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茶碱
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(2) 以氰[[乙酸乙酯]]和二甲基[[尿素]]为原料，经缩合、亚硝化、还原、[[甲酰]]化、环合反应得粗品，再重结晶而得。
==茶碱的测定==
<b /> ===鉴别===(1) 取本品10mg，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色的残渣，遇氨气即变为紫色；再加氢氧化钠[[试液]]数滴，紫色即消失。 (2) 取本品约50mg，加氢氧化钠试液1ml 溶解后，加重氮[[苯磺酸]]试液3ml ，应显红色。 (3) 取本品约10mg ，溶于5ml 水中，加氨－[[氯化铵]][[缓冲液]]（pH8.0 ）3ml ，再加铜[[吡啶]]试液1ml ，摇匀后，加[[三氯甲烷]]5ml ，振摇，三氯甲烷层显绿色。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（[[光谱]]集272图）一致。 ===检查===(1) 酸度,取本品0.10g ，加热水25ml溶解后，加甲基红指示液1 滴与氢氧化钠[[滴定液]](0.02mol/L)0.20ml ，应显黄色。 (2)有关物质,取本品，加三氯甲烷－[[甲醇]](6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加三氯甲烷－甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一[[硅胶]]GF254 薄层板上，以[[正丁醇]]－[[丙酮]]－三氯甲烷－[[浓氨溶液]](4:3:3:1)为[[展开剂]]，展开，晾干，置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 (3) 干燥[[失重]],取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过 9.5％；如为[[无水茶碱]]，减失重量不得过 0.5％（附录Ⅷ L）。 (4)炽灼残渣,不得过 0.1％。 <b />
===含量测定===
取本品约0.3g，精密称定，加水50ml，微温溶解后，放冷，加[[硝酸银]]滴定液(0.1mol/L)25ml，再加溴[[麝香草酚]]蓝指示液1ml ，摇匀，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]，至溶液显蓝色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02mg的C7H8N4O2。
==茶碱药物应用==
<b>药物类别
</b>
[[呼吸系统]]用药
<b>所属类别 </b>
[[平喘药]]
<b>药物名称</b>
茶碱
<b>英文名称</b>
Theophylline
<b>中文别名 </b>
埃斯马隆; 茶硷; [[舒弗美]]; 二氧二甲基嘌呤; 葆乐去辉; 长效茶碱; 希而文; 优舒特
<b>制剂/规格</b>
[[茶碱葡萄糖注射液]]:500ml：茶碱0.4g，葡萄糖25g；250ml：茶碱0.2g，葡萄糖12.5g；100ml：茶碱0.16g，葡萄糖5g
[[茶碱缓释胶囊]]:200mg
<b>药理作用</b>
本品对[[呼吸道]]平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制[[磷酸二酯酶]]，使细胞内camp含量提高所致。近来实验认为茶碱的[[支气管扩张]]作用部分是由于内源性[[肾上腺素]]与[[去甲肾上腺素]]释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗[[腺嘌呤]]等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩[[无力]]时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
<b>[[药动学]] </b>
口服易被吸收，血药浓度[[达峰时间]]为4～7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5～20μg/ml)达12小时，血药浓度相对较平稳。[[蛋白]]结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时，小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时，成人(不吸烟并无[[哮喘]]者)(8.7±2.2)小时，吸烟者(一日吸1～2包)4～5小时。本品主要在[[肝脏]]代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。
<b>[[适应症]] </b>
适用于支气管哮喘、[[喘息]]型支气管炎、[[阻塞性肺气肿]]等缓解喘息症状；也可用于[[心力衰竭]]时喘息。
<b>用法用量</b>
口服。
成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g～0.2g,一日2次，早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g，分2次服用。
<b>[[不良反应]] </b>
茶碱的[[毒性]]常出现在[[血清]]浓度为15～20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现[[心动过速]]、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
<b>相互作用 </b>
1．[[地尔硫]]䓬、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。
