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施多宁

删除6字节, 2017年3月16日 (四) 15:18
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【药物名称】[[施多宁]] Stocrin
【药理毒理】本药是一种I型[[人类免疫缺陷病毒]](HIV-I)的[[非核苷类逆转录酶抑制剂]]。
【适 应 证】HIV-I[[感染]]的成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗。
【[[不良反应]]】[[依非韦伦]]在[[临床试验]]中已用于2000名以上患者,一般[[耐受性]]良好。在与[[蛋白酶抑制剂]]和/或[[核苷类逆转录酶抑制剂]][[联合用药]]的临床对照试验中,413名患者每天服用600 mg本药,最常报道的与治疗有关的,至少为中等程度的不良反应是[[皮疹]](13.1%)、[[恶心]](10.4%)、[[眩晕]](9.2%)、[[腹泻]](6.8%)、[[头痛]](6.3%)、[[失眠]](6.1%)、[[乏力]](5.6%)和注意力降低(5.3%)。对照组[[中恶]]心的发生率更高,而腹泻的发生率大约与本药组相同。与本药有关的最值得注意的不良反应为皮疹和[[神经系统]][[症状]]。在57名[[儿科]]患者的临床试验中,除儿童新发作皮疹的发生率较高(35%)以外,不良反应的类型和发生率基本上与成年患者相似。
本药用于中断了NNRTI类其他抗[[逆转录病毒]]药治疗患者的[[临床经验]]很有限。19名因皮疹而中断[[奈韦拉平]]治疗的患者曾接受本药治疗,这些患者中9人在服用本药时发生轻至中度皮疹,2人因皮疹而停药。
神经系统症状:临床试验中,每天服用本药600 mg的患者,常报导的神经系统症状包括但不仅限于:眩晕、失眠、瞌睡、注意力降低及异常梦。在600 mg本药与其他抗逆转录病毒药合用的对照临床试验中,22.8%的患者出现中度至重度神经系统症状(其中2.9%为重度症状),相比之下,服用对照药物的患者有10.1%出现神经系统症状(其中1.3%为重度症状)。临床试验中,2.7%用600 mg本药治疗的患者由于神经系统症状而中止治疗。神经系统症状通常开始于治疗的头1~2天,并且在2-4周后基本消除。在一项未受感染志愿者的研究中,代表性神经系统症状发作的中位时间为服药后1小时而中位持续期为3小时。临睡时服药可改善这些症状的耐受性,因此,建议在治疗的第一周,以及持续出现这些症状的患者在临睡时服药。降低剂量或分次服用每天剂量并未能带[[来益]]处,因此建议不要这样用药。
【相互作用】本药不得与[[特非那丁]]、[[阿司咪唑]]、[[西沙必利]]、咪哒唑仑或[[三唑仑]]合用,因为依非韦伦竞争CYP6A4可能导致这些药物的[[代谢]]抑制,并可能造成严重的和/或危及生命的不良反应(如[[心律失常]]、持续的[[镇静]]作用或[[呼吸抑制]])。
口服避孕药 仅对口服避孕药的[[炔雌醇]]成份进行了研究。炔雌醇单剂用药后的AUC因依非韦伦而增加(37%),炔雌醇的Cmax未见明显变化。这些影响的临床意义尚不清楚。炔雌醇单剂用药未见对本药的Cmax和AUC有任何影响。因为依非韦伦与口服避孕药的潜在相互作用尚未完全阐明,所以除口服避孕药外,还应该使用可靠的屏障[[避孕]]方法。
[[大麻]]酚类试验相互作用 依非韦伦不与大麻酚类[[受体]]结合。在服用本药的未受感染的志愿者中报告有尿液大麻酚试验[[假阳性]]。仅在用于筛选的CEDIA DAU多水平JHC测定中观察到假阳性结果,而在其他的大麻酚试验(包括用于确认阳性结果的试验)均未观察到假阳性试验结果。
【用法用量】成人本药与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)合用的推荐剂量为每日1次口服600 mg。本药可与食物或不与食物同服。为改善对神经系统[[副作用]]的耐受性,在治疗的头2-4周,以及持续出现这些症状的患者,建议临睡前服药。
尚未进行本药用于3岁以下或体重低于13 kg的儿童的研究。 已有某些偶然服用每天2次 mg的患者出现神经系统症状增多的报告,一名患者出现不自主[[肌肉]]收缩。
本药过量用药的治疗需采取一般支持性措施,包括监测生命[[体征]]并观察患者的临床状况。可给予[[活性炭]]以帮助去除未吸收的药物。尚无本药过量用药的特殊解毒剂。由于依非韦伦与[[蛋白]]高度结合,不大可能利用[[透析]]有效地从[[血液]]中去除该药物。
【注意事项】本药禁用于对本产品任何成分明显过敏的患者。 本药不得单独用于HIV治疗或者以单药加入无效的治疗方案,而总是应该与一种或一种以上新的、尚未给予过该患者的抗逆转录病毒药合用作为起始治疗,选择与本药合用的新抗逆转录病毒药时,应考虑到[[病毒]]的可能交叉[[耐药性]]。单独使用本药治疗时,病毒会迅速出现耐药性。
[[分类:药理学]][[分类:抗病毒药]][[分类:抗微生物药]]
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