== 概述==
=== 药品名称===
贝可力
=== 英文名称===
Metildigoxin ,β-Methyldigoxin
=== 贝可力的别名===
[[甲基地高辛]];[[β-甲基狄戈辛]];甲地高辛;[[宝灵曼]];[[甲基狄戈辛]];[[β-甲基地高辛]]
=== 分类===
[[循环系统药物]] > 抗[[心功能不全]][[药物]] > 强心苷类药
=== 剂型===
[[片剂]]:0.1mg。
=== 贝可力的药理作用===
贝可力为地高辛的[[衍生物]](甲基[[化合物]]),作用与用途和地高辛基本相同,但贝可力口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的[[效应]]相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。
=== 贝可力的药代动力学===
口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;贝可力[[半衰期]]60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或[[代谢]]产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。
=== 贝可力的适应证===
适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。
=== 贝可力的禁忌证===
地高辛
=== 注意事项===
对肾[[功能]]损害[[患者]]半衰期明显延长,故[[肾衰]]患者应适当减少用药[[剂量]]。其他[[注意]]事项同地高辛。
=== 贝可力的不良反应===
地高辛
=== 贝可力的用法用量===
口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。
=== 贝可力与其它药物的相互作用===
地高辛
=== 专家点评===
贝可力作用与地高辛相同,但贝可力较地高辛用量小、显效快、作用强、[[毒性]]低、安全性高。主要用于各种原因引起的急、[[慢性心功能不全]]和[[快速型室上性心律失常]]。国内大量临床资料表明,贝可力治疗各种原因所致慢性[[心衰]]的总有效率为94.2%,对合并房颤的患者其减慢[[心率]]作用显著。对应用地高辛未能[[控制]]的心衰患者改用贝可力后心衰可得到控制。对不能耐受地高辛或有[[中毒]][[反应]]者,改用贝可力常可耐受。对心衰合并肾功能不全者,应用贝可力疗效亦较地高辛安全有效。贝可力的各项治疗指标均优于地高辛。
== 贝可力中毒==
[[贝可力]]是中效强心苷类药,为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭,味苦。[[作用]]同[[地高辛]],但比地高辛强而快,[[蓄积]]性小。适用于[[急性心力衰竭]]和[[慢性心力衰竭]]。起效迅速,[[安全性]]高,口[[服从]]胃[[肠道]][[吸收]]迅速而完全,[[排泄]]较快,大部分以原形和[[代谢物]]于7d内从尿中排出。
== 贝可力药典标准==
=== 品名 === ==== 中文名==== 贝可力 ==== 汉语拼音==== Jiadigaoxin ==== 英文名==== Metildigoxin === 结构式=== === 分子式与分子量=== C42H66O14 794.98 === 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为3β[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡哺糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二[[羟基]]-5β,14β-心甾-20(22)烯内酯。按[[干燥]]品计算,含C42H66O14不得少于95.0%。 === 性状===
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在[[三氯甲烷]]中略溶,在[[甲醇]]、[[乙醇]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶。 === 鉴别===
(1)取本品约1mg,置小试管中,加含[[三氯化铁]]的[[冰醋酸]][[溶液]](取冰醋酸10ml,加三氯化铁[[试液]]1滴制成)1ml溶解后,沿管壁缓缓加[[硫酸]]1ml,使成两液层,接界处显紫色;放置后,冰醋酸层显蓝色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》728图)一致。 === 检查 === ==== 有关物质====
取本品,加[[乙腈]]-水(34:66)溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙腈-水(34:66)定量稀释制成每1ml中含12.5μg的溶液,作为对照溶液。除流动相为乙腈-水(34:66)外,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液的主峰面积(5.0%)。
