528,223
个编辑
更改
美罗配能
,创建页面,内容为“== 美罗配能药典标准== 品名 中文名 美罗配能 汉语拼音 Meiluopeinan 英文名 Meropenem 结构式 分子式与分子量 C17H25N3O5S·3H2O...”
== 美罗配能药典标准==
品名 中文名
[[美罗配能]]
汉语拼音
Meiluopeinan 英文名
Meropenem 结构式
分子式与分子量
C17H25N3O5S·3H2O 437.51 来源(名称)、含量(效价)
本品为(一)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺[[酰基]])-3-[[吡咯]]烷]硫-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-[[羧酸]][[三水]]合物。按无水物计算,含C17H25N3O45S应不少于98.0%。 性状
本品为白色至微黄色[[结晶]]性粉末;无臭。
本品在[[甲醇]]中[[溶解]],在水中略溶,在[[丙酮]]、[[乙醇]]或[[乙醚]]中不溶;在0.1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]]中溶解,在0.1mol/L[[盐酸]]溶液中略溶。 比旋度
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度应为-17°至-21°。 鉴别
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》997图)一致。 检查 结晶性
取本品,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D),应符合[[规定]]。 酸度
取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为4..0~6.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份,分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1ml中含美罗配能0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)[[比较]],均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。 有关物质
取本品,加0.1%[[三乙胺]]溶液(取三乙胺1.0ml,加水900ml,用[[磷酸]]溶液(1→10)调节pH值至5.0±0.1,加水稀释至1000ml]溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用0.1%三乙胺溶液定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,[[检测]]波长为220nm,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,主峰前和后的最大杂质峰[[面积]]均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(0.3%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
残留溶剂 丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯与四氢呋喃
取本品约0.4g,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液(取乙醇适量,精密称定,加水制成每1ml约含1mg的溶液)2ml,用1%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为供试品溶液;取丙酮、[[乙腈]]、[[二氯甲烷]]、[[乙酸乙酯]]、[[四氢呋喃]]各适量,精密称定,加水定量稀释制成每1ml中分别约含1.0mg、0.5mg、0.3mg、0.5mg、0.3mg的混合溶液。精密量取5ml,置50ml量瓶中,精密加入内标溶液10ml,用水稀释至刻度,摇匀,得每1ml中分别约含乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃为0.2mg、0.1mg、0.05mg、0.03mg、0.05mg、0.03mg的混合溶液。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液,照残留[[溶剂]]测定法([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第一法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温50℃;进样[[口温]]度140℃,检测器温度250℃;顶空瓶[[平衡]]温度90℃,平衡时间30分钟,取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,出峰顺序依次为乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃,各色谱峰间的[[分离]]度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算,均应符合规定。 水分
取本品,照[[水分测定法]](2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含[[水分]]应为11.4%~13.4%。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 可见异物
取本品5份,每份各0.5g,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。
不溶性微粒
