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== 是==
1.对革兰阴性[[杆菌]]产生的广谱β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]，对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和[[第二代头孢菌素]]。但先锋哌酮钠对革兰阳性[[球菌]]抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。对先锋哌酮钠[[敏感]]的[[细菌]]包括：革兰阳性菌：金黄色[[葡萄球菌]]（包括产生和不产生[[青霉素]]酶的菌株）、[[表皮葡萄球菌]]、[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]（A组β-[[溶血]]性链球菌）、无乳链球菌（B组β-溶血性链球菌）、粪链球菌的多种菌株。
2.革兰阴性菌：[[大肠杆菌]]、克雷[[白菌]]属、肠杆菌属、[[枸橼酸]]杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、沙雷菌属（包括黏质沙雷菌）、沙门菌属、志贺菌属、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[淋病]]奈瑟菌（包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株）、[[脑膜炎]]奈瑟菌、[[百日咳]]鲍特菌、[[小肠]][[结肠]]炎耶尔森菌。
3.[[厌氧菌]]：革兰阳性和阴性球菌（包括[[消化]]球菌、消化链球菌和韦荣菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭菌属、优杆菌属和[[乳杆菌属]]）、革兰阴性杆菌（如梭杆菌属）。先锋哌酮钠对肠球菌、脆弱[[拟杆菌]]等无[[抗菌活性]]。 === 先锋哌酮钠的药代动力学===
头孢哌[[先锋哌酮钠钠]]口服不吸收；正常成人肌内注射1g后，1.15h血药浓度达峰值，约为52.9μg/ml，12h[[后血]]药浓度尚有3.3μg/ml；静脉注射和静脉滴注1g，给药结束时即刻血药峰值浓度分别为178.2μg/ml和106.0μg/ml，12h后尚有1.2μg/ml和1.5μg/ml。[[药物吸收]]后[[组织]][[穿透]]力强、体内[[分布]]广，可在[[腹腔积液]]、脑膜炎患者的脑脊液、尿、[[胆汁]]、[[胆囊]]壁、痰及肺、腭[[扁桃体]]、鼻黏膜、耳、心、肾、[[输尿管]]、[[前列腺]]、[[睾丸]]、[[子宫]]、[[输卵管]]、骨、[[脐带]]血和羊膜液中达到有效浓度，其中尤以胆汁和尿中浓度较高。先锋哌酮钠对血-脑脊液屏障的渗[[透性]]较差，脑膜无[[炎症]]者的脑脊液中不能测到[[药物]]，[[化脓性脑膜炎]]患者静注2g后的脑脊液浓度为0.95～7.2μg/ml，为血药浓度的1%～4%。脑脊液中先锋哌酮钠浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高，与脑脊液中[[细胞]]数无关。先锋哌酮钠蛋白结合率很高，为70%～93.5%。肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g的分布容积分别为11.4、12.6和13.6L/kg，[[半衰期]]分别为2.45、1.99和2.27h。[[病毒性肝炎]]、[[酒精]][[脂肪肝]]或[[肝硬化]]以及胆道梗阻患者的半衰期延长。肝硬化患者血药峰浓度较低，可能与分布容积增加有关，其半衰期延长可能与肝[[排泄]]减少和分布容积增加有关。肾[[功能]]不全者的最高血药浓度、药时曲线下面积、[[血清]]半衰期与正常人很接近，但肾功能严重减退（[[肌酐清除率]]低于每分钟7ml）或伴肝功能减退时，半衰期将延长。先锋哌酮钠在体内几乎不被[[代谢]]，主要经胆汁排泄，胆汁[[中药]]物回收量在40%以上。正常人肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g后，12h尿中排出率分别为19.9%、26.5%、24.7%；以各种不同注射方式及[[剂量]]给药后尿中药物回收率为20%～30%。[[新生儿]]尿中排泄量较高，在婴[[幼儿]]尿中药物回收率达50%。严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90%。[[血液透析]]和[[腹膜透析]]清除体内药物的效果不显著，前者能[[透析]]出一定量的药物。
