2,404
个编辑
更改
利福平
,无编辑摘要
'''利福平''',Rifampicin (RFP) ,别名'''甲哌利福霉素'''、'''力复平'''、'''利米定'''
化学名 3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基甲基-利福霉素
CAS No. 13292-46-1
分子式 C43H58N4O12
分子量 822.95
规 格 0.12g
〖药品说明〗: 片([[胶囊]])剂每片(胶囊)0.15g;0.3g;0.45g;0.6g。口服混悬液20mg/ml。
[[复方制剂]]RIMACTAZIDE(含利福平及[[异烟肼]]);RIMATAZIDE+Z(含利福平、异烟肼及[[吡嗪酰胺]])。
〖功用主治〗:
利福平与依赖DNA的RNA[[多聚酶]]的b [[亚单位]]牢固结合,抑制[[细菌]]RNA的合成,防止该酶与DNA连接, 从而阻断RNA[[转录]]过程,使DNA和[[蛋白]]的合成停止。
对[[结核杆菌]]和其他分支[[杆菌]](包括[[麻风杆菌]]等),在[[宿主]]细胞内、外均有明显的[[杀菌作用]]。对[[脑膜炎]]球菌、[[流感嗜血杆菌]]、[[金黄色葡萄球菌]]、[[表皮]][[链球菌]]、[[肺炎]][[军团菌]]等也有一定的[[抗菌作用]]。对某些[[病毒]]、[[衣原体]]也有效。
口服吸收可达90%~95%,于1~2小时[[血药浓度]]达峰。本品易渗入机体组织、体液(包括[[脑脊液]])中。口服常用剂量后,有效浓度约可维持6小时。Vd约为1.6L/kg。在肝中[[代谢]],主要[[代谢物]]仍具有[[抗菌]]活性。体内药物多自[[胆汁]]中[[排泄]],约1/3药物由尿排泄,尿[[中药]]物浓度可达治疗水平。t1/2为2~5小时。本品有酶促作用,反复用药后,[[药物代谢]](包括[[首过效应]])加强,约在2星期后,t1/2可缩短为2小时。
主要应用于[[肺结核]]和其他[[结核病]],也可用于[[麻风]]和对[[红霉素]][[耐药]]的军团菌肺炎,还可与耐酶[[青霉素]]或[[万古霉素]]联合治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的[[骨髓炎]]和[[心内膜炎]],用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。也可用于[[厌氧菌]][[感染]]。外用治疗[[沙眼]]及[[敏感菌]]引起的眼部感染。
〖用法用量〗: (1)肺结核及其他结核病 成人,口服,1次~0.6g,1日1次。于早饭前服。疗程半年左右;1~12岁儿童1次量为10mg/kg,1日2次;[[新生儿]]1次mg/kg,1日2次。
(3)沙眼及[[结膜炎]] 用0.1%[[滴眼剂]],1日~6次。治疗沙眼的疗程为6周。
(4)治疗菌痢 本品0.6g加TMP0.2g,1日2次,服用1~2日。
〖注意要点〗:
(1)可致[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、[[腹泻]]、[[胃痛]]、[[腹胀]]等[[胃肠道]]反应,还可致[[白细胞减少]]、[[血小板减少]]、嗜酸细胞增多、[[肝功能]]受损、[[脱发]]、[[头痛]]、疲倦、[[蛋白尿]]、[[血尿]]、[[肌病]]、[[心律失常]]、低血钙等反应。还可引起多种[[过敏反应]],如[[药物热]]、[[皮疹]]、[[急性肾功能衰竭]]、[[胰腺炎]]、[[剥脱性皮炎]]和[[休克]]等,在某些情况下尚可发生[[溶血性贫血]]。
【[[副作用]]】
①对[[肝脏]]有一定毒性。
②胃肠道反应如恶心、呕吐、[[腹痛]]、腹泻。
③过敏反应如皮疹、药热。
④[[神经系统]]反应、头痛、[[视力模糊]]。[[嗜睡]]、[[肢体麻木]]。
⑤对本品过敏者以及孕妇禁用。老年人,儿童慎用。
*[[药理学/利福平|《药理学》- 利福平]]