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== 概述==
[[氯苯唑青霉素]]为窄谱半合成[[青霉素]]，其[[抗菌]][[作用]]及抗菌谱与[[苯唑西林]][[相似]]，临床[[适应]]证同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色[[葡萄球菌]]或其他葡萄球菌所致的[[败血症]]、[[肺炎]]、心内膜炎、[[骨髓炎]]或[[皮肤]]软[[组织]][[感染]]等。[[毒性]]极低，[[不良反应]][[发生]]率低。肾[[功能]]严重减退时，本品不宜大[[剂量]][[静脉]]给药。
== 氯苯唑青霉素说明书==
=== 药品名称===
氯苯唑青霉素
=== 英文名称===
Cloxacillin
=== 氯苯唑青霉素的别名===
[[邻氯苯甲异恶唑青霉素]]；[[邻氯青霉素]]；[[米沙西林]]；[[氯苯唑青霉素钠]]；[[氯苯西林]]；氯唑西林；[[氯唑青]]；[[氯唑青霉素]]；[[全霉林]]；Cloxacillinum
=== 分类===
[[抗生素]] > 青霉素类
=== 剂型===
1.[[注射剂]]：0.5g（注射剂含量以氯苯唑青霉素计，氯苯唑青霉素钠1.09g相当于氯苯唑青霉素1g）；
2.[[片剂]]：0.25g。
=== 氯苯唑青霉素的药理作用===
为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱，对产β-内[[酰胺酶]]的革兰阳性[[细菌]]感染，与[[氨苄西林]]联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏，但[[抑制]][[酶活性]]的强度较差。
=== 氯苯唑青霉素的药代动力学===
氯苯唑青霉素对[[胃酸]][[稳定]]，口服[[吸收]]达50%。食物会减少其吸收，口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g，tmax为0.5h，Cmax约18μg/ml。主要由[[肾脏]][[排泄]]，尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml，30%～50%的[[药物]]以原形从肾脏排出。[[尿毒症]][[患者]][[药物半衰期]]并无明显延长，因而不必调整用药剂量。氯苯唑青霉素蛋白结合率可达95%，不易透过血-[[脑脊液]]屏障和进入[[胸腔积液]]，与其他[[青霉素类药]]物相似，该药大部分[[分布]]于[[细胞]]外液。[[半衰期]]约为30min。
=== 氯苯唑青霉素的适应证===
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
=== 氯苯唑青霉素的禁忌证===
对氯苯唑青霉素或其他青霉素类药过敏者。
=== 注意事项===
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对[[青霉胺]]或头孢菌素类过敏。
2.慎用：（1）孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用；（2）氯苯唑青霉素能降低[[胆红素]][[结合能]]力，有[[黄疸]]的[[新生儿]]慎用；（3）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用；（4）肝、肾功能严重损害者慎用。
=== 氯苯唑青霉素的不良反应===
1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种[[过敏反应]]。
2.[[神经]]毒性：大剂量静脉注射可引起[[抽搐]]、[[惊厥]]等神经[[毒性反应]]，此[[反应]]尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。
4.肾毒性：偶有致[[急性间质性肾炎]]伴[[肾衰]]竭的报道。
5.[[血液]][[系统]]：静脉注射偶可产生[[中性粒细胞]]减少症或[[粒细胞缺乏症]]，停药后可恢复正常。
6.胃肠反应：口服给药后可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等胃[[肠道]][[症状]]，偶见梭状[[芽胞]][[杆菌]]引起的抗生素[[相关]]性[[肠炎]]。
=== 氯苯唑青霉素的用法用量===
1.（1）口服给药：每天4～6g，分2～4次[[空腹服]]用；（2）肌内注射：每天4～6g，分2～4次给药；每500mg加[[灭菌注射用水]]2.8ml，也可加0.5%[[利多卡因]]以减少[[疼痛]]；（3）静脉注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或[[氯化钠]]注射剂10ml。静注速度宜缓慢，一般为5min；（4）静脉滴注：每天4～8g，分2～4次；严重感染可每天16g，分4次。静脉滴注氯苯唑青霉素的[[溶液]]浓度一般为20～40mg/ml（快速静脉滴注）。
