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溴乙烯尿苷

删除4字节, 2017年3月17日 (五) 07:53
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=== 溴乙烯尿苷的药理作用===
为嘧啶[[核苷]][[衍生物]]。可[[抑制]]VZV,其[[效力]]为[[阿昔洛韦]]的1000倍。在体外,可对抗HSV-I和[[EBV]],但对HSV-2或CMV无效。被HSV[[感染]][[细胞]][[吸收]]的浓度是正常细胞的40倍,有较好的选择性。经[[病毒]]的[[胸苷激酶]]催化成单[[磷酸]]衍生物,[[再经]]病毒的[[胸苷酸]]激酶(thymidylate kinase)[[作用]]进一步转化成双磷酸衍生物,其三磷酸衍生物竞争性抑制病毒[[DNA]]的[[复制]],自身不像阿昔洛韦那样结合进病毒的DNA中,而是转变成为三磷酸脱氧[[胸苷]]。
=== 药代动力===
口服吸收好。每日单剂口服40mg后,高峰与低谷血药浓度分别为1.8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2为5~7h。大部分[[药物]]以原形从尿中[[排泄]],5%以下以[[代谢物]]溴乙烯尿苷(BVU)排泄。
=== 适应症===
本品的口服和静注的给药方式正在美国研究。本品对[[免疫]]力受损病人的[[带状疱疹]]的治疗和对免疫力正常的成人的带状疱疹,[[水痘]]的治疗正处于临床试验中。40mg/次,1次/d,治疗[[HIV感染]]的成人的带状疱疹要比高[[剂量]]的阿昔洛韦效果好。
=== 溴乙烯尿苷的不良反应===
[[短期]]口服使用,通常[[耐受性]]好。常见[[不良反应]]为[[头痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等。肝酶提高。长期大剂量服用在[[啮齿]]动物试验中发现肝和[[睾丸]]肿大.
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