1.呼吸道[[感染]]（包括上呼吸道与下呼吸道）。
2.[[泌尿道感染]]（包括上泌[[尿道]]与下泌尿道）。
3.腹内感染（包括[[腹膜炎]]、[[胆囊炎]]、胆管炎）。
4.[[生殖]][[系统]]感染，如[[盆腔炎]]、[[子宫内膜]]炎、淋病和其他生殖器感染。
5.[[皮肤]]、软组织感染。
6.[[骨骼]]及[[关节]]感染。
7.[[口腔]]及眼、耳鼻喉感染。
8.其他严重感染，如[[败血症]]、[[急性化脓性脑膜炎]]等。
9.先锋哌酮钠也可用于预防腹部、妇科、[[心血]]管及骨科手术所引起的手术后感染。 === 先锋哌酮钠的禁忌证=== 对先锋哌酮钠或其他头孢菌素类药过敏者禁用。 === 注意事项===
1.对青霉素类抗生素过敏者。
2.对孕妇、[[哺乳期]]妇女。
3.[[早产儿]]和新生儿。
4.严重肝、肾功能障碍者。
5.胆道梗阻严重者。
6.有胃[[肠道]][[溃疡]]性[[出血]]史者，高度过敏性[[体质]]者。
7.高龄、体弱者。 === 先锋哌酮钠的不良反应===
1.皮疹、[[荨麻疹]]、斑[[丘疹]]、红斑、药热较为多见；罕见[[过敏性休克]]。
2.胃肠道[[反应]]：多见[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲减退、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[便秘]]等胃肠道[[症状]]。
3.[[肝脏]]毒性：少数患者用药后可出现[[碱性磷酸酶]]、血清[[丙氨酸]]氨基[[转移]][[氨基转移酶]]、血清[[天门冬氨酸]]氨基转移酶暂时性升高。
4.[[肾脏]]毒性：先锋哌酮钠对肾脏基本[[无毒]]性；有报道少数患者用药后可出现[[血清肌酐]]和[[血尿素氮]]暂时性升高。
5.[[血液]]系统：长期用药可能会导致可逆性[[中性粒细胞]]减少、短暂性的[[嗜酸粒细胞]]增多。亦有报道先锋哌酮钠可降低[[血红蛋白]]及[[血细胞比容]]。疗程长、剂量大时则可致[[凝血]]功能障碍（[[血小板]]减少、[[凝血酶]]原时原时间延长、凝血酶原活力降低等），偶有致出血的报道。
6.长期用药可导致[[耐药]]菌大量繁殖，引起[[菌群失调]]，[[发生]]二重感染。
7.长期用药可能引起[[维生素K]]、[[维生素B]]缺乏。
8.肌内或静脉给药时，可能引起注射部位硬结、[[疼痛]]；浓度过大或速度过快时可产生[[血管]][[灼热]]感、血管疼痛，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
9.大量长期应用可致肠道菌群失调。 === 先锋哌酮钠的用法用量===
1.每次1～2g，每12小时1次。单纯性[[淋球菌]][[尿道炎]]推荐剂量为单剂500mg。
2.静脉给药：每次1～2g，每12小时1次。
3.重度感染：每次2～3g，每8小时1次。每天剂量不宜超过9g。[[免疫]]缺陷患者伴严重感染剂量可增加至每天12g。预防手术感染应在手术开始前30～90min静脉给予1或2g，此剂量每12小时可重复1次。对于多数病例，预防给药持续时间应不超过24h。对发生感染可能性大的手术（如结肠、[[直肠]]手术）或可能出现严重感染的手术（如开放性[[心脏]]手术或[[修复]]性关节成形术），先锋哌酮钠的预防给药可持续至手术完成后72h。
1.先锋哌酮钠与[[氨基糖苷类药]]（如[[庆大]]霉霉素和[[妥布霉素]]）联用时对肠杆菌属细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2.先锋哌酮钠与[[氨基糖]]苷类或其他头孢菌素药同用可增加肾毒性。
3.先锋哌酮钠与[[呋塞米]]等强[[利尿]]剂同用可增加肾毒性。
4.先锋哌酮钠与抗凝[[药肝]]素、[[香豆素]]或茚满二酮[[衍生物]]及溶[[栓剂]]同用时可[[干扰]]维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。
5.先锋哌酮钠与非甾体抗炎[[镇痛药]]，特别是[[阿司匹林]]、[[二氟尼柳]]（Diflunisal）或其他[[水杨酸]]制剂、血小板聚集[[抑制]]剂、[[磺吡酮]]等同用时对血小板有累加抑制作用，从而增加出血的危险性。 === 专家点评===