2.[[儿童]]：（1）口服给药：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌内注射：①儿童：每天25～50mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：[[体重]]低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg；（3）静脉给药：①儿童：每天50～100mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg。
=== 氯苯唑青霉素与其它药物的相互作用===
1.氯苯唑青霉素与[[庆大]]霉霉素联用可互相增强对肠[[球菌]]的抗菌作用。
2.[[丙磺舒]]可减少氯苯唑青霉素在[[肾小管]]的排泄，升高氯苯唑青霉素的血药浓度。
3.氯苯唑青霉素与抗凝药（[[如华]]法林）合用，可能增加抗凝药作用，导致[[出血时间]]延长。
4.[[阿司匹林]]在体[[内外]]可抑制氯苯唑青霉素对[[血清]]蛋白的结合。
5.[[磺胺药]]在体内外皆可抑制氯苯唑青霉素与血清蛋白的结合，且可减少氯苯唑青霉素在胃肠道的吸收。
=== 专家点评===
氯苯唑青霉素为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素，其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。[[北京医科大学]]临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯苯唑青霉素，其中包括[[菌血症]]、[[呼吸系统]]感染、创面及术后感染、[[肝脓肿]]、[[泌尿系统感染]]、骨髓炎、[[中耳炎]]、[[腮腺]]炎和[[胆囊炎]]等，结果总有效率为88%，仅少数患者出现轻度不良反应，如恶心、腹泻、[[腹胀]]等。
== 氯苯唑青霉素中毒==
氯苯唑青霉素（氯唑青霉素、邻氯青霉素）临床适应证同苯唑西林。毒性极低，不良反应发生率低。其蛋白结合率达95%，半衰期0.5～1.1h。[[常用量]]：口服2～6g/d，分4～6次；[[肌肉]]注射4～6g/d，分4次；静脉滴注后静脉注射2～6g/d，分4次。肾功能严重减退时，本品不宜大剂量静脉给药。
=== 临床表现===
1.静脉注射极大量可造成神经损害。
2.过敏反应多为皮疹，个别患者发生粒细胞缺乏，或淤胆型黄疸，或血清[[转氨酶]]升高。曾报道一例肌注本品第17天发生[[过敏性休克]]。
3.个别用药过程中出现继发[[口腔]]或肠道念珠菌感染。
=== 治疗===
氯苯唑青霉素[[中毒]]的治疗要点为：
参见[[青霉素G]]的相关内容：
治疗要点
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可[[自愈]]。较重者应给予药物治疗。
（1）[[维生素C]]1～2g加入5%[[葡萄糖]]500～1000ml中静脉滴注l/d；10%[[葡萄糖酸钙]]10ml静脉注射，l/d。
（2）[[抗组胺药]]物应用；[[苯海拉明]]25～50mg，3～4/d，口服；[[去氯羟嗪]]25mg，3/d，口服；[[阿司咪唑]]10mg，l/d，口服；必要时可应用[[肾上腺皮质激素]]。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射[[肾上腺素]]0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射[[地塞米松]]5mg或[[氢化可的松]]200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩[[充血]]容量，可用10%[[低分子右旋糖酐]]100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如[[血压]]仍不回升者，可给予[[血管]]活性药物，抗[[休克]]治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以[[心脏]]复苏；[[呼吸衰竭]]者给予吸氧，[[人工呼吸]]；[[喉头]][[水肿]]者及时做[[气管切开]]。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速[[消退]]。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
4.[[血液透析]]可清除血液中的青霉素，[[腹膜透析]]无效。
5.及时纠正[[电解质]]紊乱和[[酸碱平衡失调]]。
6.对症、支持治疗。
{{zk120}}
