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洛索洛芬
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【[[通用名]]】
[[洛索洛芬]]
【商品名】
[[乐松]]
【英文名】
Loxoprofen
【拼音名】
Luosuoluofen
【药品类别】
[[解热]]镇痛及[[非甾体抗炎药]]类
【性状】
本品为淡粉红色片。
【药理毒理】
本品为非甾体类[[消炎镇痛]]药，具有显著的[[镇痛]]、抗[[炎症]]及解热作用，尤其镇痛作用很强。本品为[[前体药物]]，经[[消化道]]吸收后转化为活性[[代谢物]]而发挥作用。
【药代动力学】
据文献报道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，还有 trans-OH 体（活性代谢物）。到达最高血中浓度的时间，洛索洛芬约 30 分钟， trans-OH 体约 50 分钟，半衰期均约 1 小时 15 分钟。吸收后迅速从尿中[[排泄]]，大部分为洛索洛芬或 trans-OH 体的[[葡萄糖醛酸]]结合体，在用药后 8 小时内排泄用药量的 50 ％。健康志愿者连续口服用药（ 1 次 80 mg ； 1 日 3 次） 5 日时，均与单次给药无明显差异，未见蓄积性。
【[[适应症]]】
下述疾患及[[症状]]的[[消炎]]和镇痛 ：[[类风湿关节炎]]、骨性[[关节炎]]、[[腰痛]]症、[[肩关节周围炎]]、颈肩腕[[综合征]]。手术后，[[外伤]]后及拔牙后的镇痛和消炎。下述疾患的解热和镇痛 ：急性上呼吸道炎（包括伴有[[急性支气管炎]]的急性上呼吸道炎）。
【用法用量】
急性上呼吸道炎 时 ：通常，出现症状时， 成人 1 次口服[[洛索洛芬钠]]（以无水物计） 60 mg 。
其他适应症 时 ：通常， 成人 1 次口服洛索洛芬钠（以无水物计） 60 mg ， 1 日 3 次。出现症状时可 1 次口服 60-120 mg 。
应随年龄及症状适宜增减，但原则上 1 日 2 次， 1 日最多 180 mg 为限。另外，[[空腹]]时不宜服药。
【[[不良反应]]】
据文献报道 ：（本项包括不能计算发生率的不良反应报告）。
总病例 13,486 例中， 409 例（ 3.03% ）报告有不良反应，主要有[[消化系统]]症状（胃及[[腹部不适]]感、[[胃痛]]、[[恶心]]及[[呕吐]]、[[食欲不振]] 2.25% ）、浮肿及[[水肿]]（ 0.59% ）、[[皮疹]]及[[荨麻疹]] (0.21%) 、[[嗜睡]]（ 0.10% ）报告。
重大不良反应（发生率不详）
[[休克]] ：可能发生休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处置。
[[溶血性贫血]]，[[白细胞减少]]，[[血小板减少]]可能发生，故应进行[[血液]]检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
[[皮肤粘膜]]眼综合征可能发生，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
[[急性肾功能不全]]、[[肾病综合征]]、[[间质性肾炎]]可能发生，故应注意观察，若出现异常应停药并给予适当处理。由于伴随急性肾功能不全可能出现[[高钾血症]]，故使用该药时应特别注意。
[[间质性肺炎]] ：可能发生伴有[[发热]]、[[咳嗽]]、[[呼吸困难]]、[[胸部]] X 线异常、[[嗜酸粒细胞增多]]等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给[[肾上腺皮质激素]]制剂等适当处置。
[[消化道出血]] ：严重的[[消化性溃疡]]或大肠、[[小肠]]的消化道出血，例如：[[呕血]]，黑便，以及[[便血]]，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并作适当处置。
[[肝功能]]障碍，[[黄疸]] ：可出现 AST(GOT) ， ALT(GPT) 和 γ-GTP 升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发[[肝炎]]。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
[[哮喘]]发作 ： 可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
同类其它药品的重大不良反应
[[再生障碍性贫血]] ：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。
其它不良反应
[[过敏反应]] ：皮疹、发热（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ；[[瘙痒]]感（发生率 0.05-0.1% ） ；荨麻疹（发生率 <0.05% ）。发生过敏反应时应停药。
消化系统 ：[[腹痛]]、胃部不适感、食欲不振、恶心及呕吐、[[腹泻]]（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ；消化性溃疡、[[便秘]]、[[胃灼热]]、[[口腔炎]]（发生率 0.05-0.1% ） ；[[消化不良]]（发生率 <0.05% ）。发生消化性溃疡时应停药。
精神神经系统 ：嗜睡（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ；[[头痛]]（发生率 <0.05% ）。