先锋哌酮钠对革兰阴性菌抗菌作用较强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。应用先锋哌酮钠治疗各种感染症41例，中度感染者每天2～4g，严重感染者每天4～6g，分2次肌注或静注，[[儿童]]依据感染程度每天50～150mg/kg，连续7～10天。结果治疗后[[痊愈]]或显效者28例、有效6例、无效7例，有效率为82%；共分离出[[致病菌]]25株，治疗后有23例复查，结果18例转阴，细菌学清除率为78.2%。其中对胆道、[[泌尿系统]]、皮肤软组织感染或[[菌血症]]疗效最佳，对下呼吸道感染疗效稍逊。第四军医大学西京[[医院]]按APACHE-Ⅱ评分标准入选85例下呼吸道感染者应用先锋哌酮钠并设立对照组进行[[比较]]，根据[[血常规]]、痰[[病原菌]]培养、[[X线]][[检查]]结果[[判断]]疗效。结果先锋哌酮钠对中重度感染均有较为[[理想]]的疗效，两组有效率分别为72.1%和73.8%，具先锋哌酮钠治疗组菌群失调、继发[[真菌感染]]的发生率均明显低于对照组。另一报道比较了先锋哌酮钠与氧氟沙氟沙[[氟沙星]]治疗[[伤寒]]的疗效。治疗组应用先锋哌酮钠，每天4g，分2次静注，退热后继续应用3～5天。对照组27例，口服氧氟沙氟沙氟沙星，每次2g，每天3次，退热后继续应用7天。结果两组患者用药后平均[[体温]]下降时间分别为1.5[[天和]]2.3天，体温下降至正常时间分别为3.6天和5.0天，两组有明显差异。先锋哌酮钠对淋病和其他生殖[[器官]]的[[淋球菌感染]]也有较好的疗效。对41例淋病患者应用先锋哌酮钠和[[大观霉素]]联合治疗，每天1次，每次2g，溶解于5%[[葡萄糖]]注射剂500ml中静脉滴注，同时应用大观霉素每次2g肌注，连续2～3天，用药后6～8h症状开始减轻，24h后尿痛症状及生殖器官分泌物消失，2天后症状全部消失，3～7天后实验室细菌学检查全部转阴，有效率和细菌清除率均为100%。
== 先锋哌酮钠中毒==
[[先锋哌酮钠]]属[[第三代头孢菌素]]类[[抗生素]]，是β-内酰胺类抗生素，[[头孢菌素类药]]，为白色或类白色[[结晶]]性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。[[抗菌]][[性能]]与[[头孢噻肟]][[相似]]，对[[绿脓杆菌]]的[[作用]]较强。口服不[[吸收]]，[[肌肉]]注射、[[静脉]]注射和静脉滴注给药。在[[脑膜]]发炎时可进入[[脑脊液]]。[[毒性]]低微，易为[[患者]]耐受。== 先锋哌酮钠药典标准== === 品名=== ==== 中文名==== 先锋哌酮钠==== 汉语拼音==== Toubaopaitong==== 英文名==== Cefoperazone=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C25H27N9O8S2 645.68=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-[[哌嗪]]碳酰[[氨基]]）-2-对[[羟基]]苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-[[甲酸]]。按无水物计算，含C25H27N9O8S2不得少于95.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。 本品在[[丙酮]]或[[二甲基亚砜]]中[[溶解]]，在[[甲醇]]或[[乙醇]]中微溶，在水或[[乙酸乙酯]][[中极]]微溶解。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取1mol/L[[磷酸二氢钾]][[溶液]]，用10mol/L[[氢氧化钾]]溶液调节[[pH值]]至6.0）－[[乙腈]]（90：10）溶解并定量稀释制成每1ml中约含30mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-30°至-38°。=== 鉴别=== （1）取本品约10mg，加水2ml与[[盐酸]][[羟胺]]溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份，[[醋酸钠]]一[[氢氧化钠]]溶液（取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml）l份，乙醇4份，混匀]3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性[[硫酸铁]]铵[[试液]]1ml，摇匀，显红棕色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。