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楷莱
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> 药名：[[楷莱]]
> [[通用名]]：[[盐酸多柔比星脂质体]]注射液
> 厂家：Ben Venue Laboratories Inc
> 参考价：￥8000
> 规格：20mg：10ml
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目录：
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1，【 性状】 4，【[[适应症]]】 7，
2，【 药理作用】 5，【用法用量】 8，
3，【毒理研究 】 6，【[[禁忌症]]】 9，
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通用名：楷莱注射液
英文名：Caelyx
【成分】
盐酸多柔比星脂质体 doxorubicin HCl
【药物分类】
本品是一种[[脂质体制剂]]，系将盐酸多柔比星通过与甲氧基[[聚乙二醇]]的表面结合包封于[[脂质体]]中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿，可以保护脂质体免受[[单核巨噬细胞系统]]（MPS）识别，从而延长其在[[血液循环]]中的时间。
本品为[[无菌]]、半透明的红色[[混悬液]]，每瓶10 mL，含盐酸多柔比星2 mg/mL，是用于[[单剂量]][[静脉滴注]]给药的浓缩液。本品的[[活性成分]]为盐酸多柔比星，是从一种波塞链霉菌表灰[[变种]]（strep tomyces peucetius var. caesius）[[培养液]]中提取得到的蒽环类[[细胞毒性]][[抗生素]]。
【 药理作用】
[[多柔比星]]抗肿瘤的确切机理尚不清楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和[[蛋白合成]]的[[细胞毒]]作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻[[碱基对]]之间，从而抑制其解链后再复制。
局部毒性 ：皮下[[耐受性]]试验显示本品与盐酸多柔比星相比，在发生药液外渗下所产生的局部刺激或损害较轻。
【药代动力学】
本品是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体，它在卡波氏[[肉瘤]]中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇（MPEG）。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜，后者可减少[[脂类]]双[[分子层]]与[[血浆]]组分间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时间，这些脂质体很小（平均直径大约100 nm），足以通过[[肿瘤]]的给养[[血管]]完整地渗透出来。在对C-26[[结肠癌]]肿瘤小鼠卡波氏肉瘤样损害的[[转基因小鼠]]实验中，有证据表明脂质体从血管中[[渗出]]并进入和蓄积在肿瘤中。这种脂质体具有低渗透性类脂[[基质]]与内部水性缓冲系统，两者协同保持盐酸多柔比星在血循环中处于包裹状态。
本品与文献报道的盐酸多柔比星常规制剂的人体药代动力学有显著差异。本品的药代动力学曲线呈线性，给药后呈二相分布，第一相时间较短（大约5小时），第二相时间较长（大约55小时），占曲线下面积（AUC）的大部分。盐酸多柔比星的组织分布广泛（分布容积700-1100 L/m2），[[消除速率]]快（24-73 L/m2）。相反，本品的药代动力学特征显示本品多半是在[[血液]]内，血中多柔比星的消除依靠脂质体载体。在脂质体外渗进入组织后，多柔比星才开始起效。
在相同剂量下，本品中占绝大多数的是以脂质体包裹形式存在的盐酸多柔比星（约占测得量的90-95%），本品的[[血药浓度]]和AUC值显著高于常规盐酸多柔比星制剂。在滴注给药后48-96小时，对卡波氏肉瘤和正常皮肤进行[[活组织检查]]：在接受20 mg/m2本品的治疗的病人中，给药48小时后卡波氏肉瘤中多柔比星总浓度（脂质体包裹和未包裹的）比正常皮肤平均高19倍（范围3-53）。
【毒理研究 】
致突变性和致癌性 ：虽然本品尚未进行该方面研究，但本品的药理活性成份盐酸多柔比星具有[[致突变作用]]和[[致癌作用]]。脂质体（安慰剂）无致突变作用和致癌作用。
