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为非[[肠道]]使用的[[半合成]][[广谱抗生素]]，其[[杀菌活性]]是由于其对[[细菌]][[细胞壁]][[生物合成]]的抑制作用，对一些β-内酰胺酶具高度稳定性。体外对G- 菌如[[大肠杆菌]]、克雷白氏菌、奇异[[变形杆菌]]、普罗威登氏菌、[[柠檬酸]]细菌、[[流感]][[杆菌]]、[[肠杆菌]]、[[伤寒杆菌]]、[[淋病]]奈瑟氏[[球菌]]，G+ 菌如[[葡萄球菌]]、[[肺炎]]链球菌、A型和B型[[链球菌]]、草绿色链球菌，[[厌氧菌]]如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、[[消化]]球菌、[[消化链球菌]]有[[抗菌]]性。<br /> 大多数脆弱拟杆菌株是[[耐药性]]的。本品体外对一些拟杆菌显示了抗菌活性。<br /> [[肌注]]0.5g和1g，1小时后平均血浓度分别为40μg/ml和65μg/ml，12小时后则分别降为3.9μg/ml和6.7μg/ml。<br /> [[静注]]1g和2g，30分钟后平均血浓度分别为125μg/ml和240μg／ml，12小时后，则降为5.9μg／ml和9.0μg/ml。<br /> 静注和肌注后的[[血浆]]半衰期是2.9小时，给药0.5～2g，[[血浆蛋白结合率]]为80％。<br /> 主要通过[[肾脏]]以原形[[排泄]]。肌注0.5～1.0g后，在2小时尿中的平均药物峰值分别是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小时，则分别为110μg/kg和265μg/ml。静注1g和2g，在2小时内平均尿[[中药]]物浓度分别为2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小时，则分别为190μg/kg和440μg/ml。每日2次给药，9.5天后的肾脏排泄情况和清除率不发生变化。肌注和静注0.5g和2.0g，12小时由尿排泄78％～95％。<br /> [[丙磺舒]]不会影响本品的[[血清]]浓度。本品可在[[胆囊]]、[[心肌]]、[[骨骼]]、[[骨骼肌]]和[[阴道]]组织达到有效治疗浓度，在[[心包]]液、[[滑液]]和[[胆汁]]中亦能达到有效治疗浓度。