血液 ：血小板减少（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ；[[贫血]]、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多（发生率 <0.05% ）。
[[肝脏]] ： AST （ GOT ）、 ALT （ GPT ）上升（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ； Al-P 上升（发生率 <0.05% ）。
其它 ：浮肿（发生率 0.1-1% 或发生率不详） ；[[心悸]]、颜面热感（发生率 <0.05% ）。
【[[禁忌症]]】
以下患者禁用 ：消化性溃疡的患者（因抑制[[前列腺素]]的[[生物合成]]，减少胃[[血流量]]，会使消化性溃疡恶化）。
严重血液学异常的患者（有可能引起[[血小板]][[功能障碍]]，并使其恶化）。
严重肝功能损害者（有[[肝损害]]的不良反应报告，并有可能使其恶化）。
严重肾功能损害患者（会出现急性肾功能不全、肾病综合征等不良反应）。
严重[[心功能不全]]患者（因抑制[[肾前列腺素]]生物合成，引起浮肿，循环体液量增加，增加[[心脏]]工作量，有可能使症状恶化）。
对本品成分有过敏反应既往史患者。
[[阿斯匹林]]哮喘（非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者（会诱发阿斯匹林哮喘发作）。
【注意事项】
下述患者慎重用药 ：有消化性溃疡既往史患者（会使[[溃疡]]复发） ；长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用[[米索前列醇]]进行治疗的患者（米索前列醇用以治疗由非甾体类消炎镇痛剂引起的消化性溃疡，但也有对米索前列醇治疗显示抵抗性的消化性溃疡，因此连续使用本品时，应密切观察病情并慎重给药） ；血液异常或有其既往史患者（易引起溶血性贫血等不良反应）；肝损害或有其既往史患者（会使肝损害恶化或复发） ；[[肾损害]]或有其既往史患者（会引起浮肿、[[蛋白尿]]、[[血清]][[肌酐]]上升、高钾血症等不良反应）；[[心功能]]异常患者 ；有过敏症既往史患者 ；[[支气管哮喘]]患者（会使病情恶化） 。
应注意消炎镇痛剂的治疗是对症[[疗法]]而不是病因疗法。
本品用于慢性疾患（[[类风湿性关节炎]]、骨性关节炎）时，应考虑下述事项 ：长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等）。若出现异常应减量或停止用药 ；还应考虑[[药物疗法]]以外的治疗方法。
本品用于急性疾患时，应考虑下述事项 ：考虑[[急性炎症]]、疼痛及发热程度而给药 ；原则上避免长期使用同一药物 ；若有病因疗法，则应采用。
密切观察患者病情、注意不良反应的发生。有时会出现[[体温]]过度下降、[[虚脱]]及四肢变冷等，因此尤其伴有[[高热]]的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应密切注意观察给药后患者的病情。
有可能掩盖[[感染]]症状，故用于感染引起的炎症时，应合用适当[[抗菌]]药并注意观察，慎重给药。
避免与其它消炎镇痛剂合用为宜。
高龄者尤应注意不良反应的发生，仅用必要的最小剂量等慎重给药。
有报道，长期使用非甾体抗炎药可导致女性暂时性的[[不育]]。
【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】
孕妇或可能[[妊娠]]的妇女，用药应权衡利弊（尚未确立[[妊娠期]]用药的安全性）。
因动物实验（[[大鼠]]）有延迟[[分娩]]及有胎仔[[动脉导管]]狭窄的报告，妊娠[[晚期]]妇女禁用。
哺乳期妇女避免用药，必须用药时，应停止哺乳（大鼠实验报告本品能泌入乳汁）。
【儿童用药】
尚未确立低出生体重儿、[[新生儿]]、[[婴儿]]、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性。
【老年患者用药】
高龄者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。
【[[药物相互作用]]】
与[[香豆素]]类[[抗凝血药]]（[[华法林]]）合用时，会增强该类药的抗凝血作用，应密切观察，必要时应减量。（因本品抑制前列腺素的生物合成作用，从而抑制[[血小板聚集]]，降低[[血液凝固]]力，对该药的抗凝血起相加作用。）
与[[磺酰]]脲类降[[血糖]]药（[[甲苯磺丁脲]]等）合用时，会增强该类药的降血糖作用，应密切观察，必要时应减量。（本品在人体的[[蛋白]]结合率洛索洛芬为 97.0% ，反式－[[羟基]]代谢物为 92.8% 。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性形式，而增强该药的作用。）
与新[[喹诺酮类]]抗菌药（[[依诺沙星]]等）合用时，有可能增强该类药的诱发[[痉挛]]作用。（新喹诺酮类抗菌药会抑制[[中枢神经系统]]的抑制性[[神经]]传递物质 GABA 与[[受体]]结合，引起痉挛诱发作用。合用本品会增强新喹诺酮类药的抑制作用。）
与锂制剂（[[碳酸锂]]）合用时，可能使血中锂浓度上升而引起锂[[中毒]]，故注意血中锂浓度，必要时应减量。（虽尚未证实，但因本品抑制[[肾脏]]前列腺素的生物合成，而减少碳酸锂的[[肾排泄]]，并使血中浓度上升。）
与[[噻嗪类利尿药]]（[[氢氟噻嗪]]及[[氢氯噻嗪]]等）合用时，有可能减弱该类药的利尿及降压作用。（因本品抑制肾脏前列腺素生物合成作用，而减少水及钠排泄。）
【[[药物过量]]】
【贮藏】
【规格】
60mg/片，10 x 10片/盒。
【制造商】
[[上海三共制药有限公司]]
[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]
