== 丙赛优药典标准==
=== 药品名称===
丙赛优
=== 英文名称===
Propylthiouracil
=== 丙赛优的别名===
[[丙基硫氧嘧啶]]；丙硫氧嘧啶；[[普洛德]]；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil
=== 分类===
[[内分泌系统]][[药物]] > [[甲状腺]]疾病用药
=== 剂型===
[[片剂]]：每片50mg，100mg。
=== 丙赛优的药理作用===
为抗甲状腺药，能[[抑制]]过氧化酶[[系统]]，使被摄入甲状腺[[细胞]]内的碘化物不能氧化成活性碘，从而[[阻断]]了甲状腺内的[[酪氨酸]]碘化酪氨酸的缩合，抑制了[[甲状腺素]]的合成。另外，在甲状腺外丙赛优抑制T4转化成T3，使[[甲状腺功能亢进症]]状得到缓解。由于不能直接对抗[[甲状腺激素]]，须待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故[[作用]]较慢。
=== 丙赛优的药代动力学===
口服后吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为1～2h，[[血浆蛋白]]结合率为75%～80%，血浆[[半衰期]]为1～2h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血浆[[中药]]物消除慢一些。药物在[[肝脏]][[代谢]]，24h内有大部分（83%）由[[尿液]]中排出，其中有占给药[[剂量]]50%的[[葡萄糖]]醛酸结合物和大于2%的为原形药物。可以透过[[胎盘]]，在母[[乳中]]有分泌。肝肾[[功能]]不全者消除减慢。
=== 丙赛优的适应证===
用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。
=== 丙赛优的禁忌证===
1.[[结节性甲状腺肿]]合并[[甲状腺功能亢进]]者、[[甲状腺癌]][[患者]]禁用。
2.对丙赛优过敏者禁用。
=== 注意事项===
1.孕妇及哺乳妇女慎用。
2.服用丙赛优的患者须密切监护，一旦出现[[发热]]、流涕、[[白细胞]]缺乏、皮疹、[[剥脱性皮炎]]、过敏等[[不良反应]]时应立即停药，并应定期查[[血常规]]。
3.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。
4.丙赛优在[[毒性]]甲状腺肿术前准备期间，应停药改用碘剂。偶见[[出血]]或[[凝血酶]]原缺乏，可给予[[维生素K]]制剂。
=== 丙赛优的不良反应===
有3%～12%的用药者[[发生]]不良反应，常见有皮疹、[[荨麻疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[关节]]痛、[[肌肉]]痛、[[厌食]]、红斑、脱发、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[神经]]炎、[[水肿]]、涎腺及[[淋巴结]]肿大、肝功障碍、[[血小板]]减少、药物热、类似狼疮[[综合征]]等，甚至发生[[黄疸]]、[[中毒]]性肝炎。白细胞减少和[[粒细胞缺乏症]]的发生率为0.3%～0.6%，多在用药2～3个月内出现，其前驱[[症状]]为发热、喉痛、皮疹、肌痛、虚弱、[[感染]]等，发展迅速，可致死须警惕。
=== 丙赛优的用法用量===
1.成人：常用初始剂量为每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量，如为初患病者则初始剂量可为每天0.6～0.9g。甲状腺功能在1～2个月内恢复正常后，改为维持量，通常为每天50～300mg。治疗需维持6～24个月。
2.[[儿童]]：6～10岁起始剂量为每天50～150mg，10岁以上每天0.15～0.3g。维持量视病情[[反应]]而定。
=== 丙赛优与其它药物的相互作用===
磺[[磺胺]]类、对[[氨基]][[水杨酸]]、[[保泰松]]、[[巴比妥类]]、[[酚妥拉明]]、[[妥拉唑啉]]、[[维生素B]]12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，联合应用[[双香豆素]]类抗凝药物易致出血倾向，故合用丙赛优对须[[注意]]。
=== 专家点评===
国内报道，对29例[[甲亢]]者一次口服丙赛优0.2g[[后血]]浆甲状腺激素水平的急性变化，及15例患者每天3次，每次0.1g，连续4周后血浆甲状腺激素水平的慢性变化，以[[甲巯咪唑]]相当剂量为对照进行[[比较]]研究。结果表明[[顿服]]丙赛优可明显抑制甲亢患者T3在外围[[组织]]的形成，4h[[血清]]T3绝对值仅相当于服甲巯咪唑组T3浓度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象时丙赛优治疗优于甲巯咪唑，能迅速起作用，可作为甲亢危象时首选药物。比较两药的慢性作用，包括临床的改善、血清T3、T4浓度的下降，两组均有显著疗效而无明显差别。丙硫氧嘧嘧啶是目前治疗甲亢的首选药物，尤其是用在甲状腺危象，老年人、小儿、孕期和[[哺乳期]]的甲亢患者。此药作用快，疗效肯定，治疗效果明显。用药过程中，少数患者出现粒细胞减少，[[药疹]]等不良反应，有个别患者出现严重的粒细胞减少，被迫停药，这在国产的丙硫氧嘧嘧啶较多见，进口的丙硫氧嘧嘧啶很少发生严重的不良反应。药疹多为斑[[丘疹]]，极少出现剥脱性皮炎，肝肾功能损害很少见，丙硫氧嘧嘧啶的不良反应稍少于甲巯咪唑。但个体反应不同，疗效及不良反应也不同。
