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== 甲氧桂氨酸药典标准==
品名 中文名
[[甲氧桂氨酸]]
汉语拼音
Qunisite 英文名
Tranilast 结构式
分子式与分子量
C18H17NO5 327.33 来源（名称）、含量（效价）
本品为N-（3,4-二甲氧基[[肉桂]]酰）[[邻氨基苯甲酸]]。按[[干燥]]品计算，含C18H17NO5不得少于98.5%。 性状
本品为淡黄色或淡黄绿色[[结晶]]或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在[[甲醇]]中微溶，在水中不溶。 鉴别
（1）取本品约10mg，加二甲基甲酰胺1.5ml，振摇使[[溶解]]，加水1ml，混匀，[[滴加]][[高锰酸钾]][[试液]]数滴，振摇，紫红色即消失。
（2）取本品10mg，加甲醇适量，[[超声]]处理10分钟使溶解，加甲醇至100ml，摇匀，用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在333nm的波长处有最大[[吸收]]，在263nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》1140图）一致。 检查 氯化物
取本品1.0g，加[[热水]]50ml与[[硝酸]]1ml，置水浴上加热5分钟，并充分振摇，放冷，滤过，取滤液25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.01%）。 有关物质
避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－[[乙腈]]－0.02mol/L[[醋酸]]铵溶液（1：1：2）（用[[冰醋酸]]调节[[pH值]]至4.0±0.05）为流动相，[[检测]]波长为308nm。取甲氧桂氨酸约50mg，加甲醇50ml，超声处理使溶解，摇匀，在[[光强度]]15001x以上照射2小时，摇匀，放冷，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按甲氧桂氨酸峰计算不低于4000，甲氧桂氨酸峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0. 5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十五。 含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，振摇使溶解，加新沸放冷的水10ml与[[酚酞]]指示液3滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C18H17NO5。 类别
抗过敏药。 贮藏
[[遮光]]，密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
[[甲氧桂氨酸胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 甲氧桂氨酸说明书==
药品名称
甲氧桂氨酸 英文名称
Tranilast 甲氧桂氨酸的别名
[[利喘贝]]；[[利喘平]]；[[肉桂氨茴酸]]；[[去敏泰]]；曲尼司特；Rizaben 分类
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]] 剂型
1.[[片剂]]：100mg，120mg；
2.胶囊：100mg。
3.细粒剂：100mg／g。 甲氧桂氨酸的药理作用
新型[[抗变态反应药]]物，能[[稳定]][[肥大细胞]]和[[嗜碱粒细胞]]的[[细胞膜]]，阻止脱颗粒，从而[[抑制]][[组胺]]和[[5-羟色胺]]等[[过敏反应]]介质的释放，对[[支气管哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]等有较好的治疗[[作用]]。与[[色甘酸钠]]的对照研究表明，甲氧桂氨酸口服有效，对[[被动皮肤过敏反应]]的抑制作用在口服后30～60min达[[最大效应]]，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。[[静脉]]注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而甲氧桂氨酸120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制[[反应]]素[[抗体]]介导的过敏反应，甲氧桂氨酸尚能抑制局部过敏[[坏死]]反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中[[IgE]]水平、抑制[[抗原抗体反应]]、减少外周血中[[嗜酸粒细胞]]的绝对计数、调节[[胶原]]合成[[代谢]]等作用。
甲氧桂氨酸的药代动力学
口服后在胃[[肠道]]吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为2～3h，广泛[[分布]]在所有的脏器和[[组织]]中，以[[支气管]]、肺浓度最高，肝、肾、[[小肠]]次之。血浆[[半衰期]]为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在[[肝脏]]代谢，给药后主要从[[尿液]]中排出，体内代谢产物有甲氧桂氨酸的4位脱甲基产物以及[[硫酸]]和[[葡萄糖]]醛酸的结合物。 甲氧桂氨酸的适应证
主要用于[[异位性皮炎]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤瘙痒症]]、[[瘢痕疙瘩]]等，也用于预防和治疗支气管哮喘、[[变应性鼻炎]]（过敏性鼻炎）等。 甲氧桂氨酸的禁忌证
对甲氧桂氨酸过敏者，孕妇禁用。 注意事项
1.肝肾[[功能]]不全者慎用。
