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膦甲酸钠
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[[膦甲酸钠]](别名：膦甲酸三钠、羧基膦酸三钠、PFA)
本品为人工合成的抗病毒药，可抑制[[病毒]]DNA[[聚合酶]]，抑制[[疱疹]]病毒的复制，也可抑制[[逆转录病毒]]、AIDS病毒等。临床可用于敏感病毒所致的[[皮肤感染]]，粘膜[[感染]]，也可用于HIV感染者。剂型有3%霜剂供局部外用，亦有[[静脉滴注]]制剂。
==药物介绍==
<table><tr><td>药物名称</td><td>[[膦甲酸钠氯化钠注射液]]</td></tr><tr><td>成份</td><td>膦甲酸钠</td></tr><tr><td>[[化学]]名称</td><td>膦酰甲酸三钠六水合物。</td></tr><tr><td>性状</td><td>本品为无色的澄明液体。</td></tr><tr><td>[[适应症]]</td><td>1、[[艾滋病]]（AIDS）患者[[巨细胞病毒]]性[[视网膜炎]]；
2、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦[[单纯疱疹病毒]]（HSV）性皮肤粘膜感染。推荐剂量为40mg/kg,每8或12小时一次，静滴时间不得小于1小时，连用2～3周或直至治。</td></tr><tr><td>禁忌</td><td>对膦甲酸钠过敏禁用。</td></tr></table>
==膦甲酸钠-药理作药理作用==
膦甲酸钠是无机[[焦磷酸]]盐的有机类似物，在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒（CMV）、单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1和HSV-2）等疱疹病毒的复制。在不影响[[细胞]]DNA聚合酶的浓度下，膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合[[位点]]产生选择性抑制作用，从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被[[胸腺嘧啶]][[激酶]]或其他激酶激活（[[磷酸]]化），因此在体外对HSVTK缺失[[突变株]]和CMVUL97突变株有活性。所以，耐阿昔洛韦的HSV株或耐[[更昔洛韦]]的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是，伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中，将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。
毒理研究：重复给药毒性：[[大鼠]]连续腹腔注射本品90天，剂量分别为200、400、800mg/kg/日，犬连续静脉滴注本品90天，剂量分别为60、120mg/kg/日。结果显示，大鼠和犬的无毒性反应剂量分别为200和60mg/kg/日，毒性[[靶器官]]为[[肾脏]]，
据PDR（55）版，在一项189例的临床对照试验中，10例过量且出现不良反应事件，只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作[[呼吸停止]]而死亡者以每天12.5g连服三天；其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14～8倍（平均4倍）。不良反应[[癫痫]]发作（3例）、肾功能损害（3例）、[[感觉异常]]（4例）、[[电解质紊乱]]（5例）。本品过量无[[拮抗剂]]，[[血液透析]]和水合作用可能有一定疗效，该干预的疗效尚无法确定。ZN5成不法分
==注意事项==
1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。
2、使用本品期间必须密切监测肾功能，根据肾功能情况调整剂量，做到给药个体化。
6、避免与[[皮肤]]、眼接触，若不慎接触，应立即用清水洗净。
==实验研究==
目的：观察[[复方甘草酸苷]]联合膦甲酸钠治疗YMDD变异慢性乙型[[肝炎]]的疗效。
方法：YMDD变异慢性乙型肝炎患者60例，分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予[[复方甘草酸苷注射液]]100mL，加入10%[[葡萄糖注射液]]500mL中静脉滴注，qd，同时联用[[膦甲酸钠注射液]]250mL，bid，疗程为4周。疗程结束后继续服用[[复方甘草酸苷片]]2片，tid，至16周。对照组在使用膦甲酸钠注射液基础上给予[[甘草酸二铵]]30mL，静脉滴注，qd，共4周，继用[[甘草酸二铵胶囊]]3粒，tid，至16周。
[[分类:药理学]][[分类:抗病毒药]][[分类:抗微生物药]]