[[氯苯唑青霉素]]为窄谱半合成[[青霉素]]，其[[抗菌]][[作用]]及抗菌谱与[[苯唑西林]][[相似]]，临床[[适应]]证同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色[[葡萄球菌]]或其他葡萄球菌所致的[[败血症]]、[[肺炎]]、心内膜炎、[[骨髓炎]]或[[皮肤]]软[[组织]][[感染]]等。[[毒性]]极低，[[不良反应]][[发生]]率低。肾[[功能]]严重减退时，本品不宜大[[剂量]][[静脉]]给药。
== 氯苯唑青霉素说明书==
=== 药品名称===
氯苯唑青霉素
=== 英文名称===
Cloxacillin
=== 氯苯唑青霉素的别名===
[[邻氯苯甲异恶唑青霉素]]；[[邻氯青霉素]]；[[米沙西林]]；[[氯苯唑青霉素钠]]；[[氯苯西林]]；氯唑西林；[[氯唑青]]；[[氯唑青霉素]]；[[全霉林]]；Cloxacillinum
=== 分类===
[[抗生素]] > 青霉素类
=== 剂型===
1.[[注射剂]]：0.5g（注射剂含量以氯苯唑青霉素计，氯苯唑青霉素钠1.09g相当于氯苯唑青霉素1g）；
2.[[片剂]]：0.25g。
=== 氯苯唑青霉素的药理作用===
为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱，对产β-内[[酰胺酶]]的革兰阳性[[细菌]]感染，与[[氨苄西林]]联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏，但[[抑制]][[酶活性]]的强度较差。
=== 氯苯唑青霉素的药代动力学===
氯苯唑青霉素对[[胃酸]][[稳定]]，口服[[吸收]]达50%。食物会减少其吸收，口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g，tmax为0.5h，Cmax约18μg/ml。主要由[[肾脏]][[排泄]]，尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml，30%～50%的[[药物]]以原形从肾脏排出。[[尿毒症]][[患者]][[药物半衰期]]并无明显延长，因而不必调整用药剂量。氯苯唑青霉素蛋白结合率可达95%，不易透过血-[[脑脊液]]屏障和进入[[胸腔积液]]，与其他[[青霉素类药]]物相似，该药大部分[[分布]]于[[细胞]]外液。[[半衰期]]约为30min。
=== 氯苯唑青霉素的适应证===
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
=== 氯苯唑青霉素的禁忌证===
对氯苯唑青霉素或其他青霉素类药过敏者。
=== 注意事项===
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对[[青霉胺]]或头孢菌素类过敏。
2.慎用：（1）孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用；（2）氯苯唑青霉素能降低[[胆红素]][[结合能]]力，有[[黄疸]]的[[新生儿]]慎用；（3）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[枯草热]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用；（4）肝、肾功能严重损害者慎用。
=== 氯苯唑青霉素的不良反应===
1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种[[过敏反应]]。
2.[[神经]]毒性：大剂量静脉注射可引起[[抽搐]]、[[惊厥]]等神经[[毒性反应]]，此[[反应]]尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现[[天门冬氨酸]][[氨基转移酶]]升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。
4.肾毒性：偶有致[[急性间质性肾炎]]伴[[肾衰]]竭的报道。
5.[[血液]][[系统]]：静脉注射偶可产生[[中性粒细胞]]减少症或[[粒细胞缺乏症]]，停药后可恢复正常。
6.胃肠反应：口服给药后可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等胃[[肠道]][[症状]]，偶见梭状[[芽胞]][[杆菌]]引起的抗生素[[相关]]性[[肠炎]]。
=== 氯苯唑青霉素的用法用量===