2.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。
3.甲氧桂氨酸起效较慢，对于[[症状]]发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。
4.甲氧桂氨酸引起[[膀胱炎]]样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸[[白细胞]]增多，在给药过程中应定期检查[[血常规]]。
5.长期使用[[激素]]者给予甲氧桂氨酸，应使激素减量过程缓慢进行。
6.激素依赖性者使用甲氧桂氨酸时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。
7.对甲氧桂氨酸过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。 甲氧桂氨酸的不良反应
1.少见有食欲缺乏、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[失眠]]、全身怠倦感和膀胱炎样（[[尿频]]、尿急、尿痛、[[血尿]]）症状、ALT、[[AST]]、ALP上升，此时应减量或停药观察。
2.罕见[[心悸]]、[[水肿]]、颜面潮红、口炎，此时应减量或停药观察，一般停药后即可消失。 甲氧桂氨酸的用法用量
每次0.1g，每天3次。[[儿童]]每天5mg/kg，分3次服。甲氧桂氨酸为预防用药，起效慢，[[短期]]作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。 甲氧桂氨酸与其它药物的相互作用
（尚不明确） 专家点评
曲尼司甲氧桂氨酸使[[肺通气功能]]明显改善，与[[哮喘]]发作完全或部分[[控制]]、末梢[[细支气管]]的阻塞减轻、[[气道]]功能得以恢复有关，对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用，对于急性哮喘发作[[患者]]，甲氧桂氨酸可以使伍用的平喘药逐渐减量，乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善，无论是成人还是儿童显效率都在50%以上，总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者，甲氧桂氨酸可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。甲氧桂氨酸无[[支气管扩张]]作用，对哮喘出现后的下呼吸道[[炎症]]亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药，以预防发作。国外一项研究用甲氧桂氨酸4周治疗异位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎，总有效率为76.9%，有学者报道甲氧桂氨酸治疗93例荨麻疹，有效率为84%，明显优于[[特非那定]]和[[酮替芬]]。甲氧桂氨酸疗效显著，嗜睡等[[不良反应]]轻。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[甲氧桂氨酸]]
汉语拼音
Qunisite 英文名
Tranilast 结构式
分子式与分子量
C18H17NO5 327.33 来源（名称）、含量（效价）
本品为N-（3,4-二甲氧基[[肉桂]]酰）[[邻氨基苯甲酸]]。按[[干燥]]品计算，含C18H17NO5不得少于98.5%。 性状
本品为淡黄色或淡黄绿色[[结晶]]或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在[[甲醇]]中微溶，在水中不溶。 鉴别
（1）取本品约10mg，加二甲基甲酰胺1.5ml，振摇使[[溶解]]，加水1ml，混匀，[[滴加]][[高锰酸钾]][[试液]]数滴，振摇，紫红色即消失。
（2）取本品10mg，加甲醇适量，[[超声]]处理10分钟使溶解，加甲醇至100ml，摇匀，用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在333nm的波长处有最大[[吸收]]，在263nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》1140图）一致。 检查 氯化物
取本品1.0g，加[[热水]]50ml与[[硝酸]]1ml，置水浴上加热5分钟，并充分振摇，放冷，滤过，取滤液25ml，依法[[检查]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A），与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]]，不得更浓（0.01%）。 有关物质
避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－[[乙腈]]－0.02mol/L[[醋酸]]铵溶液（1：1：2）（用[[冰醋酸]]调节[[pH值]]至4.0±0.05）为流动相，[[检测]]波长为308nm。取甲氧桂氨酸约50mg，加甲醇50ml，超声处理使溶解，摇匀，在[[光强度]]15001x以上照射2小时，摇匀，放冷，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按甲氧桂氨酸峰计算不低于4000，甲氧桂氨酸峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测[[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0. 5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十五。 含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加二甲基甲酰胺40ml，振摇使溶解，加新沸放冷的水10ml与[[酚酞]]指示液3滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色，并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C18H17NO5。 类别
