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=== 品名=== ==== 中文名==== 三甲基环己扁桃酯 ==== 汉语拼音==== Huanbiantaozhi ==== 英文名==== Cyclandelate === 结构式===  === 分子式与分子量=== C17H24O3 276.37 === 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为3,3,5-三[[甲基环己醇]]-α-苯基-α-[[羟基]][[乙酸]]酯。按[[干燥]]品计算，含C17H24O3不得少于98.0%。 === 性状=== 

 本品在[[乙醇]]或[[丙酮]][[中极]]易[[溶解]]，在水中几乎不溶。 ==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为50～62℃，熔距在7℃以内。 === 鉴别=== 

 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》217图）一致。 === 检查 === ==== 酸度==== 取本品1.0g，加中性乙醇（对[[酚酞]]指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液数滴，用[[氢氧化钠]][[滴定液]]（0.1mol/L）[[滴定]]至显微红色，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.35ml。 ==== 乙醇溶液的澄清度==== 取本品1.0g，加乙醇10ml，溶解后溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，不得更浓。 ==== 有关物质==== 

==== 残留溶剂==== 残留溶剂 环己烷 取本品约0.5g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入二甲基甲酰胺10ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取[[环己烷]]适量，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中约含0.19mg的溶液，精密量取10ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）试验。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟45℃的速率升温至150℃，维持3分钟；进样[[口温]]度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶[[平衡]]温度为80℃，平衡时间为30分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。 ==== 干燥失重==== 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 ==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。 ==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之二十。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[乙腈]]－水（4：1）为流动相；检测波长为228nm。取三甲基环己扁桃酯对照品与邻苯二[[甲酸]]二环己酯各适量，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每1ml中分别约含1mg的溶液，取上述两种溶液适量，用流动相稀释制成每1ml中分别含0.2mg的混合溶液，取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按三甲基环己扁桃酯峰计算不低于3000，三甲基环己扁桃酯峰与邻苯二甲酸二环己酯峰的[[分离]]度应大于7.0。 ==== 测定法==== 

=== 类别=== 血管扩张药。 === 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。 === 制剂=== [[三甲基环己扁桃酯胶囊]] === 版本=== 

=== 药品名称=== 三甲基环己扁桃酯 === 英文名称=== Cyclandelate === 三甲基环己扁桃酯的别名=== [[安脉生]]；[[安替心]]；[[环扁桃酸酯]]；[[海克散]]；[[脑血通]]；[[舒必乐]]；环扁桃酯；[[息脑痉]]；[[栓丸]]；[[三甲基环己扁桃酸]]；Anaspat；Cyclandelatum；Cyclomandol；Cyclospa；Cyclospasmol；Hacosan === 分类=== [[神经系统]][[药物]] > 脑血管扩张药物 > 其他 === 剂型=== 胶囊（[[抗栓丸]]）剂：每个胶囊100mg。 === 三甲基环己扁桃酯的药理作用=== 三甲基环己扁桃酯的作用与[[结构]]类似[[罂粟碱]]。它能直接松弛血管平滑肌，对乙[[酰胆碱]]、[[组胺]]和[[氯化钡]]等引起的豚鼠[[回肠]]和[[子宫]]平滑肌痉挛有缓解作用。此作用比罂粟碱强3～5倍。亦能扩张心、脑、肾、[[四肢]]末梢血管及冠状动脉，增加血流量，促进[[血液循环]]。并能轻度增加小鼠脑对缺氧的耐受力，但对人[[脑血流]]量的影响尚未肯定。据报道，尚能促进侧支循环。对呼吸、[[血压]]、心排[[血量]]和[[心肌]]耗氧量等几乎没有影响。长期服用[[安全性]]高。 === 三甲基环己扁桃酯的药代动力学=== 口服后迅速自胃[[肠道]]吸收，10～15min起效，1.5h后达血药浓度高峰，作用可维持4～5h。在体内[[代谢]]为[[杏仁]]酸和三甲环己烷，绝大部分由尿排出，粪便中仅排出给药总量的5%。 === 三甲基环己扁桃酯的适应证=== 能直接松驰血管平滑肌使血管扩张，对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用，从而使血流量增加。可用于[[脑动脉硬化症]]、[[脑血管意外]]及其后遗症、脑外伤后遗症。也可用于冠状动脉硬化、[[高血压性心脏病]]、肢端动脉痉挛症、[[闭塞性血栓性脉管炎]]。还可用于[[手足发绀症]]、[[内耳]][[眩晕]]症等。 对脑血管障碍及冠状动脉功能不全都有效。 === 三甲基环己扁桃酯的禁忌证=== 

=== 注意事项=== 对[[青光眼]]、严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病以及伴有[[活动]]性[[出血]]或有出血倾向的患者慎用。 === 三甲基环己扁桃酯的不良反应=== 在开始治疗数周，可引起轻度面部潮红、[[头痛]]、麻刺感、[[头昏]][[眼花]]和心动过速。大[[剂量]]可引起[[低血压]]；可引起[[恶心]]、胃[[灼热]]感、食欲缺乏、腹部不适和[[疼痛]]，进食时服药或加用[[抗酸药]]可以减轻这些[[不良反应]]；可见发疹、瘙痒感。 === 三甲基环己扁桃酯的用法用量=== 每次100～200mg，每天4～5次。[[症状]]改善后，改用维持量，每次100mg，每天3～4次。6周为1疗程。对脑血管疾病，一般每次服200～400mg，每天3次。 === 三甲基环己扁桃酯与其它药物的相互作用=== （尚不明确） === 专家点评=== 

三甲基环己扁桃酯（三甲基环己扁桃酸、抗栓丸）能直接松弛血管平滑肌使血管扩张，对脑、肾、 血管及冠状动脉有选择地持续扩张作用，增加血流量，促进侧支循环。用于治疗周围血管痉疾病如手足发绀，肢端动脉痉挛症，间歇性跛行、冻疮及脑动脉硬化、卒中、脑外伤后遗症、冠状动脉硬化、冠状动脉功能不全、血栓性静脉炎、血栓闭塞性脉管炎、中心性视网膜炎等。口服每次0.1～0.2g，3～4/d，维挣剂量每次0.lg，3～4/d。小鼠口服[[LD]]50为10g/kg。 === 临床表现===

 2.[[中毒]]表现低血压、[[晕厥]]，可加重严重闭塞性冠状动脉疾病和脑血管疾病。也可加重青光眼及[[出血性疾病]]。 === 治疗===