]]、[[心血]]管刺激作用)的危险。
10.西沙普雷特禁止与任何能延长QT间期的药物联用,以免增加心脏毒性。这些药物包括[[阿司咪唑]]、ⅠA类[[抗心律失常药]]、Ⅲ类抗心律失常药、[[马普替林]]、[[阿米替林]]、甲氧氟沙氟沙[[氟沙星]]、斯帕沙星、加地氟沙星、[[匹莫齐特]]、沙丁多尔、[[特非那定]]、特罗地林等)。
11.西沙普雷特可增加[[乙酚]]的吸收。
12.[[柚子]]汁可使西沙普雷特发生心脏不毒性的危险性增加,因此服用西沙普雷特时禁止饮用柚子汁。

专家点评
西沙必西沙普雷特是一种全[[消化]]道促动药,作用范围大。对各种胃肠动力障碍疾病所致恶心、呕吐、[[腹胀]]、[[腹痛]]、[[厌食]]及便秘均有明显疗效。西沙普雷特与H2受体[[拮抗剂]]合用可提高疗效。
== 西沙普雷特中毒==

西沙普雷特(普瑞博思)为第三代胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,防止食物滞留与反流。口服后迅速吸收,1~2h达峰值血浓度,半衰期约为10h,血浆蛋白结合率约为97.5%,主要经氧化脱羟和芳香族的羟基化作用被代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄,乳汁排泄较少。口服成人每次5~10mg,3/d;儿童0.2mg/kg,3/d;直肠用药每次30mg。 临床表现
主要不良反应有腹痛、腹泻、稀便、[[肠鸣]]、恶心、呕吐、尿急、尿频、[[支气管]]痉挛、皮疹、瘙痒、头痛、[[头昏]]、[[烦躁]]、[[失眠]]或[[嗜睡]]等。 诊断
西沙普雷特中毒的诊断要点为:
有西沙普雷特应用史,出现上述表现。 治疗
西沙普雷特中毒的治疗要点为:
一般不良反应停药或减少剂量,可在数天[[内消]]失。一旦用药过量可口服[[药用炭]],腹部痉挛性[[疼痛]]和[[排便]]次数增多者,可用[[抗胆碱能药]]物治疗。
== 百科帮你涨知识 ==

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