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布司必隆

添加149字节, 2017年3月15日 (三) 14:57
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== 概述==
[[布司必隆]]为最常用的非苯二氮类[[抗焦虑药]]之一,无[[催眠]]、[[肌肉]]松弛[[作用]],没有[[成瘾]]性和依赖性。== 布司必隆说明书= 药品名称=== 药品名称
布司必隆
=== 英文名称=== Buspirone ,Buspar === 布司必隆的别名=== [[盐酸布司必隆]];丁螺环酮;[[布斯哌隆]];[[布斯帕]];Buspar === 分类=== [[神经系统]][[药物]] > 抗焦虑药物 > 其他 === 剂型=== [[片剂]]:5mg,10mg。 === 布司必隆的药理作用=== 布司必隆为氮杂螺环癸烷二酮[[化合物]],是一种新型抗焦虑药。布司必隆在脑中侧缝际区与[[5-羟色胺]]([[5-HT]])[[受体]]高度结合,具有5-HT1a受体[[激动]]作用,抗[[焦虑]]作用可能与此有关。布司必隆不具有抗[[惊厥]]及肌肉松弛作用,无明显的镇静性与依赖性。布司必隆不与苯二氮卓受体亲和,也不对[[GABA]]受体产生影响。与[[苯二氮卓类药]]不同的是,布司必隆可增加蓝斑区[[去甲肾]]上腺上腺上腺素[[细胞]]放电。布司必隆与苯二氮卓类药相比,所产生的[[耐受性]]与依赖性的差别,主要是与这两大类药物的[[特异性]]作用部位有关。 === 布司必隆的药代动力学=== 布司必隆经胃[[肠道]][[吸收]]快而完全,但其首过[[效应]]限制了布司必隆的生物利用度。蛋白结合率高达95%,但布司必隆不会[[置换]]与蛋白结合的其他药物。口服20mg,40~90min血药浓度达峰值。经[[肝脏]][[代谢]],代谢产物为5-[[羟基]]布司必隆和1-(2-嘧啶基)[[哌嗪]](即1-PP),仍有一定生物活性。肝、肾[[功能]]不良时可影响布司必隆的代谢及清除率。口服单一[[剂量]]24h之内29%~63%以[[代谢物]]的形式自肾清除,18%~38%随粪便清除。口服10~40mg,[[半衰期]]约为2~3h。 === 布司必隆的适应证=== 
布司必隆为美国Mead Johnoson药厂合成的一种新的抗焦虑药,抗焦虑作用好、[[副反应]]少为其优点。
 布司必隆适用于泛发性[[焦虑症]]的治疗,对各种身心[[症状]]有良好的疗效。 === 布司必隆的禁忌证=== 
1.对布司必隆过敏者;
 
2.[[癫痫]][[患者]];
 
3.严重肝、肾功能损害者;
 
4.[[重症肌无力]]患者;
 
5.[[急性闭角型青光眼]]患者;
 
6.孕妇;
 
7.[[哺乳期]]妇女;
 8.18岁以下者相对禁用。 === 注意事项=== 
1.老年人应减量。
 
2.应[[监测]]患者焦虑的减轻程度。
 
3.服药期间禁止饮酒。
 
4.用药期间不宜驾驶车辆和操作机械。
 
5.布司必隆显效时间2周左右。
 
6.布司必隆不宜与[[中枢抑制]]药、降压药、抗凝药、[[避孕药]]及单胺氧化化酶[[抑制]]药(MAOI)合用。
=== 布司必隆的不良反应=== 
1.常见的[[不良反应]]有[[头晕]]、[[头痛]]、[[恶心]]、不安、[[烦躁]]。
 
2.少见的不良反应有视物不清、[[注意]]力涣散、萎靡、[[口干]]、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌[[强直]]、[[耳鸣]]、激动、[[失眠]]、[[神经]]过敏、[[腹泻]]、胃部不适、[[梦魇]]、[[多梦]]、疲乏无力。
 3.罕见的不良反应有[[胸痛]]、[[精神]]错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉[[麻木]]、手足无力。 === 布司必隆的用法用量=== 
1.开始时每次5mg,每天2~3次,以后根据病情和耐受情况调整用量,每隔2~3天加5mg,可增至每天20~30mg,至达到[[预期]]的疗效。每天最高口服剂量不超过60mg。
 2.老人使用[[本药]]应从小剂量开始,一般不超过15mg/d。 === 布司必隆与其它药物的相互作用=== 
1.可抑制布司必隆的首过效应,从而加强布司必隆的作用。
 
2.[[红霉素]]、红霉素/[[磺胺]]异噁异噁唑、[[伊曲康唑]]、[[奈法唑酮]]等可抑制布司必隆的代谢,增加布司必隆的血药浓度,增加不良反应(如精神运动性机敏动作受累或镇静)。
 
3.[[维拉帕米]]可抑制布司必隆的首过[[代谢作用]],增加布司必隆不良反应。
 
4.[[西咪替丁]]可使布司必隆的最高浓度增加40%,但它对布司必隆时间-浓度曲线下[[面积]]影响极小。
 
5.布司必隆与[[洋地黄类药]]合用,可使[[洋地黄]]从[[血浆蛋白]]结合状态中游离出来,使洋地黄血药浓度增加。
 
6.[[氟哌啶醇]]与布司必隆合用,可使氟哌啶醇不良反应增加(如[[静坐不能]]或舌头僵硬)。
 
7.[[利福平]]可诱导布司必隆的首过代谢作用,降低布司必隆的抗焦虑作用。
 
8.与避孕药合用可使布司必隆作用减弱。
 
9.布司必隆与降[[血糖]]药合用可增加[[心血]]管[[系统]]的[[毒性]]。
 
10.[[氯氮平]]与布司必隆合用,可增加胃肠道[[出血]]和高血糖症的危险性。
 
11.布司必隆与单胺氧化化酶抑制药合用,可能[[发生]][[高血压危象]]。
 
12.[[曲唑酮]]与布司必隆合用,可能升高[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]](ALT)。
 
13.[[氟西汀]]可抑制布司必隆的5-羟色胺能作用,可使焦虑症状加重。
 
14.[[西酞普兰]]与布司必隆合用,可使5-羟色胺[[重吸收]]受抑制,出现5-羟色胺[[综合征]]([[高血压]]、[[高热]]、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。
 
15.[[酒精]]可增强布司必隆的中枢抑制作用,服药期间不宜饮酒。
 
16.服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。
=== 专家点评=== 布司必隆与[[地西泮]]有相同的抗焦虑作用,不产生明显的镇静作用,亦不与其他[[催眠药]]产生[[协同作用]],亦不加强酒精的作用,布司必隆不能消除成瘾药的[[戒断反应]],本身也不产生戒断作用。 ===  ===
== 百科帮你涨知识 ==
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== [[布司必隆]]为最常用的非苯二氮类[[抗焦虑药]]之一,无[[催眠]]、[[肌肉]]松弛[[作用]],没有[[成瘾]]性和依赖性。== 布司必隆说明书
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