==== 干燥失重==== 取本品,以五氧化二磷为[[干燥剂]],减压干燥至[[恒重]],减失重量不得过1.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(40:60)为流动相;检测波长为218nm。理论板数按贝可力峰计算不低于1000,贝可力峰与内标物质峰的[[分离]]度应符合要求。 ==== 内标溶液的制备==== 取[[洋地黄毒苷]]对照品适量,精密称定,加流动相制成每1ml中含0.1mg的溶液,摇匀。 ==== 测定法==== 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含贝可力0.1mg的溶液,精密量取2ml与内标溶液2ml置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取贝可力对照品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。 === 类别=== [[强心药]]。 === 贮藏=== 密封[[保存]]。 === 制剂=== [[贝可力片]] === 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 贝可力说明书==
药品名称
贝可力 英文名称
Metildigoxin ,β-Methyldigoxin 贝可力的别名
[[甲基地高辛]];[[β-甲基狄戈辛]];甲地高辛;[[宝灵曼]];[[甲基狄戈辛]];[[β-甲基地高辛]] 分类
[[循环系统药物]] > 抗[[心功能不全]][[药物]] > 强心苷类药 剂型
[[片剂]]:0.1mg。 贝可力的药理作用
贝可力为地高辛的[[衍生物]](甲基[[化合物]]),作用与用途和地高辛基本相同,但贝可力口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的[[效应]]相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。 贝可力的药代动力学
口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;贝可力[[半衰期]]60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或[[代谢]]产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。
贝可力的适应证适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。 贝可力的禁忌证地高辛 注意事项对肾贝可力(甲基地高辛、甲基狄戈辛)为中效强心苷类药。作用同地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。起效迅速,安全性高,口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,服药后10~20min生效,30~40min达最高血药浓度,约1h达[[功能最大效应]]损害;静注1~2min生效,作用完全消失时间为6d,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。口服或[[患者静脉]]半衰期明显延长,故每次0. 2mg,3/d;24d后改维持量,0.2~0.3mg/d,分2~3次。=== 临床表现=== 胃肠道反应,偶见[[肾衰恶心]]患者应适当减少用药、[[剂量呕吐]]。其他、胃部不适和[[注意腹泻]]事项同地高辛。 贝可力的不良反应地高辛 贝可力的用法用量口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。 贝可力与其它药物的相互作用地高辛 专家点评贝可力作用与地高辛相同,但贝可力较地高辛用量小、显效快、作用强、;[[毒性头痛]]低、安全性高。主要用于各种原因引起的急、、[[慢性心功能不全头晕]]和、[[快速型室上性心律失常视觉]]。国内大量临床资料表明,贝可力治疗各种原因所致慢性异常,[[心衰精神]]的总有效率为94.2%,对合并房颤的患者其减慢错乱。心前区不适,各种[[心率心律失常]]作用显著。对应用地高辛未能。男子[[控制乳房]]的心衰患者改用贝可力后心衰可得到控制。对不能耐受地高辛或有女性化及偶见[[中毒]过敏反应][[反应]]者,改用贝可力常可耐受。对心衰合并肾功能不全者,应用贝可力疗效亦较地高辛安全有效。贝可力的各项治疗指标均优于地高辛。。== 贝可力中毒= 治疗===
贝可力(甲基地高辛、甲基狄戈辛)为中效强心苷类药。作用同地高辛,但比地高辛强而快,蓄积性小。起效迅速,安全性高,口服从胃肠道吸收迅速而完全,吸收率高达91%~95%,服药后10~20min生效,30~40min达最高血药浓度,约1h达[[最大效应]];静注1~2min生效,作用完全消失时间为6d,排泄较快,大部分以原形和代谢物于7d内从尿中排出。口服或[[静脉]]每次0. 2mg,3/d;24d后改维持量,0.2~0.3mg/d,分2~3次。 临床表现
胃肠道反应,偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适和[[腹泻]];[[头痛]]、[[头晕]]、[[视觉]]异常,[[精神]]错乱。心前区不适,各种[[心律失常]]。男子[[乳房]]女性化及偶见[[过敏反应]]。 治疗
贝可力中毒的治疗要点为:
1.停药。
2.参见地高辛的治疗要点。
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