取本品3份,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g[[样品]]中,含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。 细菌内毒素
取本品适量,依法检查([[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E),每1mg美罗配能中含[[内毒素]]的量应小于0.12EU。 无菌
取本品,加2%[[无菌]]碳酸钠溶液(每1g美罗配能加12.5ml)充分溶解,再加0.1%无菌蛋白胨水溶液稀释成每1ml含20mg的溶液,经薄膜[[过滤]]法处理,用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗(每膜不少于500ml),每管[[培养基]]中加入不少于300万单位的[[青霉素]]酶,以金黄色[[葡萄球菌]]为阳性对照菌,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的0.1%三乙胺溶液-乙腈(93.5:6.5)为流动相;检测波长为220nm。取美罗配能对照品溶液适量,置水浴中加热1小时,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,美罗配能峰保留时间约为7分钟,出峰顺序依次为美罗配能开环物、美罗配能,美罗配能峰与美罗配能开环物峰的分离度应符合要求。 测定法
取本品适量,精密称定,加上述0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取美罗配能对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
β-内酰胺类[[抗生素]]。 贮藏
密封,在凉暗[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
[[注射用美罗配能]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 美罗配能说明书==
药品名称
美罗配能 英文名称
Meropenem
美罗配能的别名
[[倍能]];[[麦罗派南]];[[美洛培南]];[[美平]];美罗培南;Mepem 分类
抗生素 > β内酰胺类 剂型
0.25g,0.5g。 性 状
美罗配能为白色或微黄色粉末 主要成分
(一)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3,2,0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。
美罗配能[[分子式]]为:C17H25N3O5S·3H2O
[[分子]]量:437.51 美罗配能的药理作用
美罗培美罗配能是一种注射用碳青霉烯类抗生素药。[[作用]]机制是通过其[[共价键]]与参与[[细胞壁]]合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成,从而起[[抗菌]]作用。美罗配能作用特点是:对β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]],且本身尚有酶抑制作用,具有广谱、强效、耐酶、抑酶的特性。美罗配能对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均[[敏感]],尤其对革兰阴性菌有很强的[[抗菌活性]]。其抗菌谱和抗菌活性与[[亚胺培南]][[相似]],但对[[肾小管]]二肽酶的稳定[[性比]]亚胺培南高4倍,可单独使用。美罗配能对肠[[杆菌]]属、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[淋球菌]]、[[表皮葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠[[球菌]]、脆弱[[拟杆菌]]等具有很强的抗菌活性。对[[消化链球菌属]]、[[丙酸杆菌]]属、[[放线菌属]]等也有一定的抗菌活性。美罗配能对军团菌、[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、[[肺炎]]支原体无效。 美罗配能的药代动力学
健康成人[[静脉]]滴注美罗配能后,[[药物]]在[[血浆]]中的浓度可随[[剂量]]而变动。30min内静注0.5g,血药峰值浓度约为21~30μg/ml。[[药物吸收]]后在痰液、肺[[组织]]、[[胆汁]]、[[胆囊]]、腹腔内[[渗出液]]中[[分布]]良好,且可以透过[[患者]]血-[[脑脊液]]屏障至脑脊液。美罗配能主要从[[肾脏]][[排泄]],健康成人无论给药剂量[[大小]],经30min静脉滴注后,8h以内[[尿液]][[中药]]物排泄率均为60%~65%。美罗配能[[半衰期]]约为1.0h,连续给药与单次给药几乎相同,药物无[[蓄积]]作用。肾[[功能]]降低时,尿中排泄速度下降,[[药物半衰期]]延长。
美罗配能的适应证
美罗培美罗配能适用于敏感菌所致的下列[[感染]]:
1.[[呼吸系统]]感染,如[[慢性支气管炎]]、肺炎、肺脓疡、[[脓胸]]等。
2.腹内感染,如[[胆囊炎]]、胆管炎、肝脓疡、[[腹膜炎]]等。
3.泌尿、[[生殖]][[系统]]感染,如[[肾盂肾炎]]、复杂性[[尿路感染]]、[[子宫]][[附件炎]]、子宫内感染、[[盆腔炎]]、子宫[[结缔组织]]炎等。
4.骨、[[关节]]及[[皮肤]]、软组织感染,如[[蜂窝织炎]]、[[肛管直肠周围脓肿]]([[肛周脓肿]])、[[骨髓炎]]、[[关节炎]]、[[外伤]]创口感染、[[烧伤]]创面感染、烧伤创面感染、手术[[切口]]感染、颌骨及颌骨周围蜂窝织炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
6.其他严重感染,如[[急性化脓性脑膜炎]]([[脑膜炎]])、[[败血症]]等。 美罗配能的禁忌证
对美罗配能过敏者。 注意事项
1.慎用:(1)对β-内酰胺抗生素过敏者;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3) [[支气管哮喘]]、皮疹、[[荨麻疹]]等过敏[[体质]]者;(4)[[癫痫]]、潜在[[神经]]疾患者;(5)[[哺乳期]]妇女。
