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美罗配能
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== 美罗配能药典标准==
=== 品名===
==== 残留溶剂====
取本品约0.4g，精密称定，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液（取乙醇适量，精密称定，加水制成每1ml约含1mg的溶液）2ml，用1%碳酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为供试品溶液；取丙酮、[[乙腈]]、[[二氯甲烷]]、[[乙酸乙酯]]、[[四氢呋喃]]各适量，精密称定，加水定量稀释制成每1ml中分别约含1.0mg、0.5mg、0.3mg、0.5mg、0.3mg的混合溶液。精密量取5ml，置50ml量瓶中，精密加入内标溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，得每1ml中分别约含乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃为0.2mg、0.1mg、0.05mg、0.03mg、0.05mg、0.03mg的混合溶液。精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液，照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第一法）测定。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温50℃；进样[[口温]]度140℃，检测器温度250℃；顶空瓶[[平衡]]温度90℃，平衡时间30分钟，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，出峰顺序依次为乙醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃，各色谱峰间的[[分离]]度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算，均应符合规定。
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 美罗配能说明书== === 药品名称=== 美罗配能=== 英文名称=== Meropenem === 美罗配能的别名=== [[倍能]]；[[麦罗派南]]；[[美洛培南]]；[[美平]]；美罗培南；Mepem=== 分类=== 抗生素 > β内酰胺类=== 剂型=== 0.25g，0.5g。=== 性 状=== 美罗配能为白色或微黄色粉末=== 主要成分=== （一）-（4R，5S，6S）-3-[[（3S，5S）-5-（二甲基氨甲酰基）-3-吡咯烷]硫]-6-[（1R）-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3，2，0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。 美罗配能[[分子式]]为：C17H25N3O5S·3H2O [[分子]]量：437.51=== 美罗配能的药理作用=== 美罗培美罗配能是一种注射用碳青霉烯类抗生素药。[[作用]]机制是通过其[[共价键]]与参与[[细胞壁]]合成的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而[[抑制]][[细菌细胞壁]]的合成，从而起[[抗菌]]作用。美罗配能作用特点是:对β-内[[酰胺酶]]高度[[稳定]]，且本身尚有酶抑制作用，具有广谱、强效、耐酶、抑酶的特性。美罗配能对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均[[敏感]]，尤其对革兰阴性菌有很强的[[抗菌活性]]。其抗菌谱和抗菌活性与[[亚胺培南]][[相似]]，但对[[肾小管]]二肽酶的稳定[[性比]]亚胺培南高4倍，可单独使用。美罗配能对肠[[杆菌]]属、[[铜绿]][[假单胞菌]]、[[淋球菌]]、[[表皮葡萄球菌]]、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠[[球菌]]、脆弱[[拟杆菌]]等具有很强的抗菌活性。对[[消化链球菌属]]、[[丙酸杆菌]]属、[[放线菌属]]等也有一定的抗菌活性。美罗配能对军团菌、[[沙眼]]衣原[[衣原体]]、[[肺炎]]支原体无效。