528,223
个编辑
更改
'''注射用右丙亚胺'''（Dexrazoxane for Injection），商品名'''奥诺先'''。本品可减少[[阿霉素]]引起的[[心脏]]毒性的发生率和严重程度，适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2，并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性[[乳腺癌]]患者。对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药。
本药品被归类到[[抗生素类药品列表|抗生素类]]等药品分类。
==注射用右丙亚胺的副作用（不良反应）==
下表列出了恶性[[乳腺癌]]患者随机[[双盲]][[安慰剂]]对照临床研究中，用FAC方案（[[氟尿嘧啶]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]）加[[右丙亚胺]]或安慰剂的不良反应发生情况，试验中阿霉素用量50mg/m2，每3周给药一次，为一疗程。FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低，第1及第3列分别表示：FAC＋右丙亚胺、FAC＋安慰剂1-6疗程时的不良反应，第2、4列分别表示：FAC+右丙亚胺、FAC+安慰剂第7个疗程时的不良反应。[[骨髓抑制]]患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重[[粒细胞减少]]，[[血小板减少]]，但两组恢复是相同的。肝、[[肾功能]]FAC加右丙亚胺或FAC加安慰剂，[[肝肾]]功能明显异常，但[[胆红素]]异常，[[碱性磷酸酶]]、[[BUN]]及[[肌酐]]异常两组相似。
==注射用右丙亚胺禁忌症==
不可用于没有联用蒽环类药物的[[化学治疗]]，[[右丙亚胺]]可以增加[[化疗药物]]所引起的[[骨髓抑制]]。
==服用注射用右丙亚胺须注意的事项==
警告[[右丙亚胺]]可加重[[化疗药物]]引起的[[骨髓抑制]]。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的[[乳腺癌]][[临床试验]]中，FAC第一周期和即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于[[阿霉素]]累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的[[阿奇霉素]]累积量（与未加右丙亚胺组比较），但不能消除蒽环类药诱导的[[心脏]]毒性。因此必须仔细检查[[心脏功能]]。已有报告长期口服razoxzne的病人可以发生[[继发性]][[恶性肿瘤]]（主要为急性髓性[[白血病]]）。razoxzne为右丙亚胺消旋混合物。右丙亚胺为razoxzne右旋同分异构体，用razoxzne治疗42-319周，累积量25-480克，发生1例[[T细胞]][[淋巴瘤]]，1例[[B细胞]]淋巴瘤，6-8例[[皮肤]][[基底细胞癌]]和[[鳞状细胞癌]]。一般注意事项不得在右丙亚胺使用前给予阿霉素。右丙亚胺用0.167mol/L[[乳酸钠]]配成10mg/ml溶液，缓慢[[静脉推注]]或转移入[[输液]]袋内，快速[[静脉滴注]]，30分钟内滴完。因为右丙亚胺总是和[[细胞毒]]药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右丙亚胺产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗。
==注射用右丙亚胺的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
推荐剂量比为10：1（[[右丙亚胺]]500mg/m2：[[阿霉素]]50mg/m2）。本品需用0.167mol/L[[乳酸钠]]25ml配成溶液，缓慢[[静脉推注]]或转移入[[输液]]袋内，浓度为10mg/ml，快速[[静脉点滴]]，30分钟后方可给予阿霉素。用0.167mol/L[[乳酸钠溶液]]配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%[[葡萄糖注射液]]进一步稀释成右丙亚胺1.3～5.0mg/ml溶液，转移入输液袋，快速[[静脉滴注]]，配成这样的溶液，在室温15-30℃或冷藏2-8℃，只能保存6小时。
==注射用右丙亚胺药物相作用==
[[右丙亚胺]]不影响[[阿霉素]]的药代动力学。
==注射用右丙亚胺药理作用==
实验研究表明，[[右丙亚胺]]在[[细胞]]内转变为开环[[螯合剂]]，干扰铁离子中介的[[自由基]]的形成，而后者为蒽环类[[抗生素]]产生[[心脏]]毒性的部分原因。毒理研究：[[遗传]][[毒性]]：本品Ames实验阴性，但对体外人淋巴细胞和体内小鼠[[骨髓]][[红细胞]]（[[微核]]实验）均有致裂变作用。[[生殖]]毒性：本品对人和雌、雄实验动物可能的生殖毒性尚缺乏足够研究。[[大鼠]]连续给予本品6周，在剂量低至每周30mg/kg（以体表面积计算为人用量的1/3）时即引起[[睾丸萎缩]]。狗连续给予本品13周，剂量低至每周20mg/kg（以体表面积计算大约与人用量相同）时即可引起睾丸萎缩。[[怀孕]]大鼠在器官形成期给予本品，在剂量为2mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/40）时产生母鼠毒性，8mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时出现[[胚胎]]毒性和致畸作用，后者包括[[肛门闭锁]]、小眼及[[无眼畸形]]，且发育成熟[[子代]]的生殖能力减退。怀孕兔在器官形成期给予本品，剂量为5mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时产生母体毒性，20mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/2）时出现胚胎毒性和致畸作用。对兔的致畸作用表现为骨髓[[畸形]]（诸如短尾、[[肋骨]]及胸骨畸形）、软组织异常、[[胆囊]]和肺中叶发育不良。致癌性：尚无本品动物长期致癌研究资料。
==注射用右丙亚胺贮藏方法==
遮光，密闭，[[低温]]保存。
==市场上的注射用右丙亚胺==
