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氯沙坦

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  [[氯沙坦]]([[科素亚]])

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科素亚是第一个[[血管紧张素]]II[[受体]][[拮抗剂]](AIIA)类的[[抗高血压药]]物。科素亚能够阻断血管紧张素II,这是体内调节[[血压]]的关键性[[激素]]。  
==成分==
体内[[肾素]]-血管紧张素系统(RAS)被[[肾脏]]释放的肾素激活。肾素能够分解来源于[[肝脏]]的一种叫做血管紧张素原的[[蛋白]],分解后的产物就是血管紧张素I。虽然血管紧张素I本身没有什么生物活性,但它却是血管紧张素II的[[前体]],而血管紧张素II对于[[血管]]、[[心脏]]和体内其他组织具有一系列生物活性。AIIA类药物如科素亚能够阻断血管紧张素受体(AT1),避免血管紧张素II结合到受体上,最终达到防止[[血管收缩]]的目的。

科素亚每天一次,通常剂量为50mg。类似产品[[海捷亚]]是科素亚与小剂量[[利尿剂]]([[氢氯噻嗪]])的组合,也可用来治疗[[高血压]]。单用科素亚治疗不能适当控制血压的患者,可以尝试用海捷亚(氯沙坦50mg/氢氯噻嗪12.5mg)治疗。

与其他抗高血压药物相比,科素亚和海捷亚的主要优势是其良好的[[耐受性]],[[副作用]]低。  
==应用==
科素亚于1994年首次上市,目前已在93个国家被批准使用,用以治疗高血压。海捷亚亦已在包括美国在内的74个国家被批准使用。

默沙东公司目前正在美国以外的一些国家申请科素亚治疗[[心衰]]的适应证。并且已在12个国家获得注册,用于治疗那些已不适合于应用[[血管紧张素转换酶抑制剂]](ACEI)治疗的患者。

科素亚和海捷亚是AIIA类药物中处方量最大的药物,在全世界抗高血压药物中销量排位第三。自从该药问世以来,已有超过1000万的患者服用过科素亚和海捷亚。科素亚作为这类药物中研究最广泛的药物,已有4000多篇科学论文发表。科素亚与海捷亚均为默沙东公司开发研制。

为了评估科素亚的治疗效果,尤其是在改善高血压、心衰及近期[[心脏病]]发作患者的[[生存率]]、降低致残率方面,已经开展了一系列大规模终点研究,包括LIFE(科素亚治疗高血压生存率研究)和OPTIMAAL(科素亚[[心肌梗塞]]后研究)。

有关科素亚肾脏保护研究(RENAAL)已在美国高血压学会年会上发表。这一新的具有里程碑意义的研究达到了它的主要目标,第一次论证了科素亚对伴有高血压的2型[[糖尿病肾病]]病人的肾脏保护作用。在科素亚组的病人中,终末期[[肾病]]的危险性降低了28%,通常这些病人需要[[透析]]和[[肾移植]]才能维持生命。


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