[[生殖]]毒性 ：小鼠给予本品单剂量（36 mg/kg）导致轻至中度的[[卵巢]]或[[睾丸萎缩]]。大鼠重复给药（≥ (greater than or equal to) 0.25 mg/kg天）会导致[[睾丸]]重量下降和[[精子减少]]。狗重复给药（1 mg/kg/天）后观察到曲细精管弥散性变性和[[精子]]显著减少。
【适应症】
本品可用于低CD4（<200 CD4[[淋巴细胞]]/mm3）及有广泛[[皮肤粘膜]][[内脏]][[疾病]]的与[[艾滋病]]相关的卡波氏肉瘤（AIDS-KS）病人。
本品可用作一线全身[[化疗药物]]，或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS病人的二线化疗药物，也可用于不能耐受下述两种以上药物联合[[化疗]]的病人 ：[[长春新碱]]、[[博莱霉素]]和多柔比星（或其他蒽环类抗生素）。
【用法用量】
本品应为每2-3周静脉内给药20 mg/m2，给药间隔不宜少于10天，因为不能排除[[药物蓄积]]和毒性增强的可能。病人应持续治疗2-3个月以产生疗效。为保持一定的疗效，在需要时继续给药。本品用250毫升[[葡萄糖注射液]]稀释，静脉滴注30分钟以上。禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。建议本品滴注管与5%[[葡萄糖]]滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少[[血栓形成]]和外渗危险。
[[肾功能不全]]病人 ：由于多柔比星由[[肝脏]][[代谢]]和经[[胆汁]][[排泄]]，故使用本品时剂量不需作调整。
脾切除病人 ：目前尚无本品用于脾切除病人的经验，故不推荐使用。
【[[不良反应]] 】
对AIDS-KS病人的临床开放和对照研究显示，与本品相关的最常见的不良反应是[[骨髓抑制]]，几乎近一半病人发生。
虽然至今尚见由于本品外渗而造成局部[[坏死]]的报道，但本品仍被认为是一种刺激性药物。动物研究显示，盐酸多柔比星以脂质体形式给药减少了外渗伤害的可能。如果发生任何外渗的迹象（如刺痛，红斑）都应立即中止滴注，而从另一[[静脉]]重新开始。用冰敷外渗部位30分钟有助于减轻局部反应。本品不可用于肌肉和皮下注射。
由于先前的放疗而产生的皮肤不良反应在使用本品时偶见复发。
【禁忌症】
本品禁用于对本品活性成份或其他成份过敏的病人。也不能用于孕妇和[[哺乳期]]妇女。对于使用α[[干扰素]]进行局部或全身治疗有效的AIDS-KS病人，禁用本品。
【注意事项 】
心脏损害 ：所有接受本品治疗的病人均须经常进行[[心电图]]监测。发生一过性心电图改变如T波平坦，S-T段压低和[[心律失常]]等时不必立即中止本品治疗。然而，QRS复合波减小则是心脏毒性的重要指征。当出现这一改变时，应考虑采用检测蒽环类药物心脏损害最可靠的方法进行检查，如心肌内膜活检。
[[糖尿病]]人 ：应注意本品每瓶内含[[蔗糖]]，而且滴注时用5%葡萄糖注射液稀释。
对驾车和操作机器的影响 ：虽然至今的研究中本品并不影响驾驶能力，但使用本品偶尔出现（<5%）头晕和嗜睡。所以有上述反应的病人应避免驾车和操作机器。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对大鼠有[[胚胎]]毒性，对家兔有胚胎毒性和堕胎作用。不能排除致畸作用。目前尚无孕妇使用本品的经验。因此本品禁用于孕妇。建议育龄妇女或其配偶在用本品治疗期间及停药后6个月内[[避孕]]。
目前尚不清楚乳汁中是否分泌本品，鉴于授乳[[婴儿]]可能因本品而致严重不良反应，因而母亲在接受本品前应停止哺乳。
【儿童用药 】
关于18岁以下病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】
60岁以上病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。
【[[药物相互作用]] 】
未对本品正式进行相互作用研究。但对于已知与多柔比星可产生相互作用的药物，在合用时就注意。虽无正式的研究报告，但本品与其他盐酸多柔比星制剂一样，会增强其他抗癌治疗的毒性。已有报道合用盐酸多柔比星会加重[[环磷酰胺]]导致的[[出血性膀胱炎]]，增强[[巯嘌呤]]的[[肝细胞]]毒性。所以同时合用其他细胞毒性药物，特别是[[骨髓]]毒性药物时需谨慎。
【 [[药物过量]] 】
盐酸多柔比星急性过量可加重粘膜炎，白细胞减少和血小板减少等毒性反应。严重骨髓抑制患者出现急性用药过量的治疗措施为住院、抗生素[[疗法]]、输注[[血小板]]和粒细胞，对症治疗粘膜炎。
【用药须知】
禁止使用有沉淀物或其他杂质的器材。
【[[配伍禁忌]]】
不得与其他药物混合使用。
【贮藏/有效期】
未开封的药瓶应保存在2-8°C环境下，避免[[冷冻]]。
药液未用完的药瓶应丢弃。
有效期18个月。
【剂型/包装】
[[分类:药品]][[分类:肿瘤]][[分类:癌症]][[分类:抗生素]][[分类:皮肤癌]]