2.药物对[[儿童]]的影响:尚未确定美罗配能对[[早产儿]]、[[新生儿]]、乳儿及婴[[幼儿]]的[[安全性]]。
3.少数患者用后可出现[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]](ALT)、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶([[AST]])暂时性升高。 美罗配能的不良反应
1.主要有皮疹、瘙痒、药物热等[[症状]]。偶见[[过敏性休克]]。
2.[[消化系统]]:主要有[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]等胃[[肠道]]症状。
3.[[肝脏]]:偶见肝功异常、胆汁淤积型[[黄疸]]等。
4.肾脏:偶见排尿困难和[[急性肾衰竭]]。
5.[[中枢神经系统]]:偶见[[失眠]]、[[焦虑]]、[[意识]]模糊、[[眩晕]]、神经过敏、[[感觉异常]]、[[幻觉]]、抑郁、痉挛、[[意识障碍]]等中枢神经系统症状。
6.[[血液]]系统:偶见胃肠道[[出血]]、[[鼻出血]]和腹腔积血等出血症状。
7.其他:肌内注射或静脉给药时可致局部[[疼痛]]、红肿、硬结,严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 美罗配能的用法用量
每8小时500~1000mg。 美罗配能与其它药物的相互作用
1.[[丙磺舒]]和美罗配能联合用药可降低美罗配能的血浆清除率,延长美罗配能的半衰期。
2.美罗配能与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可能会[[干扰]]伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]],其可能的机制是美罗配能对伤寒沙门菌有抗菌活性。
3.有报道,[[抗癫痫药]]与美罗配能合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。
专家点评
美罗培美罗配能为广谱抗生素,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对患呼吸道感染的老年住院患者,美罗配能临床[[痊愈]]率76.67%,有效率为90.00%,[[细菌]]清除率为90.91%,[[不良反应]][[发生]]率为6.67%。与亚胺培南/[[西司他丁]][[随机]]对照治疗细菌性感染的评价结果,美洛培南对分离的51株常见[[致病菌]]抗菌活性强,对部分细菌产生β-内酰胺酶稳定,其所致不良反应以胃肠道[[反应]]为主。美洛培南抗菌广,抗菌活性强,能安全有效地用于中、重度呼吸道,泌[[尿道]]及皮肤软组织等部位的感染。可用于治疗慢性支气管炎急性恶化、下呼吸道感染、[[泌尿系感染]]、腹腔感染、[[细菌性脑膜炎]]及败血症。[[药代动力学]]研究表明美洛培南能迅速分布于组织间隙产生临床治疗浓度。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[美罗配能]]
汉语拼音
Meiluopeinan 英文名
Meropenem 结构式
分子式与分子量
C17H25N3O5S·3H2O 437.51 来源(名称)、含量(效价)
本品为(一)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺[[酰基]])-3-[[吡咯]]烷]硫-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-[[羧酸]][[三水]]合物。按无水物计算,含C17H25N3O45S应不少于98.0%。 性状
本品为白色至微黄色[[结晶]]性粉末;无臭。
本品在[[甲醇]]中[[溶解]],在水中略溶,在[[丙酮]]、[[乙醇]]或[[乙醚]]中不溶;在0.1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]]中溶解,在0.1mol/L[[盐酸]]溶液中略溶。 比旋度
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度应为-17°至-21°。 鉴别
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》997图)一致。 检查 结晶性
取本品,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] D),应符合[[规定]]。 酸度
取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),[[pH值]]应为4..0~6.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份,分别加入澄清的2%碳酸钠溶液制成每1ml中含美罗配能0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)[[比较]],均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。 有关物质
取本品,加0.1%[[三乙胺]]溶液(取三乙胺1.0ml,加水900ml,用[[磷酸]]溶液(1→10)调节pH值至5.0±0.1,加水稀释至1000ml]溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用0.1%三乙胺溶液定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,[[检测]]波长为220nm,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,主峰前和后的最大杂质峰[[面积]]均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(0.3%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