1.（1）口服给药：每天4～6g，分2～4次[[空腹服]]用；（2）肌内注射：每天4～6g，分2～4次给药；每500mg加[[灭菌注射用水]]2.8ml，也可加0.5%[[利多卡因]]以减少[[疼痛]]；（3）静脉注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或[[氯化钠]]注射剂10ml。静注速度宜缓慢，一般为5min；（4）静脉滴注：每天4～8g，分2～4次；严重感染可每天16g，分4次。静脉滴注氯苯唑青霉素的[[溶液]]浓度一般为20～40mg/ml（快速静脉滴注）。
2.[[儿童]]：（1）口服给药：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌内注射：①儿童：每天25～50mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：[[体重]]低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg；（3）静脉给药：①儿童：每天50～100mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg。
=== 氯苯唑青霉素与其它药物的相互作用===
1.氯苯唑青霉素与[[庆大]]霉霉素联用可互相增强对肠[[球菌]]的抗菌作用。
2.[[丙磺舒]]可减少氯苯唑青霉素在[[肾小管]]的排泄，升高氯苯唑青霉素的血药浓度。
3.氯苯唑青霉素与抗凝药（[[如华]]法林）合用，可能增加抗凝药作用，导致[[出血时间]]延长。
4.[[阿司匹林]]在体[[内外]]可抑制氯苯唑青霉素对[[血清]]蛋白的结合。
5.[[磺胺药]]在体内外皆可抑制氯苯唑青霉素与血清蛋白的结合，且可减少氯苯唑青霉素在胃肠道的吸收。
=== 专家点评===
氯苯唑青霉素为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素，其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。[[北京医科大学]]临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯苯唑青霉素，其中包括[[菌血症]]、[[呼吸系统]]感染、创面及术后感染、[[肝脓肿]]、[[泌尿系统感染]]、骨髓炎、[[中耳炎]]、[[腮腺]]炎和[[胆囊炎]]等，结果总有效率为88%，仅少数患者出现轻度不良反应，如恶心、腹泻、[[腹胀]]等。
== 氯苯唑青霉素中毒==
氯苯唑青霉素（氯唑青霉素、邻氯青霉素）临床适应证同苯唑西林。毒性极低，不良反应发生率低。其蛋白结合率达95%，半衰期0.5～1.1h。[[常用量]]：口服2～6g/d，分4～6次；[[肌肉]]注射4～6g/d，分4次；静脉滴注后静脉注射2～6g/d，分4次。肾功能严重减退时，本品不宜大剂量静脉给药。
=== 临床表现===
1.静脉注射极大量可造成神经损害。
2.过敏反应多为皮疹，个别患者发生粒细胞缺乏，或淤胆型黄疸，或血清[[转氨酶]]升高。曾报道一例肌注本品第17天发生[[过敏性休克]]。
3.个别用药过程中出现继发[[口腔]]或肠道念珠菌感染。
=== 治疗===
氯苯唑青霉素[[中毒]]的治疗要点为：
参见[[青霉素G]]的相关内容：
治疗要点
1.发生过敏反应，立即停用青霉素，不进行药物治疗也可[[自愈]]。较重者应给予药物治疗。
（1）[[维生素C]]1～2g加入5%[[葡萄糖]]500～1000ml中静脉滴注l/d；10%[[葡萄糖酸钙]]10ml静脉注射，l/d。
（2）[[抗组胺药]]物应用；[[苯海拉明]]25～50mg，3～4/d，口服；[[去氯羟嗪]]25mg，3/d，口服；[[阿司咪唑]]10mg，l/d，口服；必要时可应用[[肾上腺皮质激素]]。
2.发生过敏性休克
（1）立即停药。让患者平卧，保暖，吸氧。
（2）立即皮下注射[[肾上腺素]]0.5mg，症状如不缓解，可每20～30min注射1次，直至缓解。
（3）同时静脉注射[[地塞米松]]5mg或[[氢化可的松]]200～300mg加入5%～10%葡萄糖200～300ml，静脉滴注。
（4）抗组胺药物应用。
（5）扩[[充血]]容量，可用10%[[低分子右旋糖酐]]100～250ml静脉滴注。
（6）上述处理后如[[血压]]仍不回升者，可给予[[血管]]活性药物，抗[[休克]]治疗。
（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以[[心脏]]复苏；[[呼吸衰竭]]者给予吸氧，[[人工呼吸]]；[[喉头]][[水肿]]者及时做[[气管切开]]。
3.青霉素脑病发生时，则应停用青霉素，停药后症状可迅速[[消退]]。同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳。
4.[[血液透析]]可清除血液中的青霉素，[[腹膜透析]]无效。
5.及时纠正[[电解质]]紊乱和[[酸碱平衡失调]]。
6.对症、支持治疗。
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