=== 美罗配能的药代动力学=== 健康成人[[静脉]]滴注美罗配能后，[[药物]]在[[血浆]]中的浓度可随[[剂量]]而变动。30min内静注0.5g，血药峰值浓度约为21～30μg/ml。[[药物吸收]]后在痰液、肺[[组织]]、[[胆汁]]、[[胆囊]]、腹腔内[[渗出液]]中[[分布]]良好，且可以透过[[患者]]血-[[脑脊液]]屏障至脑脊液。美罗配能主要从[[肾脏]][[排泄]]，健康成人无论给药剂量[[大小]]，经30min静脉滴注后，8h以内[[尿液]][[中药]]物排泄率均为60%～65%。美罗配能[[半衰期]]约为1.0h，连续给药与单次给药几乎相同，药物无[[蓄积]]作用。肾[[功能]]降低时，尿中排泄速度下降，[[药物半衰期]]延长。 === 美罗配能的适应证=== 美罗培美罗配能适用于敏感菌所致的下列[[感染]]: 1.[[呼吸系统]]感染，如[[慢性支气管炎]]、肺炎、肺脓疡、[[脓胸]]等。 2.腹内感染，如[[胆囊炎]]、胆管炎、肝脓疡、[[腹膜炎]]等。 3.泌尿、[[生殖]][[系统]]感染，如[[肾盂肾炎]]、复杂性[[尿路感染]]、[[子宫]][[附件炎]]、子宫内感染、[[盆腔炎]]、子宫[[结缔组织]]炎等。 4.骨、[[关节]]及[[皮肤]]、软组织感染，如[[蜂窝织炎]]、[[肛管直肠周围脓肿]]（[[肛周脓肿]]）、[[骨髓炎]]、[[关节炎]]、[[外伤]]创口感染、[[烧伤]]创面感染、烧伤创面感染、手术[[切口]]感染、颌骨及颌骨周围蜂窝织炎等。 5.眼及耳鼻喉感染。 6.其他严重感染，如[[急性化脓性脑膜炎]]（[[脑膜炎]]）、[[败血症]]等。=== 美罗配能的禁忌证=== 对美罗配能过敏者。=== 注意事项=== 1.慎用:（1）对β-内酰胺抗生素过敏者；（2）严重肝、肾功能障碍者；（3） [[支气管哮喘]]、皮疹、[[荨麻疹]]等过敏[[体质]]者；（4）[[癫痫]]、潜在[[神经]]疾患者；（5）[[哺乳期]]妇女。 2.药物对[[儿童]]的影响:尚未确定美罗配能对[[早产儿]]、[[新生儿]]、乳儿及婴[[幼儿]]的[[安全性]]。 3.少数患者用后可出现[[血清]][[丙氨酸]][[氨基]][[转移]][[氨基转移酶]]（ALT）、[[天门冬氨酸]]氨基转移酶（[[AST]]）暂时性升高。=== 美罗配能的不良反应=== 1.主要有皮疹、瘙痒、药物热等[[症状]]。偶见[[过敏性休克]]。 2.[[消化系统]]：主要有[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]等胃[[肠道]]症状。 3.[[肝脏]]：偶见肝功异常、胆汁淤积型[[黄疸]]等。 4.肾脏：偶见排尿困难和[[急性肾衰竭]]。 5.[[中枢神经系统]]：偶见[[失眠]]、[[焦虑]]、[[意识]]模糊、[[眩晕]]、神经过敏、[[感觉异常]]、[[幻觉]]、抑郁、痉挛、[[意识障碍]]等中枢神经系统症状。 6.[[血液]]系统：偶见胃肠道[[出血]]、[[鼻出血]]和腹腔积血等出血症状。 7.其他：肌内注射或静脉给药时可致局部[[疼痛]]、红肿、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。=== 美罗配能的用法用量=== 每8小时500～1000mg。=== 美罗配能与其它药物的相互作用=== 1.[[丙磺舒]]和美罗配能联合用药可降低美罗配能的血浆清除率，延长美罗配能的半衰期。 2.美罗配能与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可能会[[干扰]]伤寒活疫苗的[[免疫]][[效应]]，其可能的机制是美罗配能对伤寒沙门菌有抗菌活性。 3.有报道，[[抗癫痫药]]与美罗配能合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。 === 专家点评=== 美罗培美罗配能为广谱抗生素，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对患呼吸道感染的老年住院患者，美罗配能临床[[痊愈]]率76.67%，有效率为90.00%，[[细菌]]清除率为90.91%，[[不良反应]][[发生]]率为6.67%。与亚胺培南/[[西司他丁]][[随机]]对照治疗细菌性感染的评价结果，美洛培南对分离的51株常见[[致病菌]]抗菌活性强，对部分细菌产生β-内酰胺酶稳定，其所致不良反应以胃肠道[[反应]]为主。美洛培南抗菌广，抗菌活性强，能安全有效地用于中、重度呼吸道，泌[[尿道]]及皮肤软组织等部位的感染。可用于治疗慢性支气管炎急性恶化、下呼吸道感染、[[泌尿系感染]]、腹腔感染、[[细菌性脑膜炎]]及败血症。[[药代动力学]]研究表明美洛培南能迅速分布于组织间隙产生临床治疗浓度。 {{zk120}}