残留溶剂 丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯与四氢呋喃
取本品约0.4g,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液(取乙醇适量,精密称定,加水制成每1ml约含1mg的溶液)2ml,用1%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为供试品溶液;取丙酮、[[乙腈]]、[[二氯甲烷]]、[[乙酸乙酯]]、[[四氢呋喃]]各适量,精密称定,加水定量稀释制成每1ml中分别约含1.0mg、0.5mg、0.3mg、0.5mg、0.3mg的混合溶液。精密量取5ml,置50ml量瓶中,精密加入内标溶液10ml,用水稀释至刻度,摇匀,得每1ml中分别约含乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃为0.2mg、0.1mg、0.05mg、0.03mg、0.05mg、0.03mg的混合溶液。精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液,照残留[[溶剂]]测定法([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第一法)测定。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温50℃;进样[[口温]]度140℃,检测器温度250℃;顶空瓶[[平衡]]温度90℃,平衡时间30分钟,取对照品溶液顶空进样,记录色谱图,出峰顺序依次为乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃,各色谱峰间的[[分离]]度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算,均应符合规定。 水分
取本品,照[[水分测定法]](2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含[[水分]]应为11.4%~13.4%。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.2%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 可见异物
取本品5份,每份各0.5g,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。
不溶性微粒
取本品3份,加2%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g[[样品]]中,含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。 细菌内毒素
取本品适量,依法检查([[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E),每1mg美罗配能中含[[内毒素]]的量应小于0.12EU。 无菌
取本品,加2%[[无菌]]碳酸钠溶液(每1g美罗配能加12.5ml)充分溶解,再加0.1%无菌蛋白胨水溶液稀释成每1ml含20mg的溶液,经薄膜[[过滤]]法处理,用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗(每膜不少于500ml),每管[[培养基]]中加入不少于300万单位的[[青霉素]]酶,以金黄色[[葡萄球菌]]为阳性对照菌,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的0.1%三乙胺溶液-乙腈(93.5:6.5)为流动相;检测波长为220nm。取美罗配能对照品溶液适量,置水浴中加热1小时,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,美罗配能峰保留时间约为7分钟,出峰顺序依次为美罗配能开环物、美罗配能,美罗配能峰与美罗配能开环物峰的分离度应符合要求。 测定法
取本品适量,精密称定,加上述0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取美罗配能对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
β-内酰胺类[[抗生素]]。 贮藏
密封,在凉暗[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
[[注射用美罗配能]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 美罗配能说明书==
药品名称
美罗配能 英文名称
Meropenem
美罗配能的别名
[[倍能]];[[麦罗派南]];[[美洛培南]];[[美平]];美罗培南;Mepem 分类
抗生素 > β内酰胺类 剂型
0.25g,0.5g。 性 状
美罗配能为白色或微黄色粉末 主要成分
(一)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3,2,0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。
美罗配能[[分子式]]为:C17H25N3O5S·3H2O
[[分子]]量:437.51 美罗配能的药理作用