=== 检查=== ==== 酸度==== 取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为2.0～4.0。==== 水分==== 取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过6.0%。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[三乙胺]][[醋酸]]溶液（取三乙胺14ml与[[冰醋酸]]5.7ml，加水稀释至100ml，摇匀）－乙腈－水（1.2：120：880），并用冰醋酸调节pH值至3.0±0.2为流动相；[[检测]]波长为254nm。取先锋哌酮钠对照品、先锋哌酮钠杂质A对照品（先以乙腈溶解）及先锋哌酮钠S异构体对照品适量，加少量磷酸盐缓冲液（取0.2mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液39.0ml与0.2mol/L[[磷酸氢二钠]]溶液61.0ml，混匀，用磷酸调节pH值至7.0）溶解，再用流动相稀释制成每1ml中各含0.2mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，按先锋哌酮钠杂质A、先锋哌酮钠和先锋哌酮钠S异构体的顺序出峰，各峰间的[[分离]]度均应符合要求。==== 测定法==== 取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，先加上述磷酸盐缓冲液适量助溶后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取先锋哌酮钠对照品，同法测定。按外标法以峰[[面积]]计算，即得。=== 类别=== β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。=== 贮藏=== 密封，冷处[[保存]]。=== 附：=== 杂质A:（5aR,6R）-6-[[（2R）-2-[（4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl） carbonyl] amino]-2-（4-hydroxyphenyl）acetyl]amino]-5a,6-dihydro-3H,7H-azeto[2,1-b]furo[3,4-d][1,3]thiazine-1,7（4H）-dione 中文名：（5aR，6R）-6-[[（2R）-2-[[（4-乙基-2,3,-二氧代哌嗪-1-基）甲[[酰基]]]氨基]-2-（4-羟基苯基）乙酰基]氨基]-5a,6-二氢-3H,7H-氮杂环丁烷并[2,1-b][[呋喃]]并[3,4-d][1,3]噻嗪-1,7（4H）-二酮=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版 == 先锋哌酮钠说明书== 先锋哌酮钠（头孢氧哌唑、先锋必）属第三代头孢菌素类抗生素。抗菌性能与头孢噻肟相似，对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收，肌肉注射、静脉注射和静脉滴注给药的[[血浆蛋白]]结合率70%～93.5%，半衰期分别为2.45h、1.99h和2.27h，在脑膜发炎时可进入脑脊液。毒性低微，易为患者耐受。[[常用量]]1～2g，2～4g/d；严重感染时可用到6～8g/d。 === 临床表现===
1.[[不良反应]]的发生与头孢噻肟相似。
2.应用[[本药]]中可能发生凝血障碍。
3.应用本药期间饮酒或接受含酒精药物可出现[[双硫仑样反应]]。
4.曾报道1例应用本药2.Og，2/d，2d后出现[[精神]]异常、反应迟钝、[[恐惧]]、[[幻觉]]、[[思维]]紊乱，停药后好转。 === 治疗===
先锋哌酮钠[[中毒]]的治疗要点为：
1.参见头孢噻肟的[[相关]]内容。
2.出现出血倾向，可用维生素K来防治。
3.[[对症治疗]]。
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