*'''奥诺先'''
**生产企业：[[江苏奥赛康药业有限公司]]
**批准字号：国药准字H20061157
**包装规格：250mg
==参看==
*[[抗生素类药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[抗生素类药品列表|抗生素类]]等药品分类。
==注射用右丙亚胺的副作用（不良反应）==
下表列出了恶性[[乳腺癌]]患者随机[[双盲]][[安慰剂]]对照临床研究中，用FAC方案（[[氟尿嘧啶]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]）加[[右丙亚胺]]或安慰剂的不良反应发生情况，试验中阿霉素用量50mg/m2，每3周给药一次，为一疗程。FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低，第1及第3列分别表示：FAC＋右丙亚胺、FAC＋安慰剂1-6疗程时的不良反应，第2、4列分别表示：FAC+右丙亚胺、FAC+安慰剂第7个疗程时的不良反应。[[骨髓抑制]]患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重[[粒细胞减少]]，[[血小板减少]]，但两组恢复是相同的。肝、[[肾功能]]FAC加右丙亚胺或FAC加安慰剂，[[肝肾]]功能明显异常，但[[胆红素]]异常，[[碱性磷酸酶]]、[[BUN]]及[[肌酐]]异常两组相似。
==注射用右丙亚胺禁忌症==
不可用于没有联用蒽环类药物的[[化学治疗]]，[[右丙亚胺]]可以增加[[化疗药物]]所引起的[[骨髓抑制]]。
==服用注射用右丙亚胺须注意的事项==
警告[[右丙亚胺]]可加重[[化疗药物]]引起的[[骨髓抑制]]。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的[[乳腺癌]][[临床试验]]中，FAC第一周期和即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于[[阿霉素]]累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的[[阿奇霉素]]累积量（与未加右丙亚胺组比较），但不能消除蒽环类药诱导的[[心脏]]毒性。因此必须仔细检查[[心脏功能]]。已有报告长期口服razoxzne的病人可以发生[[继发性]][[恶性肿瘤]]（主要为急性髓性[[白血病]]）。razoxzne为右丙亚胺消旋混合物。右丙亚胺为razoxzne右旋同分异构体，用razoxzne治疗42-319周，累积量25-480克，发生1例[[T细胞]][[淋巴瘤]]，1例[[B细胞]]淋巴瘤，6-8例[[皮肤]][[基底细胞癌]]和[[鳞状细胞癌]]。一般注意事项不得在右丙亚胺使用前给予阿霉素。右丙亚胺用0.167mol/L[[乳酸钠]]配成10mg/ml溶液，缓慢[[静脉推注]]或转移入[[输液]]袋内，快速[[静脉滴注]]，30分钟内滴完。因为右丙亚胺总是和[[细胞毒]]药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右丙亚胺产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗。
==注射用右丙亚胺的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
推荐剂量比为10：1（[[右丙亚胺]]500mg/m2：[[阿霉素]]50mg/m2）。本品需用0.167mol/L[[乳酸钠]]25ml配成溶液，缓慢[[静脉推注]]或转移入[[输液]]袋内，浓度为10mg/ml，快速[[静脉点滴]]，30分钟后方可给予阿霉素。用0.167mol/L[[乳酸钠溶液]]配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%[[葡萄糖注射液]]进一步稀释成右丙亚胺1.3～5.0mg/ml溶液，转移入输液袋，快速[[静脉滴注]]，配成这样的溶液，在室温15-30℃或冷藏2-8℃，只能保存6小时。
==注射用右丙亚胺药物相作用==
[[右丙亚胺]]不影响[[阿霉素]]的药代动力学。
==注射用右丙亚胺药理作用==
实验研究表明，[[右丙亚胺]]在[[细胞]]内转变为开环[[螯合剂]]，干扰铁离子中介的[[自由基]]的形成，而后者为蒽环类[[抗生素]]产生[[心脏]]毒性的部分原因。毒理研究：[[遗传]][[毒性]]：本品Ames实验阴性，但对体外人淋巴细胞和体内小鼠[[骨髓]][[红细胞]]（[[微核]]实验）均有致裂变作用。[[生殖]]毒性：本品对人和雌、雄实验动物可能的生殖毒性尚缺乏足够研究。[[大鼠]]连续给予本品6周，在剂量低至每周30mg/kg（以体表面积计算为人用量的1/3）时即引起[[睾丸萎缩]]。狗连续给予本品13周，剂量低至每周20mg/kg（以体表面积计算大约与人用量相同）时即可引起睾丸萎缩。[[怀孕]]大鼠在器官形成期给予本品，在剂量为2mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/40）时产生母鼠毒性，8mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时出现[[胚胎]]毒性和致畸作用，后者包括[[肛门闭锁]]、小眼及[[无眼畸形]]，且发育成熟[[子代]]的生殖能力减退。怀孕兔在器官形成期给予本品，剂量为5mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时产生母体毒性，20mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/2）时出现胚胎毒性和致畸作用。对兔的致畸作用表现为骨髓[[畸形]]（诸如短尾、[[肋骨]]及胸骨畸形）、软组织异常、[[胆囊]]和肺中叶发育不良。致癌性：尚无本品动物长期致癌研究资料。
==注射用右丙亚胺贮藏方法==
遮光，密闭，[[低温]]保存。
==市场上的注射用右丙亚胺==
*'''奥诺先'''
**生产企业：[[江苏奥赛康药业有限公司]]
**批准字号：国药准字H20061157
**包装规格：250mg
==参看==
*[[抗生素类药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