抗过敏药。 贮藏
[[遮光]]，密封，在干燥处[[保存]]。 制剂
[[甲氧桂氨酸胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 甲氧桂氨酸说明书==
药品名称
甲氧桂氨酸 英文名称
Tranilast 甲氧桂氨酸的别名
[[利喘贝]]；[[利喘平]]；[[肉桂氨茴酸]]；[[去敏泰]]；曲尼司特；Rizaben 分类
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]] 剂型
1.[[片剂]]：100mg，120mg；
2.胶囊：100mg。
3.细粒剂：100mg／g。 甲氧桂氨酸的药理作用
新型[[抗变态反应药]]物，能[[稳定]][[肥大细胞]]和[[嗜碱粒细胞]]的[[细胞膜]]，阻止脱颗粒，从而[[抑制]][[组胺]]和[[5-羟色胺]]等[[过敏反应]]介质的释放，对[[支气管哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]等有较好的治疗[[作用]]。与[[色甘酸钠]]的对照研究表明，甲氧桂氨酸口服有效，对[[被动皮肤过敏反应]]的抑制作用在口服后30～60min达[[最大效应]]，240min消失，而色甘酸钠几无抑制作用。[[静脉]]注射后两药均于5min后达最大效应，色甘酸钠作用较强，但60min后消失，而甲氧桂氨酸120min后仍有显著作用。与色甘酸钠的不同点是，色甘酸钠仅抑制[[反应]]素[[抗体]]介导的过敏反应，甲氧桂氨酸尚能抑制局部过敏[[坏死]]反应（arthus reaction）。此外尚有降低血中[[IgE]]水平、抑制[[抗原抗体反应]]、减少外周血中[[嗜酸粒细胞]]的绝对计数、调节[[胶原]]合成[[代谢]]等作用。
甲氧桂氨酸的药代动力学
口服后在胃[[肠道]]吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为2～3h，广泛[[分布]]在所有的脏器和[[组织]]中，以[[支气管]]、肺浓度最高，肝、肾、[[小肠]]次之。血浆[[半衰期]]为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在[[肝脏]]代谢，给药后主要从[[尿液]]中排出，体内代谢产物有甲氧桂氨酸的4位脱甲基产物以及[[硫酸]]和[[葡萄糖]]醛酸的结合物。 甲氧桂氨酸的适应证
主要用于[[异位性皮炎]]、[[荨麻疹]]、[[皮肤瘙痒症]]、[[瘢痕疙瘩]]等，也用于预防和治疗支气管哮喘、[[变应性鼻炎]]（过敏性鼻炎）等。 甲氧桂氨酸的禁忌证
对甲氧桂氨酸过敏者，孕妇禁用。 注意事项
1.肝肾[[功能]]不全者慎用。
2.驾驶员、机械操作者、高空[[作业]]者慎用。
3.甲氧桂氨酸起效较慢，对于[[症状]]发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。
4.甲氧桂氨酸引起[[膀胱炎]]样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸[[白细胞]]增多，在给药过程中应定期检查[[血常规]]。
5.长期使用[[激素]]者给予甲氧桂氨酸，应使激素减量过程缓慢进行。
6.激素依赖性者使用甲氧桂氨酸时，激素用量应逐渐减量，不可突然停药。
7.对甲氧桂氨酸过敏者及孕妇忌用，哺乳妇女应慎用。 甲氧桂氨酸的不良反应
1.少见有食欲缺乏、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、胃部不适感、皮疹、过敏等反应。偶见[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[失眠]]、全身怠倦感和膀胱炎样（[[尿频]]、尿急、尿痛、[[血尿]]）症状、ALT、[[AST]]、ALP上升，此时应减量或停药观察。
2.罕见[[心悸]]、[[水肿]]、颜面潮红、口炎，此时应减量或停药观察，一般停药后即可消失。 甲氧桂氨酸的用法用量
每次0.1g，每天3次。[[儿童]]每天5mg/kg，分3次服。甲氧桂氨酸为预防用药，起效慢，[[短期]]作用不明显，一般用药在4周以上，2～3个月为1个疗程。 甲氧桂氨酸与其它药物的相互作用
（尚不明确） 专家点评
曲尼司甲氧桂氨酸使[[肺通气功能]]明显改善，与[[哮喘]]发作完全或部分[[控制]]、末梢[[细支气管]]的阻塞减轻、[[气道]]功能得以恢复有关，对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用，对于急性哮喘发作[[患者]]，甲氧桂氨酸可以使伍用的平喘药逐渐减量，乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善，无论是成人还是儿童显效率都在50%以上，总有效率在80%以上。对于相对缓解期的患者，甲氧桂氨酸可以使患者平稳地度过哮喘好发期或使哮喘发作频度与幅度大大低于往年。甲氧桂氨酸无[[支气管扩张]]作用，对哮喘出现后的下呼吸道[[炎症]]亦无明显改善作用。故多主张在缓解期开始用药，以预防发作。国外一项研究用甲氧桂氨酸4周治疗异位性皮炎，有效率66.75%～75.3%。国内有人治疗13例严重的异位性皮炎，总有效率为76.9%，有学者报道甲氧桂氨酸治疗93例荨麻疹，有效率为84%，明显优于[[特非那定]]和[[酮替芬]]。甲氧桂氨酸疗效显著，嗜睡等[[不良反应]]轻。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