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=== 品名===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 丙赛优说明书== === 药品名称=== 丙赛优=== 英文名称=== Propylthiouracil=== 丙赛优的别名=== [[丙基硫氧嘧啶]]；丙硫氧嘧啶；[[普洛德]]；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil=== 分类=== [[内分泌系统]][[药物]] > [[甲状腺]]疾病用药=== 剂型=== [[片剂]]：每片50mg，100mg。=== 丙赛优的药理作用=== 为抗甲状腺药，能[[抑制]]过氧化酶[[系统]]，使被摄入甲状腺[[细胞]]内的碘化物不能氧化成活性碘，从而[[阻断]]了甲状腺内的[[酪氨酸]]碘化酪氨酸的缩合，抑制了[[甲状腺素]]的合成。另外，在甲状腺外丙赛优抑制T4转化成T3，使[[甲状腺功能亢进症]]状得到缓解。由于不能直接对抗[[甲状腺激素]]，须待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故[[作用]]较慢。=== 丙赛优的药代动力学=== 口服后吸收迅速，[[血浆]]药物浓度达峰时间为1～2h，[[血浆蛋白]]结合率为75%～80%，血浆[[半衰期]]为1～2h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血浆[[中药]]物消除慢一些。药物在[[肝脏]][[代谢]]，24h内有大部分（83%）由[[尿液]]中排出，其中有占给药[[剂量]]50%的[[葡萄糖]]醛酸结合物和大于2%的为原形药物。可以透过[[胎盘]]，在母[[乳中]]有分泌。肝肾[[功能]]不全者消除减慢。=== 丙赛优的适应证=== 用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。=== 丙赛优的禁忌证=== 1.[[结节性甲状腺肿]]合并[[甲状腺功能亢进]]者、[[甲状腺癌]][[患者]]禁用。 2.对丙赛优过敏者禁用。=== 注意事项=== 1.孕妇及哺乳妇女慎用。 2.服用丙赛优的患者须密切监护，一旦出现[[发热]]、流涕、[[白细胞]]缺乏、皮疹、[[剥脱性皮炎]]、过敏等[[不良反应]]时应立即停药，并应定期查[[血常规]]。 3.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。 4.丙赛优在[[毒性]]甲状腺肿术前准备期间，应停药改用碘剂。偶见[[出血]]或[[凝血酶]]原缺乏，可给予[[维生素K]]制剂。 === 丙赛优的不良反应=== 有3%～12%的用药者[[发生]]不良反应，常见有皮疹、[[荨麻疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[关节]]痛、[[肌肉]]痛、[[厌食]]、红斑、脱发、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[神经]]炎、[[水肿]]、涎腺及[[淋巴结]]肿大、肝功障碍、[[血小板]]减少、药物热、类似狼疮[[综合征]]等，甚至发生[[黄疸]]、[[中毒]]性肝炎。白细胞减少和[[粒细胞缺乏症]]的发生率为0.3%～0.6%，多在用药2～3个月内出现，其前驱[[症状]]为发热、喉痛、皮疹、肌痛、虚弱、[[感染]]等，发展迅速，可致死须警惕。=== 丙赛优的用法用量=== 1.成人：常用初始剂量为每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。严重的甲状腺功能亢进、重度甲状腺肿大可加大剂量，如为初患病者则初始剂量可为每天0.6～0.9g。甲状腺功能在1～2个月内恢复正常后，改为维持量，通常为每天50～300mg。治疗需维持6～24个月。 2.[[儿童]]：6～10岁起始剂量为每天50～150mg，10岁以上每天0.15～0.3g。维持量视病情[[反应]]而定。=== 丙赛优与其它药物的相互作用=== 磺[[磺胺]]类、对[[氨基]][[水杨酸]]、[[保泰松]]、[[巴比妥类]]、[[酚妥拉明]]、[[妥拉唑啉]]、[[维生素B]]12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，联合应用[[双香豆素]]类抗凝药物易致出血倾向，故合用丙赛优对须[[注意]]。=== 专家点评=== 国内报道，对29例[[甲亢]]者一次口服丙赛优0.2g[[后血]]浆甲状腺激素水平的急性变化，及15例患者每天3次，每次0.1g，连续4周后血浆甲状腺激素水平的慢性变化，以[[甲巯咪唑]]相当剂量为对照进行[[比较]]研究。结果表明[[顿服]]丙赛优可明显抑制甲亢患者T3在外围[[组织]]的形成，4h[[血清]]T3绝对值仅相当于服甲巯咪唑组T3浓度的70.9%，并于6h作用消失。因而在甲亢危象时丙赛优治疗优于甲巯咪唑，能迅速起作用，可作为甲亢危象时首选药物。比较两药的慢性作用，包括临床的改善、血清T3、T4浓度的下降，两组均有显著疗效而无明显差别。丙硫氧嘧嘧啶是目前治疗甲亢的首选药物，尤其是用在甲状腺危象，老年人、小儿、孕期和[[哺乳期]]的甲亢患者。此药作用快，疗效肯定，治疗效果明显。用药过程中，少数患者出现粒细胞减少，[[药疹]]等不良反应，有个别患者出现严重的粒细胞减少，被迫停药，这在国产的丙硫氧嘧嘧啶较多见，进口的丙硫氧嘧嘧啶很少发生严重的不良反应。药疹多为斑[[丘疹]]，极少出现剥脱性皮炎，肝肾功能损害很少见，丙硫氧嘧嘧啶的不良反应稍少于甲巯咪唑。但个体反应不同，疗效及不良反应也不同。 {{zk120}}