美罗培美罗配能是一种注射用碳青霉烯类抗生素药。[[作用]]机制是通过其[[共价键]]与参与[[细胞壁]]合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成,从而起[[抗菌]]作用。美罗配能作用特点是:对β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]],且本身尚有酶抑制作用,具有广谱、强效、耐酶、抑酶的特性。美罗配能对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均[[敏感]],尤其对革兰阴性菌有很强的[[抗菌活性]]。其抗菌谱和抗菌活性与[[亚胺培南]][[相似]],但对[[肾小管]]二肽酶的稳定[[性比]]亚胺培南高4倍,可单独使用。美罗配能对肠[[杆菌]]属、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[淋球菌]]、[[表皮葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠[[球菌]]、脆弱[[拟杆菌]]等具有很强的抗菌活性。对[[消化链球菌属]]、[[丙酸杆菌]]属、[[放线菌属]]等也有一定的抗菌活性。美罗配能对军团菌、[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、[[肺炎]]支原体无效。 美罗配能的药代动力学
健康成人[[静脉]]滴注美罗配能后,[[药物]]在[[血浆]]中的浓度可随[[剂量]]而变动。30min内静注0.5g,血药峰值浓度约为21~30μg/ml。[[药物吸收]]后在痰液、肺[[组织]]、[[胆汁]]、[[胆囊]]、腹腔内[[渗出液]]中[[分布]]良好,且可以透过[[患者]]血-[[脑脊液]]屏障至脑脊液。美罗配能主要从[[肾脏]][[排泄]],健康成人无论给药剂量[[大小]],经30min静脉滴注后,8h以内[[尿液]][[中药]]物排泄率均为60%~65%。美罗配能[[半衰期]]约为1.0h,连续给药与单次给药几乎相同,药物无[[蓄积]]作用。肾[[功能]]降低时,尿中排泄速度下降,[[药物半衰期]]延长。
美罗配能的适应证
美罗培美罗配能适用于敏感菌所致的下列[[感染]]:
1.[[呼吸系统]]感染,如[[慢性支气管炎]]、肺炎、肺脓疡、[[脓胸]]等。
2.腹内感染,如[[胆囊炎]]、胆管炎、肝脓疡、[[腹膜炎]]等。
3.泌尿、[[生殖]][[系统]]感染,如[[肾盂肾炎]]、复杂性[[尿路感染]]、[[子宫]][[附件炎]]、子宫内感染、[[盆腔炎]]、子宫[[结缔组织]]炎等。
4.骨、[[关节]]及[[皮肤]]、软组织感染,如[[蜂窝织炎]]、[[肛管直肠周围脓肿]]([[肛周脓肿]])、[[骨髓炎]]、[[关节炎]]、[[外伤]]创口感染、[[烧伤]]创面感染、烧伤创面感染、手术[[切口]]感染、颌骨及颌骨周围蜂窝织炎等。
5.眼及耳鼻喉感染。
6.其他严重感染,如[[急性化脓性脑膜炎]]([[脑膜炎]])、[[败血症]]等。 美罗配能的禁忌证
对美罗配能过敏者。 注意事项
1.慎用:(1)对β-内酰胺抗生素过敏者;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3) [[支气管哮喘]]、皮疹、[[荨麻疹]]等过敏[[体质]]者;(4)[[癫痫]]、潜在[[神经]]疾患者;(5)[[哺乳期]]妇女。
2.药物对[[儿童]]的影响:尚未确定美罗配能对[[早产儿]]、[[新生儿]]、乳儿及婴[[幼儿]]的[[安全性]]。
3.少数患者用后可出现[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]](ALT)、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶([[AST]])暂时性升高。 美罗配能的不良反应
1.主要有皮疹、瘙痒、药物热等[[症状]]。偶见[[过敏性休克]]。
2.[[消化系统]]:主要有[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]等胃[[肠道]]症状。
3.[[肝脏]]:偶见肝功异常、胆汁淤积型[[黄疸]]等。
4.肾脏:偶见排尿困难和[[急性肾衰竭]]。
5.[[中枢神经系统]]:偶见[[失眠]]、[[焦虑]]、[[意识]]模糊、[[眩晕]]、神经过敏、[[感觉异常]]、[[幻觉]]、抑郁、痉挛、[[意识障碍]]等中枢神经系统症状。
6.[[血液]]系统:偶见胃肠道[[出血]]、[[鼻出血]]和腹腔积血等出血症状。
7.其他:肌内注射或静脉给药时可致局部[[疼痛]]、红肿、硬结,严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 美罗配能的用法用量
每8小时500~1000mg。 美罗配能与其它药物的相互作用
1.[[丙磺舒]]和美罗配能联合用药可降低美罗配能的血浆清除率,延长美罗配能的半衰期。
2.美罗配能与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可能会[[干扰]]伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]],其可能的机制是美罗配能对伤寒沙门菌有抗菌活性。
3.有报道,[[抗癫痫药]]与美罗配能合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。
专家点评
美罗培美罗配能为广谱抗生素,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对患呼吸道感染的老年住院患者,美罗配能临床[[痊愈]]率76.67%,有效率为90.00%,[[细菌]]清除率为90.91%,[[不良反应]][[发生]]率为6.67%。与亚胺培南/[[西司他丁]][[随机]]对照治疗细菌性感染的评价结果,美洛培南对分离的51株常见[[致病菌]]抗菌活性强,对部分细菌产生β-内酰胺酶稳定,其所致不良反应以胃肠道[[反应]]为主。美洛培南抗菌广,抗菌活性强,能安全有效地用于中、重度呼吸道,泌[[尿道]]及皮肤软组织等部位的感染。可用于治疗慢性支气管炎急性恶化、下呼吸道感染、[[泌尿系感染]]、腹腔感染、[[细菌性脑膜炎]]及败血症。[[药代动力学]]研究表明美洛培南能迅速分布于组织间隙产生临床治疗浓度。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]